今日西药--替米沙坦
【化学结构】
【结构特点】
♦不含四氮唑环，酸性基团为羧基，含苯并咪唑环；
♦特异性血管紧张素Ⅱ受体1（AT1型）拮抗剂；
♦该类药物中半衰期最长、分布体积最大的药物。用于原发性高血压的治疗。
【适应证】
用于原发性高血压的治疗。
【典型不良反应】
后背痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）。
【禁忌证】
对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者；
妊娠中末期及哺乳者；
胆道阻塞性疾病患者；
严重肝功能不全患者；
严重肾功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分钟）。
【药物相互作用】
锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。
有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意项）。
药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆浓度。
本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。
基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的Cmax有轻度升高（1.34倍）且消除加速。
【注意事项】
(1)妊娠初期3个月内不推荐使用。
(2)以下情况慎用：单侧肾动脉狭窄者、血容量不足患者、血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素一醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者)、主动脉瓣或尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、缺血性心血管疾病、轻中度肝功能不全(一日不应超过40mg)。
(3)原发性醛固酮增多症的患者不推荐使用。
(4)18岁以下患者。
(5)老年人服用不需要调整剂量。
【用法用量】
口服：应个体化给药，初始剂量一次40mg，一日1次。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为一次80mg，一日1次。
【制剂与规格】
片剂：(1)20mg；(2)40mg；(3)80mg。胶囊剂：(1)20ng；(2)40mg。
【习题训练】结构中不含四氮唑环结构的血管紧张素II受体拮抗剂是( )。
A.氯沙坦
B.缬沙坦
C.厄贝沙坦
D.替米沙坦
E.坎地沙坦
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答案：D
解析：本题考查的是药物的结构特征。
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