INC280中文说明书
INC280
中文名：苯扎米特
中文名称:LEE011/INC280
中文同义词:瑞博西林;4-(5-氯-3-异丙基-1H-吡唑-4-基)-N-(5-(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)吡啶-2-基)嘧啶-2-胺
CBNumber:CB42655411
通用名：INCB28060
英文名称:LEE011
分子式: C22H29ClN8
分子量: 440.97226
保存条件:-20
CAS号： 1029712-80-8
INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。
INC280 是一种高选择性口服小分子 Met 抑制剂，在人体肿瘤模型中具有临床前活性。本项剂量递增 I 期临床试验旨在评估 INC280 对 Met 相关晚期实体肿瘤患者的治疗效果。
INC280是一种高效的口服MET抑制剂，它能与TNIs联合治疗EGFR突变、MET阳性的非小细胞肺癌。
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