伊利诺伊大学芝加哥分校(University of Illinois at Chicago,简称UIC)等多个机构的科研人员发现,一种遍布东南亚的柳叶爵床属植物提取物可以有效的对抗HIV病毒。先前这种植物主要被当地人用于治疗关节炎与风湿病,如今科学家发现其含有一种名为patentiflorin A的化合物,该化合物或许比目前的主流抗HIV药物齐多夫定(Zidovudine,简称AZT)更有效。
Justicia gendarussa(来源:Journal of Natural Products)
早在10年前,UIC医学院的药物化学教授DoelSoejarto在越南河内的Cuc Phuong国家公园内采集到一种用于治疗关节炎和风湿的植物——驳骨草(Justicia gendarussa)。Soejarto团队对它的根、茎、叶提取物深入分析,试图找到能够对抗艾滋病、结核病、疟疾、癌症的新化合物。经过多年研究,最终科研人员锁定了化合物patentiflorin A,这种化合物能够有效抑制HIV所需的关键酶类,该酶能够帮助HIV将病毒自身的遗传代码插入到宿主细胞的DNA中。
Chemical structure of patentiflorin A(来源:Journal of Natural Products)
相比1987年在美国获批上市的首个抗艾滋药物AZT,化合物patentiflorin A能够明显抑制病毒逆转录酶的活性,而且不管是病毒进入巨噬细胞的早期阶段还是其存在于免疫系统T细胞中时,这种化合物都能够发挥良好的作用。同时这种新型化合物还能够有效抵御耐药性的HIV毒株,这或许就能够帮助研究人员未来开发出新型的HIV药物。当然这种化合物或许也能够作为一种新型的抗HIV制剂,被添加到当前抗HIV的药物混合制剂中来有效增加对病毒的抑制作用以及AIDS的预防作用。
Experimental Procedures for Synthesis of Diphyllin
(来源:Journal of Natural Products)
Experimental Procedures for Synthesis of Patentiflorin A (1)
(来源:Journal of Natural Products)
目前,科研人员已经尝试在实验室合成patentiflorin A,如果合成工艺能够高效稳定的产出这种化合物,科学家就不需要建设种植基地来栽培大量的Justicia gendarussa,这样就能大大降低制药成本。毕竟这项由多国科学家发起的持续多年的研究,初衷是帮助中低收入国家对抗HIV。后期科研人员还将通过更为深入的研究来阐明patentiflorin A抵御HIV的作用机制。
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