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一文讲清“首剂加倍”与“首剂减量”

大部分药品都是按照标准维持剂量服用。但有一些药首次服用时,则需要加大剂量或减少剂量。也就是“首剂加倍”和“首剂减量”

很多患者对此并不是很能理解。比如,一顾客买阿奇霉素,店员提醒需要首剂加倍,顾客却有些怀疑,加大药量?那岂不是超量了?会不会有什么生命危险?

首剂减量

要说“首剂减量”,就要先说“首剂效应”

首剂效应又称首剂现象,系指一些病人在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。

最初发现引起首剂效应的药物为α1受体阻滞剂哌唑嗪,该药引起的首剂效应表现为恶心、头晕、头痛、心悸、嗜睡、体位性低血压、休克等。

为预防哌唑嗪的首剂效应,可采用临睡前给药,并从小剂量(0.5mg)开始;一旦发生首剂效应,应使患者平卧。

首剂效应的发生率与用药的剂量有关,开始用药的剂量越大,首剂效应的发生率越高。因此,对于具有这种性质的药物,其用量应从小剂量开始,根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全。

这个“小剂量”,就是“首剂减量”。

为了避免首剂效应的发生,必须对某些药物采取“首剂减量”法。再根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量,较为安全。

引起首剂效应的常见药物主要见于治疗高血压药和心力衰竭药等。

比如,β受体阻滞剂和钙拮抗剂。如硝苯地平:建议从小剂量开始服用,一般首剂用量10mg/次。

首剂加倍

首剂加倍:临床用药过程中,为了迅速使血药浓度达到稳态浓度使得药物迅速产生效应,常常采用首剂加倍的方法。患者首次用药剂量为维持量的两倍,这就是所谓的“首剂加倍”。

为什么要加倍呢?

是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度,可缩短药物达到有效浓度的时间,立即发挥治疗作用,迅速缓解病情。

一般来说,“首剂加倍”的多为抗微生物药物。

当各种炎症发生时,为了使在细菌繁殖的初期将其扼杀在摇篮中,就要使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,这样就能更早更有效地杀菌、抑菌。“首剂加倍”就是为了和细菌争抢时间。

研究表明,口服药物一般在反复给药3-5个半衰期后才能达到稳态血药浓度,即临床通常所需要的药物浓度。如果首剂加倍后,一个半衰期就可以达到稳态血药浓度了。

许多抗菌药物的使用都需要首剂加倍,如磺胺类药物、阿奇霉素、美满霉素、治疗厌氧菌感染的替硝唑等均需采用“首剂加倍”的给药方式。

如果首剂不加倍,不能迅速达到有效浓度,会给病菌的快速繁殖留下时间,延误疾病治疗。

但是,

1、大部分抗生素都有一定的不良反应,因此老年人、儿童及肝肾功能不全者服用抗生素时,首次服用的剂量应请医生根据病情及患者的体质状况来决定,不可擅自加大剂量。

2、服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量,以了解所服药物是否需要首剂加倍。不加选择地首剂加倍,反而有可能造成病人中毒。

3、有些药物在服用时首剂是否需要加倍还和治疗疾病的种类有关。如替硝唑在治疗厌氧菌感染性疾病时,通常需首剂加倍,但在治疗阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。

总结

首剂减量,目的是为了避免首剂效应。减少机体首次服用某些药物时,所带来的一系列不良反应。

首剂加倍,目的就是在病菌繁殖初期,使药物在血液中的浓度迅速达到有效值,起到杀菌、抑菌作用。


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