肾癌多吉美索坦耐药可选阿昔替尼，要注意用药风险

法手术、或术后的肾癌患者，一般首选多吉美或索坦作为一线治疗药物。

靶向药物帮助很多患者延长生存期，改善生活质量。但有会无法避免地遇到耐药的情况。

肾癌患者在多吉美、索坦耐药之后可以选择的药物有帕唑帕尼，依维莫司，阿西替尼。还有最近很火的PD-1抑制剂。 

  

 

 

在此仅分享一下应用阿西替尼时的注意事项。

阿昔替尼片axitinib（英立达Inlyta），是由世界制药巨头辉瑞（Pfizer）公司研发的新一代肾癌靶向治疗药物（酪氨酸激酶抑制剂TKI），2015年4月29日获得CFDA批准。

在国内，英立达主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者。

也可用于既往抗血管生成治疗药物（多靶点酪氨酸激酶抑制剂）失败（进展、无法耐受、肿瘤抑制程度弱等）的晚期肾癌患者。

【推荐剂量】

阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg（每日两次）。

阿昔替尼与食物同服或在空腹条件下给药均可，每日两次给药的时间间隔约为12 小时（应用一杯水送服阿昔替尼）。

只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

【剂量调整】

(1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。

(2)约间隔12小时给予剂量，有或无食物。

(3) 阿昔替尼应与一杯水整片吞服。

(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿昔替尼剂量约半量.

(5)对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

【警告和注意事项】

(1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿昔替尼剂量。

(2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

(3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和在这些患者中不应使用。

(4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

(5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿昔替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

(6)计划手术前至少24小时停止阿昔替尼。

(7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿昔替尼。

(8)用阿昔替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿昔替尼治疗。

(9)用阿昔替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿昔替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

(10)中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿昔替尼。

(11)当给予妊娠妇女根据其作用机制阿昔替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿昔替尼避免成为妊娠。