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急诊医师口诀

急诊医师口诀  

心肺复苏
心肺复苏多实践,及时诊断最关键。
一大二止四消失,条理再多记要点。
急救措施ABC,  各项功夫要熟练。
人工呼吸心前击,胸外按压须规范。
自主呼吸不出现,加压给氧或插管。
复苏三联肾阿利,呼吸兴奋可回碱。
补碱纠酸升小血,防止肾衰抗感染。
甘露能防脑水肿,心率失常早除颤。
各种措施运用好,起死回生危转安。
哮喘持续状态
哮喘持续状态 诱发因素多在
感染过敏体耗 痰把气道阻塞
水电平衡紊乱 心功不全肾衰
去除上述诱因 治疗迫不及待
解除气管痉挛 茶碱缓解最快
副肾异丙激素 控制感染急迫
补液祛痰吸氧 全面考虑应该
预防再次再发 菌苗色甘噻哌
成人呼吸窘迫综合征
呼吸窘迫综合征 休补创感是诱因
低氧血症乃实质 呼吸窘迫最特征
通气给氧要正压 机械呼吸急待用
扩张肺泡通换气 提高肺的顺应性
限水利尿降水肿 皮质激素氟美松
升压使用扩张剂 山莨菪碱瑞吉亭
基础治疗原发病 各科会诊要协同
肺性脑病
肺性脑病病危重 呼吸衰竭是病因
通气障碍换气少 缺氧酸碱失平衡
脑内环境受破坏 意识障碍精神症
及时诊断早治疗 寻因阻止原发病
吸氧切忌高流量 呼吸兴奋可拉明
除痰保持气道畅 插管切开必要行
翻身拍背调体位 关键护理不放松
如有脑水用甘露 肝素双香来抗凝
能量合剂要补充 抗菌药物选择用
水合氯醛治烦躁 禁用吗啡杜冷丁
生命体征多观察 发现问题速纠正
急性心肌梗塞
心肌梗塞特急症 心脏前区剧烈痛
确诊要靠心电图 Q波表现最特征
血清酶学有变化 常有三大危急症
病情危重及早治 刻不容缓分秒争
卧床休息应安静 心脏负荷要减轻
吸氧镇通电监护 及早处理危急症
心率失常室性重 利多卡因快速用
窦停窦缓阿托品 也可使用异丙肾
心力衰竭多左心 参见急性肺水肿
休克补充血容量 升压药物选择用
激素辅助血压升 纠正酸碱失平衡
极化疗法有奇功 三种药物记心中
同用促进代谢药 抗凝溶栓要对症
各种措施运用好 渡过急性能成功
心源性休克
心源休克泵衰竭 低心输出体缺血
肢冷脉速血压降 及时治疗最迫切
卧床休息快吸氧 强心镇痛纠酸血
快速补充血容量 升压药物要紧接
能量合剂极化液 治疗原病找根源
观察病情多变化 休克纠正不松懈
高血压危象
全身动脉痉挛 血压急剧升高
恶心头痛头晕 昏迷抽搐烦躁
常有原发病征 降压关键治疗
氯苯甲噻二嗪 硝普钠加速尿
根据血压水平 掌握滴速指标
阿方利血双胺 人工冬眠必要
颅压急待降低 快速静脉给药
安定比妥水合 制止抽搐征兆
病人转危为安 不忘阶梯治疗
室性心动过速
室速多属器质性 原因多为冠心病
至少三个异激动 频率增快节律整
血压下降和昏厥 呼吸困难心绞痛
如是因为急心梗 预示室颤将发生
迅速直流电复律 利多卡因有奇功
祛除病因和诱因 预防再发奎尼丁
程序刺激多选择 长期应用不放松
急性上消化道出血
上道出血最常见 溃疡炎症肝硬化
表现呕血和黑便 头晕感觉出冷汗
苍白脉细血压降 及早诊治是关键
急诊胃镜明诊断 高频激光新进展
卧床休息头低位 镇静安定要保暖
生命体征多观察 出量入量记周全
止血药物若干种 针对病情合理选
食管胃底大出血 应用三腔双囊管
输液输血扩容量 改善周围血循环
必要手术来止血 考虑指征要全面
掌握治疗主动权 度过急性保平安
急性肾功能不全
急性肾衰功不全 内科外科最常见
脱水休克挤压伤 中毒溶血和感染
少尿无尿多表现 三高二低是特点
积极治疗原发病 纠正水电酸碱乱
血钾增高最危险 紧急处理不怠慢
根据情况补入量 改善肾脏微循环
利尿合剂早期用 同时加用多巴胺
抗菌药物要精选 避免加重肾负担
透析疗法新进展 早期使用是关键
把握治疗主动权 措施落实危转安
弥漫性血管内凝血
DIC乃危重症   发生诸病过程中
临床各科均可见 弥漫凝血是特征
感染肿瘤大手术 产科意外白血病
严重骨折胰腺炎 蛇毒虫毒缺氧症
高凝状态转低凝 临床表现四大征
及时筛选快确诊 祛除诱因治原病
肝素主张早期用 症状好转逐渐停
输注鲜血血小板 阿斯匹林潘生丁
前列腺素肖炎痛 氨基己酸抗纤溶
改善血液微循环 激素莨菪瑞吉亭
吸氧纠酸抗休克 支持疗法护理精
糖尿病酮症酸中毒昏迷
糖尿病的并发症 临床多见幼年型
代谢紊乱未控制 诱因促使病加重
感染中毒受创伤 分娩过食血管病
突然中毒胰岛素 治疗产生抗药性
原有表现均加重 并有体内酮血症
呼吸深快有酮味 恶心呕吐神不清
脱水征象低血压 实验指标有特征
立即静滴胰岛素 剂量要小准确用
酌情补充钾和镁 生理盐水可扩容
血压恢复减滴速 防止发生脑水肿
补碱需要看病情 一般不用少补充
生命体征多观察 患者清醒不放松
有机磷农药中毒
农药中毒有机磷 根据毒性分四类
侵入途径多渠道 抑制全血胆碱酶
乙酰胆碱积体内 三大表现都凶狠
瞳孔缩小似针尖 还有特殊大蒜味
实验测定酶活性 类型不同有区分
迅速撤离毒环境 脱衣清肤快洗胃
碳酸氢钠和清水 同时应用硫酸镁
及早应用阿托品 解磷氯磷双解磷
二类药物配用好 并发疾病要针对
观察病情防变化 症状好转不松动

