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他汀类药物,调脂治疗的首选
自从1987年美国开发出第一种调节血脂新药——洛伐他汀以来,国外已先后开发出一系列他汀类调脂药,包括辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀和新上市的西伐他汀等等。有人将它的发现与青霉素相提并论,有的学者干脆提出“调脂的年代,他汀的革命”。正当大家对他汀类调脂药寄予厚望时,2001年8月,发生了使用西立伐他汀造成横纹肌溶解,导致52人死亡的事件。西立伐他汀(商品名拜斯亭)的生产厂家拜耳公司与美国食品药品管理局(FDA)取得一致后,主动将拜斯亭撤出了美国市场。这一来,使众多的医生和患者更加关注他汀类药物的安全性问题。用,还是不用?人们感到很疑惑。为了让人们对他汀类药物有全面的认识,消除心中的疑问,我们特推出本期“专家评药”。

他汀:血管清道夫


  大多数冠心病患者都有血脂异常,所以,血脂异常是导致冠心病的主要危险因素,而低密度脂蛋白胆固醇的异常升高则是其中最重要的原因。大量的临床证明,降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)可以将心脑血管事件减少30%。所以,为防治冠心病,调脂治疗的主要目标就是降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。为什么要把他汀类调脂药物作为调脂治疗的首选呢?在回答这个问题之前,必须首先明确以下两个问题。

  问题一:什么是他汀类药物?它是如何调脂的?

  他汀类药物,实际上是胆固醇合成环节中一种关键酶的抑制剂,这种酶主要存在于肝细胞中,具有昼夜节律性,午夜最高,白天较低。他汀类药物能够“以假乱真”,抑制这种酶的活性,减少肝细胞合成胆固醇;同时,能捕捉到循环血中的低密度脂蛋白,将之清除;而对可转化和清除低密度脂蛋白的高密度脂蛋白却有升高的作用。因此,他汀类药物能显著降低血中胆固醇,尤其是低密度脂蛋白胆固醇水平,同时升高高密度脂蛋白浓度,从而达到我们所期盼的调脂作用。另外,根据这种酶活性昼低夜高的规律,午夜服用他汀类药物的效果要好于白天。

  问题二:他汀类药物与其他调脂药有何不同?

  目前临床上除了他汀类药物外,常用的调脂药物还有贝特类、树脂、烟酸和鱼油类。就调脂强度而言,他汀类药物对降低低密度脂蛋白胆固醇水平作用最强,贝特类次之,树脂、烟酸和鱼油类疗效不能令人满意,但贝特类在降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白方面优于他汀类药物。因此,他汀类药物目前具有无可置疑的优势,而且符合我们所提倡的循证医学的思路。

  他汀类药物除了能调节血脂外,还具有强大的多效性作用。首先,它有血管保护效应,如改善内皮功能、减少斑块中的炎症反应等非调脂作用。所以,随着研究的不断深入,他汀类药物的适应症,也正由调节血脂逐渐拓宽到抗动脉粥样硬化。有证据显示,应用他汀类药物强化调脂,可阻止、甚至逆转动脉粥样硬化的发展,也是现阶段最有效的稳定易损斑块的措施。此外,它还具有抗心绞痛和抗心律失常作用。急性冠脉综合征患者,越早使用他汀类药物,获益越大。所以,我们不能将他汀类药物视为简单的调脂药物,而更应认识到它在冠心病防治中的重要作用。正是他汀类药物这些独特作用,使之无可争议地成为冠心病患者调脂治疗的首选。 

专家简介

  梁春,医学博士,博士后。擅长心血管介入诊疗,长期致力于动脉粥样硬化的研究。目前担任上海市医学会心血管病专业委员会动脉粥样硬化学组委员兼秘书,参加了包括国家“973”在内的7项国家和上海市多项科研课题的研究,发表论文30余篇。2003年获上海市科技进步二等奖。

  吴宗贵,现任第二军医大学长征医院心血管内科主任,主任医师,教授,博士生导师。学术职务:中华医学会心血管病分会委员、全军心血管病专业委员会副主任委员、上海医学会理事、上海市心血管病分会副主任委员、国外医学心血管分册副主编,中华心血管病杂志编委、中国高血压杂志编委、国际心血管杂志编委、中国内科年鉴专业主编。

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