达菲（Tamiflu）与八角茴香

　　作者：玲珮玎珰

　　上周末去了趟南加，回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
哥downtown参加朋友的婚礼，距美墨边境也就一小时车程，而且南加墨西哥移民
很多，所以我同事开玩笑要把我隔离起来。

　　这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一，可以快速鉴定确诊；其二，
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒，其中一个是由
Gilead开发，瑞士罗氏公司(Roche）营销的达菲（Tamiflu)。

　　达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂，其活性成分是一种有机合
成的化学小分子，通过阻断神经氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的细胞继续释放
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质，存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
毒打破细胞膜，再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶，病毒
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后，病毒死亡。

　　罗氏公司报道的达菲的合成从（-）-莽草酸开始，一共有十四步复杂的化学
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈，因为它主要从中国产的八角
茴香中萃取分离得到，大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲，
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可
以生产大约1千克达菲。

　　所以八角离达菲远得很，吃了八角，身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲，
如何起到药效？

(XYS20090504)

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