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氨茶碱

氨茶碱

通用名称:氨茶碱
  英文名称:Aminophylline
  中文别名:胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱
  英文别名:AminodurAminofilinaAminophylAndrophyllinCardophyllinCarineCorophyllinCorphyllaminEscophyllinEuphylline Metaphyllin CardoEuphyllinumLixaminolMetaphyllinMinomalPhyllocontin AminodroxSomophyllinTefaminTeofyllaminTheophyline EthylenediamineTheophylline and Ethylenediamine
  【药理】
  药效学
  为茶碱与二乙胺复盐,基药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。
  药动学
  口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(Ⅴd)约为0.5L/kg。半衰期为39小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。
  【适应症】
  适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)
  【用法用量】
  1.成人常用量口服,一次 0.1— 0.2g,一日 0.3— 0.6g;极量:一次0.5g,一日 1g。肌内注射,一次 0.25—0.5g,应加用 2%盐酸普鲁卡因。静脉注射,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,每 25—100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 20—40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次 0.25—0.5g,一日 0.5—1g,以 5—10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次 0.5g,一日 1g。直肠给药,一般在睡前或便后,一次 0.25—0.5g,一日 1—2次。
  2.小儿常用量口服,一日按体重 4—6mgkg,分 2—3次服。静脉注射,一次按体重 2—4mgkg,以 5—25%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。
  [制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g
  氨茶碱注射液(1)2ml0.25g(2)2ml0.5g
  氨茶碱栓0.25g
  口服,成人一次0.1-0.2g,一日3;小儿一次3-5mg/kg,一日3静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考早七时服药血药浓度最高。
  【禁用慎用】
  (1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。
  (2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。
  (3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
  (4)下列情况应慎用;酒精中毒;心律失常;严重心脏病;充血性心力衰竭;肺源性心脏病;肝脏疾患;高血压;甲状腺功能亢进;严重低氧血症;急性心肌损害;活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;肾脏疾患。
  急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。
  呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。
  早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。
  足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;
  幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。
  老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。
  肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。
  应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。
  【给药说明】
  (1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。
  (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时,或餐后 2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。
  (3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。
  (4)栓剂直肠给药:在 6—8小时内,避免再次使用;吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。
  (5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。
  (6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应。
  (7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mgkg,即可使血清茶碱浓度升高 1μgml
  (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。
  (9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成<25mgml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以每分钟25mg为度,或再度稀释后改作静滴。
  【不良反应】
  (1)常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。
  (2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
  口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
  心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。
  呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
  神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
  消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
  过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。
  【相互作用】
  与克林霉素、红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量;

