【其它名称】
头孢唑林、头孢5号、头孢菌素Ⅴ、头孢菌素5号、头孢五号、头孢唑啉、头孢唑啉非晶型、西孢唑啉、先锋5号、先锋5号(无菌)、先锋Ⅴ号、先锋啉、先锋霉素Ⅴ、先锋霉素5号、先锋霉素Ⅴ号、先锋五号、先锋唑啉、唑啉头孢菌素、Cefazolin、Ancef、Cefalin、Cefamezin、Cefazolinum、Celmetin、Cemifarma、Cephazolin、Zepilen、Zolicef
【简介】
头孢唑林为半合成的第一代头孢菌素。临床上应用其钠盐供肌内注射或静脉给药。作用机制：头孢唑林为杀菌剂。其抗菌作用机制为抑制细菌细胞壁生物合成。本品与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白(PBPs)有很强的亲和力，主要作用于PBP1(1a,1b)与PBP3。抗菌谱：头孢唑林为β-内酰胺类广谱抗生素。除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的金黄色葡萄球菌外，对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用；对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素；对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故已有不少阴性杆菌对本品耐药；头孢唑林对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。药动学：头孢唑林在胃肠道吸收较差。肌内注射500mg，1-2小时后，血药浓度达峰值，约为38μg/mL(32-42μg/mL)，8小时后尚可测出血药浓度。肌注14.9mg/kg后，2小时后血药峰浓度为52.2μg/mL。同样剂量加入葡萄糖注射液100mL中于30分钟内作静脉给药，平均血药峰浓度于30分钟到达，为143.6μg/mL。头孢唑林的分布容积为0.12L/kg，小于其它头孢菌素。本品难以透过血脑屏障，在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。头孢唑林能透入胸水获得有效抑菌浓度。静脉给药1g后30、60和120分钟的平均药物浓度分别为37、15和12μg/mL；肌内注射0.5g后60、120和240分钟的平均药物浓度分别为9、15和33μg/mL；腹水中浓度为血药浓度的90%。骨髓炎患儿每日按体重静脉给药50mg/kg后，脓液中浓度为5.5-13.3μg/mL，骨内浓度为3.2-5.5μg/mL。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血清浓度相等。头孢唑林在胆汁中浓度等于或略超过同期血清浓度，予以一般治疗剂量后，头孢唑林在胆汁中浓度为17-31μg/mL，在胆汁中的浓度亦较头孢噻吩维持时间长。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70-90%，乳汁中含量低。动物实验显示本品在肺、心、肝、肾中也有相当高的浓度。本品蛋白结合率为74-86%。正常成人的半衰期为1.4-1.8小时，晚期肾功能衰竭病人的半衰期可延长至18-36小时。1周内新生儿的半衰期为4.5-5小时。本品在体内不代谢；大部分以原形物通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。80-90%给药量于24小时内自尿中排出，肌注0.5g后的高峰尿药浓度达2400μg/mL。仅少量(0.13%)药物自胆汁中排泄。血液透析清除头孢唑林比较缓慢，6小时后血药浓度可减少40-45%，腹膜透析一般不能清除本品。
【适应症】
头孢唑啉可用于敏感菌所致的下列感染：
1. 呼吸道感染。
2. 尿路感染。
3. 肝胆系统感染。
4. 预防手术后感染(如髋关节形成术、心脏手术和胆囊切除术等)。
5. 眼、耳鼻喉科感染。
6. 皮肤、软组织感染。
7. 骨、关节感染，如骨髓炎。
8. 其它严重感染，如败血症、感染性心内膜炎等。
【注意事项】
1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
2.禁忌症：对本品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。
3.慎用：(1) 对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。(2) 头孢唑林对孕妇、哺乳期妇女的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。(3) 早产儿、新生儿慎用。(4) 有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。(5) 严重肝、肾功能障碍患者慎用。(6) 高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。
4.其它注意事项
(1) 直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应。
(2) 以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
(3) 少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮测定值升高。
(4) 在应用头孢唑林过程中，如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
