原创 吕雄 医学界心血管频道 2022-12-14 19:50 发表于湖南
*仅供医学专业人士阅读参考 撰文 | 吕雄
虽然市面上的降压药有上百种,但万变不离其宗,在选择降压药类别时,常用的钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、利尿剂、β受体拮抗剂均可作为初始治疗用药。
应根据患者有无合并症、是否为特殊人群,来评价降压药品种的合理性,进行个体化治疗。
钙通道阻滞剂
CCB可通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,导致动脉扩张,总外周血管阻力下降进而降低血压。由于外周血管的扩张,可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。
CCB降压效果和幅度相对较强,适用于高血压、冠心病、外周血管疾病、心律失常、原发性肺动脉高血压、神经系统疾病等。相较于其他类的降压药,CCB没有绝对的禁忌证,相对禁忌证为快速心律失常、充血性心力衰竭、重度心衰、心源性休克、主动脉瓣狭窄。
表1 常用钙通道阻滞剂(CCB)汇总 苯磺酸氨氯地平
适应证:用于高血压以及慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛的治疗。
用法:治疗高血压,初始剂量为5mg,一日1次,最大剂量为10mg,一日1次。治疗心绞痛,初始剂量为5-10mg,一日1次。
禁忌:1、对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。2、严重低血压的病人禁用。3、重度主动脉瓣狭窄的病人禁用。
硝苯地平控释片
适应证:本品用于高血压,冠心病,慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。
用法:高血压,一次30mg或60mg,一日1次。冠心病:慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛),一次30mg或60mg,一日1次。
禁忌:1、本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。2、禁用于有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)。3、由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。4、硝苯地平禁用于怀孕20周内和哺乳期妇女。
拉西地平片
适应证:用于治疗高血压。
用法:成人起始剂量4mg,每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg,一日一次。
禁忌:对本品任何成份过敏者。同其他二氢吡啶类药物,拉西地平禁用于严重主动脉瓣狭窄病人。
非洛地平片
适应证:用于轻、中度原发性高血压的治疗。
用法:口服。起始剂量2.5mg,一日2次,或遵医嘱。常用维持剂量每日为5mg或10mg。
禁忌:失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者,对非洛地平及本品中任一成份过敏者。
血管紧张素转化酶抑制剂
ACEI是具有降压作用,可以延缓和逆转心室重构,阻止心肌肥厚进一步发展,改善血管内皮功能和心功能,减少心律失常发生的一类药物。
它主要适用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死等疾病,其常见不良反应有血管性水肿、低血压、肾功能损害等。
表2 常用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)汇总 卡托普利适应证:高血压,可单独应用或与其他降压药合用。心力衰竭,可单独应用或与强心利尿药合用。
用法:高血压,一次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周内增至50mg,每日2-3次。心力衰竭,开始一次12.5mg,每日2-3次,必要时逐渐增至50mg,每日2-3次。
禁忌:1、对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。2、孕妇禁用。
盐酸贝那普利
适应证:1、各期高血压。2、充血性心力衰竭。3、作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ)的辅助治疗。
用法:高血压,未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg,每天1次,若疗效不佳,可加至每日20mg。充血性心力衰竭病人的辅助治疗,推荐的初始剂量为2.5mg,一天一次。
禁忌:1、对盐酸贝那普利过敏者。2、有血管神经性水肿史者。
马来酸依那普利 适应证:马来酸依那普利片适用于高血压、肾血管性高血压、各级心力衰竭,也可以防止症状性心衰,延缓病程。
用法:餐前、餐中或餐后服用均可。原发性高血压,起始量为10毫克至20毫克,每日1次,常用维持剂量为每日20毫克。肾血管性高血压,从较小的剂量(如5毫克或以下)开始治疗,对于多数病人,服用20毫克本品,每日一次可收到预期的疗效。
禁忌:对本品任何成份过敏的病人,或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人,以及有遗传性或自发性血管神经性水肿的病人,禁用本品。
培哚普利叔丁胺片
适应证:高血压与充血性心力衰竭。
用法:必须饭前服用,每天服用一次。无水钠丢失或肾衰即正常情况下,有效剂量为4mg/天,早晨一次服用。根据疗效,剂量可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。
禁忌:1、对培哚普利过敏。2、与使用ACE抑制剂有关的血管神经性水肿病史。3、妊娠的4至9个月。4、哺乳。
在下列情况下不推荐使用培哚普利:1、与保钾利尿剂、钾盐、锂盐、雌二醇氮芥合用。2、双侧肾动脉狭窄或单肾肾动脉狭窄。3、高血钾。4、在妊娠的最初三个月和哺乳期。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
ARB是最常用的高血压一线治疗药物之一。ARB通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体(AT1型),进而阻断了血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)收缩血管、升高血压、促进醛固酮分泌、水钠潴留、兴奋交感神经等作用。这类药物适用于合并了糖尿病、冠心病、慢性肾病的高血压患者。
表3 常用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂汇总厄贝沙坦片
适应证:用于治疗原发性高血压、合并高血压的II型糖尿病肾病。