与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;

与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;

与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
  降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。
  增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
  它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。
  目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。
  【用药须知】:
  强碱性,口服对胃刺激性大,应餐后服或服用肠溶片。肌注可致局部红肿、疼痛,现已很少用。
  静注或静滴如浓度过高,速度过快可强烈兴奋心脏和中枢神经系统,引起心悸、心律失常、血压剧降、激动不安、失眠、头痛等,严重时可致惊厥,故应稀释后缓慢注射。如剂量过大引起妄、惊厥时,可用镇静药对抗。
  治疗浓度范围较窄,体内清除率个体差异很大,临床确定治疗量时,最后参照两药浓度检测结果和临床效应进行调整。
  酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其排泄。与西咪替丁、四环素、红霉素等配合,可延长本品的半衰期,故两药浓度可高于正常,易致中毒;静注时不宜与维生素C、去甲肾上腺素、促皮质素、四环素类抗生素配伍;与锂制剂合用时,可加速肾对锂的排出;与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能降低。
  肝、肾功能低下者、老年人、新生儿、酒精中毒、有溃疡病史者、严重心脏病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心脏损害者慎用。
  可通过胎盘屏障,亦可随乳汁排出。

科室血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高,干扰诊断。

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百科名片

  

氨茶碱分子结构

   该品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。

目录

简介

药物分析

药理药效学

药动学

适应症

注意事项用法用量

禁用慎用

给药说明

不良反应

相互作用

用药须知

制剂与规格

2010版中国药典修订内容

简介

药物分析

药理药效学

药动学

适应症

注意事项用法用量

禁用慎用

给药说明

不良反应

相互作用

用药须知

制剂与规格

2010版中国药典修订内容

展开

简介

  通用名称:氨茶碱   英文名称:Aminophylline   中文别名:胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二氨茶碱、乙二胺茶碱   英文别名:AminodurAminofilinaAminophylAndrophyllinCardophyllinCarineCorophyllinCorphyllaminEscophyllinEuphylline Metaphyllin CardoEuphyllinumLixaminolMetaphyllinMinomalPhyllocontin AminodroxSomophyllinTefaminTeofyllaminTheophyline EthylenediamineTheophylline and Ethylenediamine 

药物分析

方法名称: 氨茶碱乙二胺和无水茶碱的测定中和滴定法   

应用范围: 本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。   本方法适用于氨茶碱。   

方法原理: 乙二胺:取本品适量,加水使溶解后,加入茜素磺酸钠指示液,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色,读出硫酸滴定液的使用量,计算,即得。   无水茶碱:取上述滴定后的溶液,加硝酸银滴定液(0.1mol/L)后,振摇,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,读出氢氧化钠滴定液使用量,计算,即得。  

 试剂: 

1. 水(新沸放置至室温)   

2. 2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)  

3.  3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)  

4.  4. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)  

5.  5.茜素磺酸钠指示液   

6. 仪器设备:  

7.  试样制备: 1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)   配制:取澄清的氢氧化钠饱和溶液56mL,加新沸过的冷水使成1000mL。   

8. 标定:取在105干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约6.0g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于204.2mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度。   

9. 贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。   3.3 硫酸滴定液(0.05mol/L) 

10.   配制:取硫酸3mL,缓缓注入适量的水中,冷却至室温,加水稀释至1000mL,摇匀。  

11.  标定:取在270-300干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g,精密称定,加水50mL使溶解,加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴,用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时,煮沸2分钟,冷却至室温,继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量,算出本液的浓度,即得。   2. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)  

12.  配制:取硝酸银17.5g,加水适量使溶解成1000mL,摇匀。   

13. 标定:取在110干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g,精密称定,加水50mL使溶解,再加环糊精溶液(1505mL,碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴,用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度,即得。   3.茜素磺酸钠指示液   取茜素磺酸钠0.1g,加水100mL使溶解,即得。   

