随着现代社会的高速发展,抑郁症发病率逐年提高,抑郁症已成为全球性社会问题。世界卫生组织今年对外公布数据显示,全球目前有超3亿人患有抑郁症。自2005年至2015年,抑郁症患者人数增加了至少18%。抑郁症不仅是导致自杀的重要风险因素,还与其他非传染性紊乱和疾病之间有着紧密联系,每年有数十万人因此失去生命。
现有抗抑郁药物的容易增加糖尿病和心脏病一类疾病的风险,而且因个体差异等问题药效也因人而异。这些因素困扰着抑郁疾病的临床治疗。双孔钾离子通道是近年发现的一类新型钾通道超家族,其中TREK1双孔钾离子通道成为抗抑郁治疗、镇痛和治疗脑缺血的重要潜在新靶点,筛选和发现TREK1钾通道的高效抑制剂是抗抑郁症药物研发的重要方向之一。通过在调控机制和调控位点等基础研究上取得突破,中国科学院上海药物研究所李扬课题组和华东师范大学阳怀宇课题组首次实现了靶向TREK1通道的抗抑郁抑制剂理性设计,相关研究成果于近日在线发表于Nature Communications。
抑制剂
抑制剂TKDC和28NH结构式(来源:Nature Communications)
联系客服