罗沙司他获得日本批准 用于治疗透析慢性肾病患者的贫血

  2019年9月20日，安斯泰来与珐博进宣布，罗沙司他在日本获批上市，用于治疗透析慢性肾病患者的贫血，商品名为Evrenzo。继2018年12月在中国首发上市（商品名为爱瑞卓）之后，罗沙司他又成功进入日本市场。

罗沙司他由Fibrogen研发，美国市场与日本市场分别与阿斯利康、安斯泰来合作。罗沙司他作为HIF-PHI的first-in-class新药，尤其在中国全球首发上市，引发了国内医药行业的广泛关注。罗沙司他的研发历程颇为漫长，化合物专利于2002年申请，历经20年左右时间在中国、日本先后上市。下图为罗沙司他的结构式。

肾性贫血长期以来主要依靠EPO及其衍生物治疗，副作用主要是心血管风险等，缺少新的治疗选择。HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而促进EPO的产生等反应。

2018年12月，罗沙司他在中国以全球首发上市。2019年7月，全球顶尖医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）背靠背在线发表两篇关于肾性贫血创新药罗沙司他的研究文章，这是NEJM 首次发表由中国大陆医生作为第一和通讯作者的新药 III 期临床试验，也是该杂志首次背靠背发表中国团队的临床试验。再次引发广泛关注。

2019年8月，Fibrogen创始人Thomas B. Neff先生不幸逝世。

Thomas Neff先生

国际市场上，EPO市场规模在2006年达到峰值120亿美元以后持续下降，2018年全球市场规模40多亿美元。竞争药企包括安进、强生、罗氏、协和发酵麒麟、第一三共等，其中靠EPO起家的安进一家约30亿美元，市场份额超过70%。国内市场上，三生制药很早就超过国外厂商，统治国内市场。根据三生制药的财报，2018年益比奥及赛博尔销售额8.97亿元，2019年上半年4.17亿元。在EPO竞争加剧，销售触顶的同时，血小板治疗药物特比澳则快速攀升，把益比奥远远甩在身后。

总结

EPO经过三十年的发展，成为肾性贫血、化疗贫血的标准疗法。在成就了安进这一生物技术巨头之后，受专利到期、生物类似药竞争等影响，市场规模在快速萎缩。HIF-PHI作为口服药，在成本和患者依从性方面具有对EPO的压倒优势。尽管心血管安全性方面，并没有优于EPO（临床结果为非劣和无临床意义的差异），但不妨碍其对EPO形成巨大冲击。

罗沙司他也面临众多跟踪者的竞争，加上自身化合物专利剩余保护期不长，市场上到底会有何种表现，我们拭目以待。

关于罗沙司他胶囊

罗沙司他胶囊（商品名：爱瑞卓），用于治疗正在接受透析治疗的患者因慢性肾脏病(CKD)引起的贫血。2018年12月，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准罗沙司他胶囊上市。

文章来源： 佰傲谷