14. 操作步骤: 二乙胺:精密称取供试品0.25g,加水25mL使溶解,加茜素磺酸钠指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液显黄色,读出硫酸滴定液使用量,计算,每1mL硫酸滴定液(0.05 mol/L)相当于3.005mg的二乙胺(C2H8N2)。   

15. 无水茶碱:取上述滴定后的溶液,加硝酸银滴定液(0.1 mol/L20mL,振摇,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色,读出氢氧化钠滴定液使用量,计算,每1mL氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)相当于18.02mg的无水茶碱。   

16. 1精密称取系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,精密量取系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。  

17.  注2水分测定用烘干法,取供试品2~5g,平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中,厚度不超过5mm,疏松供试品不超过10mm,精密称取,打开瓶盖在100~105干燥5小时,将瓶盖盖好,移置干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含水量(%)。

药理

药效学

  为茶碱与二乙胺复盐,基药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。增加心排出量,扩张输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下,改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩,而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。 

  

氨茶碱片

药动学

  口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。分布容积(d)约为0.5L/kg半衰期39小时。在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,血药浓度可达10mg/L, 它在体内的生物转化率有个体间的差异。空腹状态下口服本品,2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出, 10%以原形排出。 

适应症

  适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心力衰竭的哮喘(心脏性哮喘)。 

注意事项

用法用量

  1成人常用量口服,一次 0.1— 0.2g,一日 0.3— 0.6g;极量:一次0.5g,一日 1g。肌内注射,一次 0.250.5g,应加用 2%盐酸普鲁卡因静脉注射,一次 0.250.5g,一日 0.51g,每 25100mg用 5%葡萄糖注射液稀释至 2040ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次 0.250.5g,一日 0.51g,以 510%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次 0.5g,一日 1g直肠给药,一般在睡前或便后,一次 0.250.5g,一日 12次。   2.小儿常用量口服,一日按体重 46mg/kg,分 23次服。静脉注射,一次按体重 24mg/kg,以 525%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。   [制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g   氨茶碱注射液(1)2ml0.25g(2)2ml0.5g 

  

氨茶碱片

氨茶碱栓0.25g   口服,成人一次0.1-0.2g,一日3;小儿一次3-5mg/kg,一日3静脉滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小儿一次2-3mg/kg,25-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3-0.5g,一日1-2.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考早七时服药血药浓度最高。 

禁用慎用

  (1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。   (2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。   (3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。   (4)下列情况应慎用;酒精中毒;心律失常严重心脏病充血性心力衰竭;肺源性心脏病;肝脏疾患;高血压甲状腺功能亢进;严重低氧血症急性心肌损害;活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;肾脏疾患。   急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。   呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。   早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。   足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;   幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。   老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。   肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。   应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。 

给药说明

  (1)如在直肠给药后 12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。   (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时,或餐后 2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。   (3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。   (4)栓剂直肠给药:在 68小时内,避免再次使用;吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。   (5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。   (6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是 1020μg/ml>20μg/ml即可产生毒性反应。   (7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高 1μg/ml。   (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。   (9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与 2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成<25mg/ml释释液。静注太快可引起一过性低血压或周围循环衰竭,注入速度一般以每分钟25mg为度,或再度稀释后改作静滴。 

不良反应

  (1)常见的不良反应为:恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退,也可见头痛、烦躁、易激动。   (2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。   口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。   心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。   呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。   神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。   消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。   过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。 

相互作用

克林霉素红霉素、林可霉素合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药前后调整本品的用量;与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。   降低茶碱清除的药物有别嘌呤醇、西咪替丁、红霉素、口服避孕物、普萘洛尔、噻苯咪唑、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星。   增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。   它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。   

目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。 

用药须知

碱性,口服对胃刺激性大,应餐后服或服用肠溶片。肌注可致局部红肿、疼痛,现已很少用。  

静注或静滴如浓度过高,速度过快可强烈兴奋心脏和中枢神经系统,引起心悸、心律失常、血压剧降、激动不安、失眠、头痛等,严重时可致惊厥,故应稀释后缓慢注射。如剂量过大引起妄、惊厥时,可用镇静药对抗。       治疗浓度范围较窄,体内清除率个体差异很大,临床确定治疗量时,最后参照两药浓度检测结果和临床效应进行调整。   

酸性药物可增加其排泄,碱性药物可减少其排泄。与西咪替丁、四环素、红霉素等配合,可延长本品的半衰期,故两药浓度可高于正常,易致中毒;静注时不宜与维生素C、去甲肾上腺素、促皮质素四环素类抗生素配伍;与锂制剂合用时,可加速肾对锂的排出;与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能降低。   

