各位好，我是小周，今天我们讲特殊的一类中药制剂，丸剂。丸剂是原料药物与适宜的辅料制成的球形或者类球形的固体制剂。丸剂是中药的传统剂型，应用极其广泛。本节考察重点在蜜丸、滴丸，以及丸剂的质量要求。
知识点：
一、概述
（一）丸剂的含义与特点
丸剂优点：①不同类型丸剂，释药与作用速度不同。②固体、半固体药物以及黏稠性的液体药物均可制成丸剂。③提高药物稳定性，减少刺激性。芳香性药物或有特殊不良气味的药物，可泛在丸剂内层，或通过包衣掩盖。制成糊丸、蜡丸，也可降低毒性与不良反应。④制法简便，既可小量制备，也适于工业生产。
丸剂缺点：①某些传统品种剂量大，服用不便，尤其是儿童；②制备时控制不当易致溶散迟缓；以原粉入药，微生物易超限。
（二）丸剂的分类
1.按赋形剂分类
按赋形剂不同，丸剂可分为水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸等。
2.按制法分类
按制法不同，丸剂可分为泛制丸、塑制丸与滴制丸。
（1）泛制丸：系指药物细粉以适宜液体为润湿剂或黏合剂泛制而成的圆球形制剂，如水丸及部分水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。
（2）塑制丸：系指药物细粉与适宜黏合剂混合制成的可塑性丸块，经制丸机或丸模制成的丸剂，如蜜丸及部分糊丸、浓缩丸等。
（3）滴制丸（滴丸）：用滴制法制成的丸剂，系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。
二、水丸
（一）水丸的含义与特点
水丸习称水泛丸，系指饮片细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液、含5%以下炼蜜的水溶液等）为黏合剂制成的丸剂。
水丸的大小规格，传统多以实物为参照描述，如芥子大、梧桐子大等。现则规定一定丸粒数的重量或每丸重量，如梅花点舌丸每10丸重1g，麝香保心丹每丸重22.5mg。
（二）水丸的赋形剂
1.水
2.酒
酒有助于生物碱、挥发油等成分的溶出，且具有一定防腐能力，又利于成品干燥。常使用黄酒或白酒。
3.醋
醋有助于增加药粉中生物碱类成分的溶出，利于吸收，提高药效。常选用米醋（含乙酸3%～5%）作赋形剂。
4.药汁
①纤维性强的植物药（如大腹皮、丝瓜络等）、质地坚硬的矿物药（如磁石、自然铜等）可制成煎液供泛丸用；②浸膏、胶类及乳香、没药等树脂类药物或可溶性盐（如芒硝等）等，可溶解后作黏合剂；③竹沥、乳汁、胆汁等可加水适量稀释后使用；④鲜药（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。
三、蜜丸（含水蜜丸）
（一）蜜丸的含义、类型与特点
蜜丸系指饮片细粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。
水蜜丸系指饮片细粉以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。
（二）蜂蜜的选择与炼制
1.蜂蜜的要求与选择
2.蜂蜜的炼制
蜜丸所用蜂蜜需经炼制，其目的在于：除去杂质、破坏酶类、杀灭微生物、降低水分含量、增加黏性等。
（1）炼蜜方法
（2）炼蜜规格：根据炼制程度，炼蜜有嫩蜜、中蜜（炼蜜）、老蜜三种规格，适合于不同性质的药粉制丸。
嫩蜜：炼制温度在105℃～115℃，含水量为17%～20%，相对密度约1.35，色泽无明显变化，稍有黏性。适合于含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。
中蜜（又称炼蜜）：炼制温度达116℃～118℃，含水量在14%～16%，相对密度为1.37左右，炼制时表面翻腾“鱼眼泡”（黄色均匀而有光泽的气泡）。手指捻有黏性，但两指分开指间无长白丝出现。适用于黏性中等的药粉制丸，为大部分蜜丸所采用。
老蜜：炼制温度达119℃～122℃，含水量在10%以下，相对密度约为1.40，呈红棕色。炼制时表面出现“牛眼泡”（较大的红棕色气泡），能“滴水成珠”（滴入冷水呈球形而不散）。手指捻黏性强，两指分开有白色长丝（俗称“打白丝”）。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。
