恩杂鲁胺由Medivation和安斯泰来（Astellas）合作研发，首先于2012年8月31日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2013年6月21日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2014年3月24日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由安斯泰来上市销售，商品名为Xtandi®。
恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，能够减少前列腺癌细胞的增值和诱导其死亡。该药被批准用于治疗去势抵抗性前列腺癌和转移性去势敏感性前列腺癌。
产品名称
恩杂鲁胺
商品名
Xtandi
英文名
Enzalutamide
别名
NC-54; MDV-3100; ASP-9785;Xtandi; enzalutamide; enzalutamidum; enzalutamida; 恩扎卢胺; 恩扎鲁胺; エンザルタミド
化学名称
4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide
分子结构
分子式
C21H16F4N4O2S
分子量
464.44
CAS 号
915087-33-1
原研单位
由Medivation研发。
批准上市
2012年8月31日FDA批准的抗癌药
剂型规格
40mg胶囊，白色长方形软凝胶胶囊，上面压印有黑色字体“MDV”。
适应症
势抵抗性前列腺肿瘤; 前列腺癌; 肝细胞癌; 乳腺癌; 头颈部鳞状细胞癌; 肝脏疾病; 肾脏疾病
全球销售
作用机制
阻断雄激素与受体结合，抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的互相作用。
合成路线
原研合成路线1：
参考文献：
1. WO2006124118A1
2. WO2007127010A2
3. J. Med. Chem. 2010, 53, 2779-2796
4. WO2013087004A1
5. US20140371284A1
6.US8110594B2
优化合成路线2：
参考文献：
1. WO2011106570A1
2. US20130190507A1
3. CN103980141A
4. CN104016924A
5. WO2014041487A2
优化合成路线3：
参考文献：
1. US20130190507A1
2. WO2011106570A1
优化合成路线4：
参考文献：
1. Fine Chem. Intermed. 2012, 42, 34-36
2. CN103910679A
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