肝、肾功能低下者、老年人、新生儿、酒精中毒、有溃疡病史者、严重心脏病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心脏损害者慎用。   

可通过胎盘屏障,亦可随乳汁排出。

科室血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高,干扰诊断。 

制剂与规格

1.氨茶碱片:0.1g0.2g。   

2.氨茶碱注射液:2ml:0.25g2ml:0.5g。   

3.氨茶碱栓:0.25g。   

4.氨茶碱缓释片:0.1g[2] 

2010版中国药典修订内容

  氨茶碱   Anchajian   Aminophylline   [修订  【鉴别】 (1)取本品约0.2g,加水10ml溶解后,不断搅拌,滴加稀盐酸1ml使茶碱析出,滤过;滤渣用少量水洗涤后,在105干燥1小时,其红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集272图)一致。   【检查】 水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定,含水分不得过8.0%;如为无水氨茶碱,含水分不得过1.5%。   【含量测定】 乙二胺 取本品约0.25g,精密称定,加水25ml使溶解,加茜素磺酸钠指示液8滴,用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于3.005mgC2H8N2。   无水茶碱 照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定   色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.12%戊烷磺酸钠溶液(2080),并用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1作为流动相;检测波长254nm。取茶碱与可可碱各适量,用水-甲醇(41)溶解并稀释制成每1ml中含茶碱与可可碱均为0.064mg/ml的溶液,取10μl注入液相色谱仪,理论板数按茶碱峰计算不低于2000,茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0。   测定法 取本品适量,精密称定,用水-甲醇(41)溶解并定量稀释制成每1ml中约含氨茶碱0.0916mg的溶液,作为供试品溶液;另取茶碱对照品适量,精密称定,用水-甲醇(41)溶解并定量稀释制成每1ml中约含茶碱0.08mg的溶液,作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,即得。   [增订  【鉴别】 (3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。[1]

参考资料

1

中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版二部,p.616  

2

氨茶碱  

http://www.qikanw.org/qita/397.html

开放分类:

医学平喘药药理学呼吸系统用药

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氨茶碱 老年人危险的朋友

  由于氨茶碱的碱性较强,对局部刺激较大,故空腹口服时会感到恶心、想呕吐,如果病人患有胃炎、溃疡病时,副作用就更加明显,所以要在饭后服用。

  氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效能显著

  天气冷了,支气管炎和哮喘病的发作便会日趋增多。氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效能显著,常成为首选药物,并被称为老年人患哮喘时的朋友。但近年来,临床常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例。中毒时主要有烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状,严重的甚至会死亡。

  由于氨茶碱的碱性较强,对局部刺激较大,故空腹口服时会感到恶心、想呕吐,如果病人患有胃炎、溃疡病时,副作用就更加明显,所以要在饭后服用。氨茶碱肌肉注射能引起局部红肿、疼痛,一般不用这种方法给药,况且肌注药物剂型绝对不能用于静脉滴注。若用静脉滴注方法给药,则必须缓慢,另外,必须注意不能与维生素、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素等配伍,以免发生危险。

  氨茶碱在血中的浓度达到1O20毫克/升,才有治疗作用,而一旦超过2025毫克/升便会出现中毒症状,可见,有效剂量与中毒剂量非常接近。还有,人们个体差异也很大,氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。剂量过大或静注、静滴过快时,对心脏有强烈的兴奋作用,会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低,严重者可以导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的病人即使未过量,也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。

  老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多,这不仅与肝、肾功能衰退,致使药物在体内的代谢、排泄能力降低有关,更重要的是老年人体弱多病。经常服用很多药物,药物之间的相互作用又很复杂,更是氨茶碱的潜在危险,犹如火上浇油。当与大环内酯类(如红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(如依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(如地高辛)、抗心律失常类(如美西律)、抗痛风类(如别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(如西米替丁)等药物合用时,这些药物都会减慢氨茶碱在体内的清除速度,延长其半衰期,使其蓄积,血药浓度增高,引起毒副作用的危险增大。因此,在合用上述药物期间或停药后应及时调整氨茶碱剂量。否则,很容易发生氨茶碱中毒。故老年人服用氨茶碱要严遵医嘱,慎之又慎。开始宜用小剂量,间隔6至8小时一次,尽量定期到有条件的正规医院作血药浓度监测。如果出现胃部不适或失眠等现象,可适量服胃舒平、安定等,或停药观察。对患有心脏病、低血压、甲状腺机能亢进者禁用氨茶碱。

