首过效应（First Pass Effect），又称第一关卡效应、首关效应。所有口服药物的吸收须透过胃肠壁，然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生，有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除，发生首过作用。首过作用使代谢增强，吸收减少，治疗效应下降。肠道外给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用。大剂量口服可使药物肠、肝代谢达到饱和，假定吸收完全，当口服和肠外给药产生相同血浓、相同疗效的剂量相差很大时，以及静脉注射比相同剂量尿液中药物和代谢物大时，可以认为有首过作用发生。肝硬化及行门腔静脉吻合术患者作用降低，药物的生物利用度增加。这就称为首过效应。

两点：

1.门静脉属于血液循环，但到达门静脉并不意味这到达了全身血液循环系统，因为门静脉的血液首先流向肝脏，之后才 能 流向其他地方，因为进入门静脉并不能立即直接分布至全身，所以把它认为是吸收过程的部分，是属于进入体循环前的一步，对药物进入体循环进行了阻拦；而当药物进入全身循环之后他可能流向任何地方，当然也可能有一部分的药物再次流过门静脉接着流到肝脏，但是这时候这条路径仅仅是药物随着血液流动进行全身循环的诸多路径中的一条，所以不再是一个阻拦了。   

2.首过效应，顾名思义，并不是仅指肝脏对药物的消除作用（但有时也仅仅只肝脏的作用），而是指进入体循环前的机体对药物的阻拦效应，这包括胃肠中的酶对药物的代谢，胃肠转运体的外排，肝脏对药物的代谢与外排等等一些列作用。