各位好，我是小周，今天我们讲剂型第十七讲，气雾剂和喷雾剂。西药里同样也讲过这些内容，气雾剂和喷雾剂的最大区别是气雾剂是有抛射剂的，而喷雾剂只是通过阀门把药物喷出。本节内容重点掌握气雾剂的分类，影响气雾剂吸收的影响因素。
知识点：
一、气雾剂、喷雾剂的含义、特点与分类
1.气雾剂、喷雾剂的含义
气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。气雾剂内容物喷出后呈泡沫状或半固体状，则称之为泡沫剂或凝胶剂/乳膏剂。
喷雾剂系指原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。
2.气雾剂、喷雾剂的特点
（1）具有速效和定位作用。
（2）制剂稳定性高。
（3）给药剂量准确，副作用较小。
（4）局部用药的刺激性小。
但是气雾剂制备时需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备，成本高；若封装不严密，抛射剂渗漏后则药物无法喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，多次使用于受伤皮肤上，可引起不适。
3.气雾剂、喷雾剂的分类
（1）气雾剂的分类：①按用药途径，气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂；②按处方组成，气雾剂可分为二相气雾剂（气相和液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。溶液型气雾剂属于二相气雾剂，乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂；③按给药定量与否，气雾剂可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
（2）喷雾剂的分类：①按内容物组成，喷雾剂可分为溶液型、乳状液型和混悬型喷雾剂；②按用药途径可分为吸入喷雾剂、鼻用喷雾剂及用于皮肤、黏膜的非吸入喷雾剂；③按给药定量与否，喷雾剂可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。
二、吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素
肺泡为药物的主要吸收部位。
影响吸入气雾剂和吸入喷雾剂药物吸收的主要因素有：
①药物的脂溶性及分子大小，吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；
②雾滴（粒）粒径大小，雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道沉积的部位，吸入气雾剂雾滴（粒）的粒径应在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。
三、气雾剂、喷雾剂的构成
（一）气雾剂的构成
气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统构成。
1.药物与附加剂
附加剂：
①溶剂，某些脂溶性药物可溶解于气雾剂的抛射剂中，如氢氟烷烃，常可以作为溶液型气雾剂的溶剂，水、甘油或脂肪酸，植物油也可以分别在O/ W,W/O乳浊液型气雾剂中作为溶剂。
②助溶剂，如乙醇，丙二醇等。
③抗氧剂，如维生素才，亚硫酸钠等。
④防腐剂，如尼泊金乙酯。
⑤表面活性剂，如硬脂酸三乙醇胺皂，聚山梨酯类，或者助悬剂，如司盘，月桂醇。
2.抛射剂
为适宜的低沸点液化气体，常温下蒸气压大于1个大气压，当阀门打开时，抛射剂急剧气化产生压力，克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状微粒或泡沫状、干粉状喷出。因此，抛射剂是喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂和稀释剂。
（1）氢氟烷烃类：氟氯烷烃类，又称氟利昂，曾为气雾剂常用的抛射剂，现已禁用。目前氢氟烷烃被认为是最合适的氟利昂代用品，不含氯，不破坏大气臭氧层。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷（HFC-134a）、七氟丙烷（HFA-227ea）及二氟乙烷（HFA-152a）等。
（2）二甲醚：但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。
（3）碳氢化合物：如丙烷、正丁烷、异丁烷，虽然稳定、毒性小、密度与沸点低，但易燃、易爆，不宜单独使用。常与其他抛射剂合用。
（4）惰性气体：压缩惰性气体（N2、CO2等）。
3.耐压容器：性质稳定， 耐压，价廉，轻便。包括金属容器，玻璃容器，塑料容器。
4.阀门系统
（二）喷雾剂的构成
喷雾剂由药物与附加剂、容器与手动泵构成。
四、气雾剂、喷雾剂的质量要求
（一）气雾剂、喷雾剂生产与贮藏的有关规定
制备过程中，必要时应严格控制水分，防止水分混入。
吸入性气雾剂与吸入性喷雾剂供吸入用雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下，一般不使用饮片细粉。
（二）气雾剂、喷雾剂的质量检査项目与要求
练习题：
1.关于气雾剂类型的说法，错误的是
A. 按给药定量与否，气雾剂可分为定量和非定量气雾剂
B. 按给药途径，气雾剂可分为吸入、非吸入和外用气雾剂
C. 溶液型气雾剂属于二相气雾剂
D. 乳浊液型气雾剂属于三相气雾剂
E. 混悬液型气雾剂属于四相气雾剂
2.关于吸入气雾剂吸收与作用特点的说法，错误的是
A. 具有速效和定位作用
B. 肺泡是其药物的主要吸收部位
C. 药物的吸收作用与其脂溶性成正比
D. 药物的吸收作用与其分子大小成反比
E. 药物的吸收作用与其雾滴粒径大小成反比
3.决定定量喷雾剂每揿喷射用量的是
A. 囊材
B. 抛射剂
C. 手动泵
D. 阀门系统
E. 耐压容器
练习题：
1.E
本题考查气雾剂的类型。气雾剂的分类：①按用药途径，气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂（旧版考试教材也包括外用气雾剂）；②按处方组成，气雾剂可分为二相气雾剂（气相和液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。溶液型气雾剂属于二相气雾剂（C对），乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂（D对E错）；③按给药定量与否，气雾剂可分为定量气雾剂和非定量气雾剂（A对）。
2. E
本题考查的是气雾剂吸收与作用特点。雾滴（粒）粒径大小，雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道沉积的部位，吸入气雾剂雾滴（粒）的粒径应在10ｕm以下，其中大多数应在5um以下。雾滴过粗，药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部位；粒子过小，雾滴（粒）易到达肺泡部位，但沉积减少，多被呼出，吸收较少（E错，为本题的正确答案）。吸入气雾剂具有速效和定位作用（A对）。吸入气雾剂和吸入喷雾剂给药时，药物以雾状吸人可直接作用于支气管平滑肌，适宜粒径的雾滴在肺泡部位有较好的分布和沉积，为药物的主要吸收部位（B对）。药物的脂溶性及分子大小，吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比（C对），与药物的分子大小成反比（D对）。
3.C
本题考查气雾剂、抛射剂的构成。手动泵（C对）：喷雾剂由药物与附加剂、容器与手动泵构成。其中手动泵又分为定量型与非定量型。抛射剂（B错）是喷射药物的动力。阀门系统（D错）是调节药物和抛射剂从容器中流出量及速度的重要组成部分，其精密度直接影响气雾剂给药剂量的准确性。其含有普通阀门和定量阀门。耐压容器（E错）：必须性质稳定、耐压、廉价、轻便。常用的耐压容器有金属容器、玻璃容器和塑料容器。囊材（A错）大纲未明确要求。
小周药师说：
今天我们主要讲了气雾剂和喷雾剂。其中，气雾剂需要重点掌握。首先是影响气雾剂吸收的因素，吸收速度和脂溶性大小成正比，与分子的大小成反比，其实不太容易理解，只需要记住脂溶性越大，越容易吸收，分子量越小，越容易吸收即可。在分类里，分为二相和三相，二相指的是液体气体，三相多了一相固体，所以乳液还有混悬液都是三相。此外，气雾剂的附加剂也要简单的了解，抛射剂的种类这个没什么好说，必须掌握。喷雾剂主要记住其手动泵分为定量和非定量即可。这块内容基本就这些。
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