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Scientific Reports:新型小分子抑制剂能有效治疗大鼠龋齿

“牙好,胃口就好”,牙齿健康与身体健康息息相关。经过长期的进化,牙齿已经成为我们身体中最坚硬耐磨损的部分,同时它们也经年累月地在口腔环境中经受各种化学侵蚀。龋齿就是因为牙釉质与口腔中细菌产生的酸性物质作用而逐渐发生矿物质解离,从而被腐蚀。尽管饮用氟化水能够显著降低各个年龄段的龋齿发生率,但是据2015年全球疾病负担研究报告数据显示,全球大约有23亿人的恒牙有龋齿。事实上人类对于牙齿的复杂物理化学结构和龋齿发生过程并非完全清楚。


7种Gtf抑制剂的结构(来源:Scientific Reports)

变形链球菌(S.mutans)是造成龋齿的主要细菌,变形链球菌通过葡糖基转移酶(glucosyltransferases, Gtfs)从蔗糖中产生不溶性葡聚糖粘在牙齿表面聚集微生物,形成“生物膜”,然后产生乳酸来消耗牙釉质。近日,阿拉巴马大学伯明翰分校(University of Alabama at Birmingham ,UAB)的科学家设计了一种小分子药物,这种化合物可以靶向和干扰致龋毒力因子,还有助于保护口腔中的天然微生物菌群。试验证明,Gtf抑制剂可以显著减少大鼠的龋齿,促进饮食。

课题组主要研究员Sadanandan Velu博士表示,新化合物易于合成,且效果非常明显。新化合物能有选择性地消除细菌形成生物膜,而非不加区别地去除口腔细菌,它可以做为一个优秀候选,开发成为预防和治疗龋齿的药物。该研究本身也为重点细菌的选择性靶向治疗新疗法的设计提供了新的思路。

论文链接:https://www.nature.com/articles/s41598-017-06168-1

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