非布司他日本帝人公司于2004年初申请在日本上市,同年年底申请在美国上市,欧盟于2008年5月批准上市,FDA(美国食品药品监督管理局)于2009年2月批准上市。这是近40年来FDA首次批准上市的抗痛风药。
中国于2013年2月上市,在2013年有3家公司生产,分别是杭州朱养心药业有限公司、江苏万邦生化医药股份有限公司和江苏恒瑞医药股份有限公司。2015年又有2家公司被批准生产,分别是浙江华海药业股份有限公司和石药集团欧意药业有限公司,还有几十家在申报审批中。(此数计统计于2016年),可见非布司他发展前景是多么的广泛。
作用机制
嘌呤在人体内氧化分解成尿酸,而这个过程主要是一种酶,叫黄嘌呤氧化酶(XO),非布司他能够抑制黄嘌呤氧化酶,使嘌呤不能氧化分解成尿酸,从而降低血液中的尿酸含量,所以非布司他能用来治疗高尿酸血症。
非布司他与别嘌醇比较
二者都是从来源上降低尿酸的生成,都是通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制嘌呤转化为尿酸。非布司他与别嘌醇比较,不良反应小,对黄嘌呤氧化酶的抑制作用强大,选择性高,可通过肝肾双通道清除,对肾功能不全者较安全。
在服药过程中发现尿酸偏低怎么办。
建议停药或者减量服用,尿酸虽然多了会引起痛风,但也不是越低越好,正常人体内尿酸大约有1200mg,每天大约有600mg是新生成,又有600mg排除体外,现代研究证明,尿酸具有维护视网膜,防止淋巴细胞和巨噬细胞的凋亡,刺激神经发育,增强体内抗感染、抗氧化能力,防止血管内皮细胞氧化。尿酸还参与抗癌‘抗衰老、平衡免疫等过程。
服用非布司他尿酸还高怎么办
服用非布司他在加大用量还不能控制的情况下,可联合运用加速尿酸排泄的药物,如苯溴马隆和丙磺舒,这样联用可减轻单一用药的副作用,此时应注意剂量的调整,避免联合用药的副作用增加。不推荐与于别嘌醇联用,两药联用可能从来源上抑制尿酸的生成,而非布司他本身抑制尿酸生成的作用强大,如果尿酸还很高,则有可能是排泄和重吸收的问题,故不推荐两药联用。
服用非布司他过程中,痛风发作怎么办
如果服用非布司他的过程中出现痛风情况,可选用非甾体抗炎药(布洛芬、双氯芬酸等)或秋水仙碱。
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