沙坦类降压药非常多，目前已经应用于国内外的 ARB 类药物主要有以下 8 种：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奥美沙坦、依普罗沙坦和阿齐沙坦。在我国常用的是前 6 种。
其中缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦具有直接活性作用，无需转换直接起作用；而氯沙坦及坎地沙坦本身不具有活性作用，须转换才具有活性作用。
氯沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦由肝、肾两种途径代谢；替米沙坦几乎全部经过肝脏清除，其在肝脏内与葡萄糖醛酸结合，无药理作用，并快速地由胆汁排泄。
缬沙坦不依赖于肝脏的代谢，绝大部分经消化道清除，约 80% 以原形随粪便排出；由于缬沙坦、替米沙坦和奥美沙坦不经细胞色素 P450 同工酶代谢，因而与经该酶系代谢的药物之间相互作用的可能性很小。
氯沙坦对肾功能具有保护作用，在伴有高血压的肾病患者，该药降压的同时能维持肾小球滤过率，增加肾血流量与排钠，减少尿蛋白。还可增加尿酸、尿素排泄，这一作用为氯沙坦所特有。
氯沙坦无剂量依赖性血压下降，而坎地沙坦、缬沙坦和替米沙坦在降压中则是剂量依赖性，临床治疗高血压时应当关注这种特性。
ACEI vs ARB，谁更优？ACEI 在心血管保护方面优于 ARB，ACEI 可显著降低患者全因死亡、心血管死亡和心梗发生率，因此依据循证研究和指南建议，在心力衰竭及冠心病预防和治疗方面，ACEI 证据更多，ARB 则为其「替补药物」。
在降压方面，因其耐受性较好，不引起咳嗽，极少引起血管神经性水肿，ARB 优于 ACEI。降压治疗如何用药？
常规剂量 ARB 类药物可降低 1～2 级高血压患者的血压，降压效果与 ACEI、CCB、β 受体阻滞剂和利尿剂相当，平均下降 10/5 mmHg，基础血压越高，ARB 降压幅度越大。
1. 1 级高血压：对于 1 级中青年高血压，尤其是 ARB 强适应证人群，可优先选用单剂量 ARB；4 周后血压不达标者，可增加剂量至足剂量或联合利尿剂或 CCB。
2. 2 级高血压：对于 2 级以上高血压患者，起始联合治疗（ARB ＋ 利尿剂或 ARB ＋ CCB），不建议 ARB + β 受体阻滞剂联用；4 周后血压不达标者，可加大 ARB、CCB 或利尿剂的剂量，或三药联合如 ARB ＋ CCB ＋ 利尿剂。
调整治疗方案治疗 4 周后血压仍未达标，应通过 24 小时血压监测或家庭自测血压，排除白大衣效应。确认血压未达标者：
· 可加用 β 受体阻滞剂或 α 受体阻滞剂或盐皮质激素受体拮抗剂；
· 或改变服药时间，如将 ARB 改为晚上服用即可控制夜间或晨起高血压，尤其对高血压合并糖尿病、CKD 或肥胖等患者；
· 如血压仍不达标，建议转高血压专科进一步诊疗。
心衰治疗如何用药？并不是所有的 ARB 类药物都有心力衰竭的证据，目前有证据的只有氯沙坦、缬沙坦和坎地沙坦。
在临床应用中，ARB 类药物需要注意的地方还有很多，更需各位同道灵活应用，共同为患者提供最佳的药物选择。
