抗生素的作用机制

青霉素，头孢菌素，万古霉素类抑制细胞壁合成  他们属于β—内酰胺累抗生素，作用机制之一是与青霉素结合蛋白PBPs结合，抑制转肽酶作用，阻碍肽聚糖的交叉联合，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀，变形，破裂而死亡

喹诺酮类抑制DNA合成   抑制细菌DNA回旋酶，从而抑制细菌的DNA复制产生杀菌作用
利福霉素类影响RNA合成   特异性的抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶，阻碍mRNA的合成而杀灭细菌

多粘菌素，制霉菌素，两性霉素B 影响细胞膜的通透性   多粘霉素含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损。两性霉素B能选择性的与真菌胞浆中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质，氨基酸，核苷酸等外漏，造成细菌死亡

细菌核糖体为70S，可解离为50S，和30S两个亚基
红霉素，氯霉素，克林霉素   50S亚基抑制
四环素类，大观霉素   30S亚基抑制，抑制肽链形成
氨基糖苷类 影响蛋白质合成，全过程抑制
磺胺类  影响叶酸代谢

抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。目前应用于临床的抗生素主要有以下几类：

1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。

2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）、头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。

3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。

4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉欧诺个素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。

5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。

6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。

7、林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。

临床上还有一些广泛应用的合成抗菌药物，主要有磺胺类（磺胺嘧啶、复方新诺明等）、喹诺酮类（氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星等）及其它合成抗菌药物（痢特灵、甲硝唑、黄连素等）。

在临床使用的药品中，抗生素的使用率是最高的，如不加以注意，由此带来的不良反应也会增多，对机体造成损害。在使用抗生素时应注意以下几点：
1、正确选择抗生素：抗生素并不是什么“灵丹妙药”，没有一种抗生素能抑制或杀灭所有细菌，只有使用对引起感染的细菌敏感的抗生素才能有效。因此应根据患儿的临床情况及结合有关化验结果正确选用抗生素。
2、选择适当的给药途径：各种给药途径各有其优缺点及应用指征，治疗轻、中度感染时可采用口服给药，宜选用口服吸收完全、生物利用度高的制剂。有些药物如庆大霉素、多粘菌素等口服后极少吸收入体内，故不能用口服法治疗全身性感染，但可用于敏感菌所致的肠道感染。对严重感染则应采用静脉给药。
3、合理掌握剂量：抗生素的剂量一般可按体重或体表面积计算，但应根据患儿的生理、病理状态而适当调整。新生儿体内药物代谢的酶系统发育尚不完全，肾脏、肝脏对药物的代谢、排泄能力较低，药物半衰期较长，因此出生1个月内宜按日龄调整剂量。肾功能减退时亦应根据肾功能受损情况调整剂量。
4、掌握疗程：一般抗生素宜使用致体温正常、症状消失后3—4天。如果急性感染在用药48—72小时后临床效果欠佳，可考虑调整用药。但应注意使用抗生素不可用用停停、停停用用，也不能过于频繁调换抗生素，一种药物起效往往需要一定的时间，用药后短时间内症状未见好转，就盲目认为该药不灵，而频频调换其它抗生素，这样不仅达不到治疗效果，还会使细菌产生耐药性，造成疾病的反复，延误治疗。长期使用抗生素则有导致二重感染的可能。二重感染又称继发感染，是指继发于药物治疗作用后的一种新的感染，如长期使用广谱抗生素时，胃肠内敏感细菌被消灭，造成菌群失调，致使不敏感的细菌或真菌大量繁殖，引起继发感染。
5、合理联用抗生素：由于抗生素抑制或杀灭细菌的原理各不相同，作用环节不同，毒性反应也不一样，任意联用抗生素是无效的，甚至是有害的，只有合理联用，才能增加疗效，降低毒性。
6、不能片面追求使用新药、进口药。抗生素疗效好不好，主要决定于细菌对所选的药物是否敏感，否则，再新再贵的药也无用。
7、在使用抗生素期间，要注意不良反应的发生情况，如有可疑现象，如皮疹、荨麻疹等，要及时采取措施，或减量或停药，或进行针对性的治疗。
抗生素类药物属于处方药，应在医务人员指导下应用。需要强调的是切勿滥用抗生素，因为抗生素只对细菌感染有效，对病毒感染无效。目前将抗生素盲目用于预防和治疗病毒感染的现象相当普遍，应引起广泛注意。