河豚毒素有效阻断内脏痛附两条全合成路线

河豚作为一种高风险的烹饪食材而闻名：如果处理不当，一餐河豚足以使一桌食客丧命。以至于在日本，烹饪河豚的大厨都需要经过学习考试，以获得特殊的许可证。19世纪开始，日本就有许多生物化学家开始研究河豚的剧毒来源。1911年，Tahara教授首次报道了这种剧毒的提纯物，并将其命名为Tetrodotoxin，为当时的药学研究提供了基础。

河豚毒素是一种神经毒素，对钠离子通道有抑制作用。河豚毒素能够抑制钠离子通道的开放，因此可以高效关闭周围神经系统。根据摄入量不同，症状从麻痹、昏迷、呼吸衰弱、死亡依次递增。但是，河豚毒素对大脑神经没有直接作用，中毒者直至死亡时才意识到中毒。鉴于其选择性的作用机制，多年来其在药学和生物化学上有许多研究。

来源:Journal of the American Chemistry Society

目前Tetrodotoxin的全合成有两条路径。其一是1972年，现代有机化学“全合成之父”Robert Burns Woodward引荐为哈佛大学教授的Yoshito Kishi教授，以立体化学的精准控制以及对化学反应的准确应用首次完成了Tetrodotoxin全合成工作。

来源:Journal of the American Chemistry Society

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