四、浓缩丸
浓缩丸系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜的辅料或其余饮片细粉，以水、炼蜜或炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂。根据所用黏合剂的不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
五、糊丸
糊丸系指饮片细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。“取其迟化”可延长药效；含毒性饮片或刺激性饮片以及需延缓药效的方药，可制成糊丸。
六、蜡丸
蜡丸系指饮片细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。
蜡丸在体内不溶散，缓缓持久释放药物，与现代骨架型缓释、控释制剂系统相似。毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸可减轻毒性和刺激性。
川白蜡、石蜡不能供制蜡丸。
七、滴丸
1.滴丸的含义与特点
滴丸剂系指原料药与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。
滴丸的主要特点：①生物利用度高，尤其是难溶性药物，在水溶性基质中高度分散可形成固体分散体，溶出速度快，奏效迅速，适用于急症治疗；②滴丸剂量准确，药物在基质中分散均匀，丸重差异小；③可选用不同基质制成不同释药速度的制剂（如缓释、控释制剂），可使液体药物固体化（如聚乙二醇基质可容纳5%～10%的液体等）；④生产设备简单，生产周期短，自动化程度高，生产成本较低。⑤滴丸载药量较小，而且目前可供选用的理想基质和冷凝剂较少，使其发展受限。
2.滴丸常用基质
滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类：
①水溶性基质，常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等；
②非水溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等。
不同类别基质也可配合使用，如PEG6000与硬脂酸以一定比例混合使用，能增加药物的溶解量，可调节药物溶出或溶散时间，并有利于制备成型。
八、糖丸
糖丸系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心，用糖粉和其他辅料的混合物作为撒粉材料选用适宜的黏合剂或润湿剂制丸，并将原料药物以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。味甜，易溶化适合于儿童用药，多用于疫苗制剂。
九、丸剂的包衣
（一）包衣目的
（二）包衣种类与包衣材料
1.药物衣
包衣材料是处方药物制成的极细粉，本身具有一定的药理作用，用于包衣既可首先发挥药效，又可保护丸粒、增加美观。
常见的药物衣有朱砂衣（镇静、安神、补心类药物常用）、黄柏衣（利湿、渗水、清下焦湿热的药物常用）、雄黄衣（解毒、杀虫类药物常用）、青黛衣（清热解毒类药物常用）、百草霜衣（清热解毒类药物常用）等。
2.保护衣
选用性质稳定而无明显药理作用的材料将丸剂包衣，使主药与外界隔绝而起保护作用。常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。
3.肠溶衣
选用肠溶材料（如丙烯酸树脂I号、Ⅱ号、Ⅲ号，邻苯二甲酸醋酸纤维素等）将丸剂包衣，使之在胃液中不溶散而能在肠液中溶散。
十、丸剂的质量要求
除另有规定外，蜜丸和浓缩蜜丸中所含水分不得过15.0%；水蜜丸和浓缩水蜜丸不得过12.0%；水丸、糊丸、浓缩水丸、不得过9.0%。蜡丸、滴丸不检查水分。