用法:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。
禁忌:1、已知对本品成份过敏。2、怀孕的第4至第9个月。3、哺乳期。
氯沙坦钾 适应证:用于治疗原发性高血压。
用法:通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。
禁忌:对本品任何成份过敏者禁用。
缬沙坦
适应证:用于各种轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。
用法:推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹时服用。建议每天在同一时间用药(如早晨)。2周内出现抗高血压作用,4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg。
禁忌:1、已知对本品过敏者禁用。2、妊娠和哺乳期妇女禁用。3、对严重肾功能衰竭(肌酐清除率<10ml/min)患者尚无应用本品的经验。
阿利沙坦酯
适应证:用于治疗轻、中度原发性高血压。
用法:通常起始和维持剂量为每天一次240mg,继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收,建议不与食物同时服用。
禁忌:1、对本品任何成份过敏者禁用。2、妊娠中末期及哺乳期间禁用。
利尿剂
利尿剂主要有袢利尿剂如呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪与吲达帕胺、保钾利尿剂如螺内酯等,临床应用最多的是噻嗪类利尿剂。利尿剂尤适于老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
常用利尿剂汇总 表四呋塞米
适应证:一般不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
用法:起始每日40-80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。
禁忌:1、对本品以及磺胺药、噻嗪类利尿药过敏者禁用。2、妊娠三个月以内的孕妇禁用。
氢氯噻嗪
适应证:可单独或与其他降压药联合应用,主要用于治疗原发性高血压。
用法:每日25-100mg,分1-2次服用,并按降压效果调整剂量。
禁忌:尚不明确。
吲达帕胺
适应证:用于成人原发性高血压的治疗。
用法:口服,成人常用量,一次2.5mg,每日1次。起始用法1.25mg,每日1次。吲达帕胺缓释片:一次1.5mg,每日1次。
禁忌:1、对磺胺过敏者,严重的肾功能不全、肝性脑病、低钾血症患者禁用。2、通常,此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用。
螺内酯
适应证:用于水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。
用法:治疗高血压,开始一日40-80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
禁忌:高钾血症患者禁用。
β受体拮抗剂
β受体拮抗剂具有抗高血压,降低心肌氧耗,增加冠状动脉血流,改善心室重塑,改善心功能和提高左室射血分数,抗心律失常,预防再发室颤和心源性猝死,降低血浆肾素和交感神经活性等作用,适用于不同程度的高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常、肥厚型心肌病、主动脉夹层、二尖瓣脱垂综合征、原发性长Q-T间期综合征等。
表5 常用β受体拮抗剂汇总酒石酸美托洛尔片
适应证:用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
用法:口服。剂量应个体化,以免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。治疗高血压时每日100-200mg,分1至2次服用。
禁忌:1、心源性休克。2、病态窦房结综合征。3、Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。4、不稳定的、失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。5、有症状的心动过缓或低血压。6、美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。7、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。8、对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
富马酸比索洛尔片
适应证:本品用于治疗高血压、冠心病(心绞痛)、伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。
用法:应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服,不应咀嚼。高血压或心绞痛的治疗,通常每日一次,每次5mg。轻度高血压患者可以从2.5mg开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg。
禁忌:1、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。2、心源性休克者。3、二度或三度房室传导阻滞者(未安装心脏起搏器)。4、病窦综合症患者。5、窦房阻滞者。6、引起症状的心动过缓者(有症状的心动过缓)。7、有症状的低血压。8、严重支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病患者。9、严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合症患者。10、未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。11、代谢性酸中毒患者。12、已知对本品及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
盐酸普萘洛尔片适应证:高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
用法:高血压,口服,初始剂量10mg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
禁忌:1、支气管哮喘患者禁用。2、心源性休克患者禁用。3、心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)患者禁用。4、重度或急性心力衰竭患者禁用。5、窦性心动过缓患者禁用。6、对本品过敏者禁用。
参考文献:
{1}.黄峻,黄祖瑚,临床药物手册(上海科学技术出版社),第五版。{2}.苏冠华、王朝晖,《新编临床用药速查手册》(第3版)。