在古代，人们一旦生病，就会求助于植物的花草树皮。公元前4世纪古希腊科学家泰奥弗拉斯曾记述了曼陀罗可以治疗疼痛、痛风、失眠，当时人们还迷信地认为它是个有魔力的“爱情药水”，而曼陀罗中就有阿托品的成分。从埃及的一种植物天仙子提取物中也含有阿托品，埃及艳后克里奥佩特拉，就用它来滴眼散大瞳孔，使她的眼睛更加美丽诱人。
药用历史
公元1世纪迪斯科瑞德斯发现用曼陀罗浸泡的葡萄酒有麻醉作用，可用于治疗疼痛或失眠，及术前处理或烧灼。这些含有阿托品的提取物结合鸦片用来治疗一些疾病的方法，风行了整个古代西方医学世界，直到近代才被乙醚、氯仿和其他现代麻醉剂所取代。
德国化学家费迪南德伦格首先研究了阿托品散瞳的效应。1831年，药师梅因成功从植物中提纯得到阿托品纯结晶，并发现其有毒。第一次世界大战中，制药业无法满足托品酮（阿托品的前体）的需求，故此，英国化学家罗伯特鲁宾逊在1917年发明了简单的托品酮合成法。该法是有机合成中的经典路线之一，仅以结构简单的丁二醛、甲胺和3-氧代戊二酸为原料，通过三步反应就合成了托品酮，且产出率达到17%。
原理及使用
近代科学研究证实，阿托品属于M-受体阻断剂，具有松弛内脏平滑肌的作用，从而解除平滑肌痉挛，缓解或消除胃肠平滑肌痉挛所致绞痛，对膀胱逼尿肌、胆管、输尿管、支气管都有解痉作用，但对子宫平滑肌的影响较小。虽可透过胎盘屏障，但对胎儿无明显影响，也不会抑制新生儿呼吸。
治疗剂量的阿托品对正常活动的平滑肌影响较小，但对过度活动或痉挛的内脏平滑肌则有显著的解痉作用；大剂量可抑制胃酸分泌，但对胃酸浓度、胃蛋白酶和黏液的分泌影响很小。
伴随剂量增加人体可依次出现如下反应：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、心率加快、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性降低、胃液分泌抑制。阿托品对心脏、小肠和支气管平滑肌的作用比其他颠茄生物碱更强更持久。麻醉前用药可减少麻醉过程中支气管黏液分泌，可抑制出汗、流涎等，预防手术引起吸入性肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。阿托品对眼的作用可持续72小时，但对其他器官的作用持续约4小时。
阿托品对多种内脏绞痛疗效较好，但对胆绞痛疗效较差。作为解毒剂，适用于有机磷中毒、锑剂中毒、氨基甲酸酯类农药中毒、急性毒蓸碱中毒、乌头中毒、钙通道阻滞剂过量引起的心动过缓，也适用于治疗革兰阴性杆菌感染引起的中毒性休克。阿托品眼用制剂适用于睫状肌炎症以及检查眼底前、儿童验光配镜屈光度检查前及白内障手术前后的散瞳等。
使用注意事项
1.青光眼、前列腺增生症、高热患者禁用；
2.妊娠期妇女静脉注射阿托品可使胎儿心动过速；
3.婴幼儿对阿托品的毒性反应极其敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童，反应更强；儿童治疗屈光不正时容易出现毒性反应，故儿童用药宜选用眼膏，或浓度较低的滴眼液，以减少全身性吸收；
4.脑损害者(尤其是儿童)、心脏病、胃食管反流病、溃疡性结肠炎患者慎用；
5.前列腺增生引起的尿路感染及尿路阻塞性疾病的患者，使用阿托品后可导致完全性尿潴留；
6.阿托品使用后，口腔、唾液、汗液分泌减少，若患者用药后口干明显，可口含酸梅或维生素C片缓解；
7.静脉注射速度宜缓慢；
8.老年人用药后易发生排尿困难、便秘、口干（尤其是男性），若在静脉滴注过程中出现排尿困难，可肌内注射新斯的明0.5mg~1mg或氢溴酸加兰他敏，以解除症状；
9.儿童散瞳后，不宜接触强光，不宜用电脑，大约3周后可自行恢复；
10.老年人汗液分泌减少，散热功能弱，阿托品可抑制腺体分泌，夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高，老年人夏天尤要慎重。
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