溶散时限：小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸应在2小时内全部溶散；滴丸应在30分钟内全部溶散，包衣滴丸应在1小时内全部溶散。蜡丸照崩解时限检查法片剂项下的肠溶衣片检查法检查，在盐酸溶液中（9→1000）检查2小时，不得有裂缝、崩解或软化现象，再在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中检查，1小时内应全部崩解。
除另有规定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂不检査溶散时限。
练习题：
1.下列说法正确的是
A. 含较多糖、油等粘合性药物用蜜量多
B. 矿物类物质粘合性差，须用嫩蜜和药
C. 树脂类药物宜用80℃以上的热蜜和药
D. 含较多纤维或矿物类药物宜用老蜜和药
E. 含麝香、冰片等芳香挥发药粉宜用热蜜和药
2.传统中药丸剂所包药物系用处方中药物极细粉作为包衣材料，根据处方：清下焦湿热类中药丸剂常包
A. 朱砂衣
B. 黄柏衣
C. 雄黄衣
D. 青黛衣
E. 赭石衣
3.（多选）除另有规定外，不需要检查水分的丸剂有
A. 糊丸
B. 滴丸
C. 蜜丸
D. 蜡丸
E. 浓缩丸
4.除另有规定外不检查溶散时限的是
A. 糊丸
B. 滴丸
C. 小蜜丸
D. 大蜜丸
E. 包衣滴丸
答案与解析：
1.D
本题考查的是蜂蜜的规格、炼制要求及其适用范围。含较多纤维或矿物类药物宜用老蜜和药（D对B错），老蜜适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸。含较多糖、油等粘合性药物用蜜量多（A错），用蜜量：含糖量、胶类及油脂类较多的粘性药粉，用蜜量宜少。树脂类药物宜用80℃以上的热蜜和药（C错），含麝香、冰片等芳香挥发药粉宜用热蜜和药（E错），含挥发油药物（麝香、冰片等）、粘性较强的树脂、胶类、糖类、粘液质等较多药物（乳香、没药、血竭、阿胶、鹿角胶、白及、熟地等），应以60～80℃和药。
2.B
本题考查药物衣作用。利湿、渗水、清下焦湿热的药物常用黄柏衣（B对）。镇静、安神、补心类药物常用朱砂衣（A错）。解毒、杀虫类药物常用雄黄衣（C错）。清热解毒类药物常用青黛衣（D错）。赭石衣（E错）大纲未作明确要求。
3.BD
本题考查丸剂的水分要求。丸剂的水分要求：蜜丸和浓缩蜜丸<15.0%（CE错）；水蜜丸和浓缩水蜜丸<12.0%；水丸、糊丸（A错）、浓缩水丸<9.0%。蜡丸（D对）、滴丸（B对）不检查水分。
4. D
本题考查丸剂的溶散时限检查。除另有规定外，不检查溶散时限的是大蜜丸（D对）及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂。应在2小时内全部溶散的是浓缩丸和糊丸（A对）。滴丸（B错）应在30分钟内全部溶散。小蜜丸、水蜜丸、水丸和包衣滴丸应在1小时内全部溶散（CE错）。
小周药师说：
丸剂的种类比较多，水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸、糖丸、滴丸等等。但是考察集中于以下几个点，一是蜜丸中嫩蜜、炼蜜和老蜜对于药材的选择。嫩蜜稀，老蜜粘稠，拉丝，所以对于粘性强的药材肯定就用嫩蜜比较好，而对于粘性差、富含纤维的药材就用老蜜，中蜜一般就是蜜丸使用，中蜜也不会考。接着就是滴丸的特性，我们知道速效救心丸就是滴丸，滴丸最大的特性就是用于急症。那么与之相对的，缓慢释放药物的是蜡丸和糊丸。此外，丸剂包衣，雄黄解毒驱虫、百草霜和青黛都是清热解毒，朱砂镇静安神，剩下黄柏则是利湿渗水焦下的功效。最后就是丸剂的质量要求，丸剂重要的两项检查，一个是含水，一个是溶散时限。含水量中蜜丸和浓缩蜜丸最高15％，水蜜丸和浓缩水蜜丸12％，水丸糊丸浓缩水丸9％，剩下滴丸蜡丸不检查。溶散时限则是滴丸最快，半个小时，速效嘛。接下来滴丸包衣之后增加半个小时，是一个小时内溶解完。小蜜丸、水蜜丸和水丸应在1小时内全部溶散；浓缩丸和糊丸时间最长，在2小时内全部溶散。
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