泛素是一种小分子多肽,可通过其C-末端结合靶蛋白上的赖氨酸残基的氨基。这种共轭被称为单泛素化。其他的泛素部分可以利用7个赖氨酸残基中的任何一个与该初始泛素缀合。这些泛素链的形成被称为多泛素化。这种多泛素化的最好表征是通过赖氨酸在48位的链形成泛素(K48连锁链)。单泛素化会改变靶蛋白的位置,活性和功能。多泛素化最普遍的结果是蛋白酶体介导的靶蛋白降解。泛素与靶蛋白的结合需要三个不同的配体E1(泛素活化酶),E2(泛素缀合酶)和E3(泛素连接酶)协调功能。
泛素连接酶E3定制试剂盒可以对E3泛素连接酶活性进行定量。该试剂盒采用专有试剂来捕获以E3连接酶方式形成的多聚泛素链。检测策略不需要额外标记或标泛素或连接机制。分析E3连接酶活性可以进行酶表征以及对泛素化调节剂的化合物筛选,这是药物发现领域的一个新兴焦点。该试剂盒已被验证用于高通量筛选(HTS),并且已用于发现选择性调节E3连接酶功能的新化合物。
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