如果说ADC是抗体药物的未来,那么,PROTAC技术则可能重塑小分子药物竞争格局。
在单抗、双抗、ADC等大分子药物逐渐大行其道的背景下,曾经的王者小分子药物“日渐式微”,甚至不免让人发出疑问,小分子药物老矣,尚能饭否?
小分子药物研发亟需引入革命性的新技术,PROTAC技术则有可能让小分子药物再度成为焦点。
众所周知,抗肿瘤药物有两大难题,一是可成药靶点较少,二是耐药性问题。PROTAC技术则展现出解决这两大难题的潜力。
与传统小分子药物不同的是,PROTAC药物不需要与致病靶点紧密、长时间结合,就能将致病靶点降解。致病靶点都消失了,不可成药和耐药性的问题自然迎刃而解。
在如此强大理论支撑下,PROTAC技术自然也吸引力了众多药企关注的目光。辉瑞、拜耳、诺华等海外大厂纷纷加码;国内药企同样不甘落后,恒瑞医药、百济神州、海思科、开拓药业、亚盛医药、科伦药业等超过20家药企布局……
PD-1、CAR-T之后,新赛道的竞速已经开始了。
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直击小分子药物两大痛点
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蜿蜒前进的PROTAC技术
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谁能抓住下一波技术革新浪潮?
7月,辉瑞选择以6.5亿美元前期付款,以及潜在14亿美元的里程碑付款,获得了与Arvinas共同开发和推广ARV-471的权益。
8月,拜耳以15亿美元的预付款和最高5亿美元的潜在里程碑付款,收购了癌症小分子靶向药研发公司Vividion。
11月,诺华与Dunad Therapeutics达成逾13亿美元的研发合作协议,开发新一代口服靶向蛋白降解疗法。
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