顾客正在选药,突然问店员:“硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯,哪里不一样呀?”
店员一下子被问住了……为了缓解尴尬,又连忙解释:“两个都差不多,单硝酸是硝酸的升级版。”
“哦,这两个药我之前都吃过,看它俩价格差距还挺大的,有点好奇!”顾客回答道。
………
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯,都是大家熟知的血管平滑肌扩张药。
硝酸异山梨酯,别名“消心痛”,顾名思义,用于治疗心绞痛;单硝酸异山梨酯,单从结构上来看,比硝酸异山梨酯少了一个硝基,是硝酸异山梨酯在体内的主要活性代谢产物。二者的异同可类比氯雷他定和地氯雷他定(地氯雷他定也是氯雷他定在体内的主要活性代谢产物)。
先来说相同点,单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯适应症相似,药理作用、不良反应、药物相互作用、禁忌症相同。
硝酸异山梨酯的主要药理作用是松弛血管平滑肌:硝酸异山梨酯在体内代谢生成单硝酸异山梨酯,后者通过释放一氧化氮激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸增多,从而松弛血管平滑肌。血管平滑肌松弛后,静脉扩张、前负荷减低,动脉扩张、后负荷减低,使冠状动脉扩张冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少、供氧量增多,进而使心绞痛得到缓解。
此外,硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯均禁止合并使用西地那非,因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降压作用。
再说不同点,硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯药主要区别表现在药代动力学上。
硝酸异山梨酯药代动力学特点:
①平均生物利用度约25%。口服30%,舌下40%-60%,肝脏首过效应明显。
②血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2-4小时。母药半衰期约1小时,活性代谢产物单硝酸异山梨酯半衰期为4-5小时。
注意:硝酸异山梨酯舌下含服较口服起效迅速、生物利用度高,但是维持时间较短,急症患者可选择舌下用药。
单硝酸异山梨酯药代动力学特点:
①无肝脏首过效应,生物利用度近100%。不建议舌下给药。
②血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。片剂的作用时间6小时,平均清除半衰期为4-5小时。
③缓释剂与普通片比较,相对生物利用度为80%~90%。 缓释剂的作用时间可延长到8.6小时,平均清除半衰期为4-5小时。
注意:单硝酸异山梨酯舌下用药和口服无区别,因此无需考虑舌下给药。
总结:
1.两药普通片剂区别不太大,单硝酸异山梨酯片生物利用度更高(无首关消除)。普通患者两者均可选择,急性患者可选择硝酸异山梨酯片舌下含服。
2.单硝酸异山梨酯缓释制剂比较有优势,1次/天给药,可提供近10小时较稳定的硝酸酯低浓度期,可避免耐受性的发生,也可预防反跳性心绞痛,适宜于患者长期治疗,但价格比硝酸异山梨酯片高。
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