  老年人服用氨茶碱中毒后治疗

  发现老年人服用氨茶碱中毒后,应快速抢救,除给予止吐、抗休克处理外,还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠,同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C,并立即送附近正规医院救治,以利早日康复。

(实习编辑:朱燕梅)

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氨茶碱副作用有什么

氨茶碱作为支气管解痉剂已使用半个世纪了,目前,仍是治疗支 

气管哮喘的重要药物。静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好,临床常 

用,但安全范围小,治疗指数窄,体内消除速率个体差异性较大,若 

使用不当,常易引起严重的毒副作用,甚至危及生命。 

常见的毒副反应 

过敏反应多表现为皮肤湿疹,荨麻疹或伴气喘,也有多形红斑 

样药疹。高度过敏者,常在推注过程中突发躁动不安、意识丧失、口 

唇紫绀,继而呼吸心跳停止。 

药物过量中毒此多见于儿童用药过量或误服,超过最大治疗量 

(6mg/Kg/),早期表现为恶心、呕吐、烦躁不安,并有无意识 

动作、口渴、脱水及低热;后期可出现呕血、谵妄、痉挛、昏迷、高 

热和虚脱,亦有表现为癫痫样大发作。可因延髓抑制而死亡。 

造成氨茶碱毒副反应的原因与个体用药差异大有关。氨茶碱清除 

速度,女性慢于男性,老年人慢于青壮年人,肥胖、肝病、心衰、慢 

阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物饮食,均影响氨茶碱代谢,使其半衰期延长,按常规剂量长期应用时,亦可引起中毒。 

此外,配伍不当也是引起氨茶碱毒副反应的原因。延缓茶碱代谢 

的药物有红霉素、螺旋霉素、H2一受体拮抗剂等,这些药物有降低茶 

碱清除率、延长半衰期的作用,这些药物与氨茶碱并用,易发生中毒。 

注射速度过快也可引起氨茶碱毒副反应。静注治疗剂量发生中毒 

的确切原因尚不明,多认为与注射速度有关,故有速度性休克之 

称。 

氨茶碱毒副反应的防治 

严格控制适应症本品主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等,以缓解喘息症状。 

正确掌握常用剂量和注射速度氨茶碱的血浆半衰期平均为5

小时,静脉注射,血浆浓度迅速升高,1530分钟内产生最大效应。 

口服0.10.2/次,3/日;静推0.250.5/次,用5%葡萄 

糖液2040ml稀释后缓慢注射;极量,0.5/次,2/日。静注时 

间不小于15分钟,静注后尚需观察1530分钟。 

用药量必须个体化用药前充分考虑年龄、性别、病理生理及影 

响茶碱血浆浓度的药物因素。对60岁以上老年人、小儿、肺心病、肝 

肾功能不全、低血压及严重缺氧的卧床患者应减量使用。若静注用药 

时间较长,应定时检查心电图。 

治疗期间要注意监测血药浓度临床上有效血药浓度大致是10~ 

20mg/ml,越过20mg/ml即可产生毒性反应。 

注意交叉过敏反应凡对其他茶碱药物过敏者,应列为禁忌。 

孕妇及哺乳期妇女应慎用以防通过胎盘和乳汁引起胎儿和婴儿 

中毒。 

下列情况之一者慎用酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血 

性心力衰竭、肝肾疾病、高血压、甲亢、严重低氧血症、活动性消化 

道溃疡、癫痫病等。 

与下列药物合用时,可使氨茶碱血药浓度升高,应调整用量,以防中毒。如克林霉素、红霉素、林可霉素、环丙沙星、依诺沙星、H2受体拮抗剂、别嘌醇、卡马西平、苯巴比妥、利福平、美西律等。 

本品注射剂pH9.6,如遇酸性药物即有茶碱沉淀析出。 

本品静脉注射不可与维生素C、肾上腺素、四环素、促肾上腺 

皮质激素等配伍。 

本品忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等同用。 

对本品中毒者,目前尚无特效解毒剂,应及早对症处理,镇静 

退热,吸氧排毒、抗休克等。

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