(5) 少数患者用药后偶可出现血色素、血小板减少，中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，蛋白尿、少尿等。
(6) 长期用药时应常规检查肝、肾功能及血、尿常规。
(7) 有肝、肾功能损害患者使用本品时应进行血药浓度监测。
【不良反应】
1.过敏反应 少数病人有皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛等过敏反应症状，少见过敏性休克症状。
2.消化道反应 少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状，偶见伪膜性肠炎。
3.血液学改变 少数患者用药后可出现血色素降低、血小板、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多。
4.肝脏 少数患者用药后可出现一过性肝功能异常。
5.肾脏 少数患者用药后偶可出现尿素氮、肌酸、肌酐升高。
6.二重感染 少数病人长期应用本品可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。
7. 肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。
8. 有报道，肾功能减退病人应用高剂量(每日12g)的头孢唑啉时可出现脑病反应。
【药物相互作用】
1. 头孢唑林与氨基糖苷类抗生素联合应用时对某些敏感菌株有协同抗菌作用。
2. 头孢唑林在体外与利福平或万古霉素合用可增强对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的抗菌作用。
3. 头孢唑林与棒酸合用也可增强头孢唑林对耐头孢唑林肺炎杆菌的抗菌活性。
4. 头孢唑林与氨基糖苷类药合用会增加肾毒性。
5. 头孢唑林与其它头孢菌素类药合用会增加肾毒性。
6. 头孢唑林与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿剂合用可增加肾毒性。
7. 头孢唑林与卡氮芥、链佐星(streptozocin)等抗肿瘤药合用会增加肾毒性。
8. 丙磺舒可抑制头孢唑林在肾脏的排泄，用药时同时口服丙磺舒可使血药浓度约提高30%。
【给药说明】
1. 有青霉素类药过敏史的患者，使用头孢唑林时须进行皮试。如遇休克反应，可按青霉素G过敏性休克处理方法处理。
2. 头孢唑林与下列药物有配伍禁忌：硫酸丁胺卡那霉素、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡庚糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、戊巴比妥、葡萄糖酸钙。
3. 药物过量时，血液透析有助于清除部分药物(6小时后血药浓度可减少40-45%)。腹膜透析一般不能清除本品。
4. 本品水溶液较稳定，室温下可保存24小时，受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。
5. 溶液制备：0.5g的头孢唑林钠约相当于1g的头孢唑林。
(1) 肌内注射液，分别加2mL和2.5mL灭菌注射用水或氯化钠注射液于500mg或1g注射用头孢唑林钠中。
(2) 静脉注射液，将0.5或1g头孢唑林钠溶于10mL灭菌注射用水中，作徐缓静脉注射(3-5分钟)；静脉滴注时再用100mL稀释液稀释后静滴。
【用法与用量】
成人
肌内注射：1.一般感染： 每6-12小时0.5-1g，病情严重者可增加至每日6g。2.急性无并发症尿路感染和肺炎球菌肺炎： 每12小时0.5-1g。3.预防手术后感染： 于手术前0.5-1小时给药1g，手术中给药0.5-1g，手术后每6-8小时给药0.5-1.0g。
静脉给药：1.一般感染： 每6-12小时0.5-1g，病情严重者可增加至每日6g。2.急性无并发症尿路感染和肺炎球菌肺炎： 每12小时0.5-1g。3.预防手术后感染： 于手术前0.5-1小时给药1g，手术中给药0.5-1g，手术后每6-8小时给药0.5-1.0g。
肾功能不全时剂量：肾功能减退病人应用头孢唑林时先接受500mg的饱和剂量，然后根据肾功能损害程度予以适当减量，肌酐清除率大于50mL/min时可仍按正常剂量给予。肌酐清除率为20-50mL/min时，每12小时0.25g或24小时0.5g。肌酐清除率小于10mL/min 时，每24-36小时0.25g或 48-72小时0.5g。
透析时剂量：本品用于血液透析患者时，透析后应补加0.25-0.5g。
儿童
静脉给药：1. 1个月以上婴儿和小儿：每日按体重40-80mg/kg，分3-4次给药。2. 新生儿和早产儿：早产儿和1月以下的新生儿不推荐应用本品。但也有人主张每12小时按体重20mg/kg，分3-4次给药。
肾功能不全时剂量：小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，也先予以按体重12.5mg/kg的饱和量，然后按肾功能减退程度适当减少剂量。肌酐清除率在70mL/min以上，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40-70mL/min时，每12小时按体重12.5-30mg/kg；肌酐清除率为20-40mL/min时，每12小时按体重3.125-12.5mg/kg；肌酐清除率为5-20mL/min时，每24小时按体重2.5-10mg/kg。
【常用制剂与规格】
注射用头孢唑啉钠 (1)0.5g (2)1.0g
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