告别繁琐而痛苦的注射给药是广大糖尿病患者一直以来的愿望。口服型糖尿病药物Ertugliflozin的获批，给糖尿病患者带来了新的治疗选择，也必将让SGLT2抑制剂类糖尿病药物达到一个新的高潮。 据FDA最新消息，由辉瑞及默沙东两大制药巨头联合开发的SGLT2类口服降糖药物Ertugliflozin成功通过了批准，用于二型糖尿病患者的血糖控制。新型口服型糖尿病药物的获批，对传统胰岛素类注射药物带来了一定的冲击，很多人为此欢呼：降糖终于不用扎针了。
Ertugliflozin目前有两种片剂剂型，分别为5mg及15mg片。作为饮食调剂及运动辅助用药，该药物每天仅需口服一次。此外，该批准还涉及两种Ertugliflozin的联合疗法，分别是与西格列汀（Merck's Januvia）或二甲双胍（Segluromet）联合使用。
由于近年来人们生活习惯的改变，糖尿病已经成为一个全球性的公共卫生问题，据世界卫生组织（WHO）统计，目前全球糖尿病患者高达4亿。而在中国等许多发展中国家，糖尿病的发病率远高于世界平均水平。据悉，在我国每十个人中就有一个患有糖尿病，并且这一发病率还在以'爆炸式'增长，形势非常严峻。
表一 全球获批的SGLT2抑制剂类糖尿病药物
从目前市售糖尿病药物的种类来看，胰岛素类降糖药一直是糖尿病药物市场的主力军，销售额也一直遥遥领先于其他类糖尿病药物。比如赛诺菲旗下的甘精胰岛素2016年拿下了单个药物64亿美元的年销售额，是糖尿病药物中销售额最高的药物。其次像诺和诺德旗下的门冬胰岛素以及礼来旗下的赖脯胰岛素均是目前市场上主流的降糖药物。但胰岛素类降糖药物的最大不足就是需要长期注射用药，这对糖尿病患者来说无疑增加了用药难度及额外痛楚。
近年来，DPP4抑制剂、GLP-1激动剂以及SGLT2抑制剂类糖尿病药物逐渐显现出了在糖尿病治疗领域的优势。尤其是SGLT2抑制剂类糖尿病药物，该类糖尿病药物较其他类糖尿病药物起步较晚，但发展势头非常强劲。如表一所示，自2012年全球首个SGLT2抑制剂类糖尿病药物Dapagliflozin（达格列净）在欧洲上市以来，截止目前已有7个SGLT2抑制剂类糖尿病药物获批上市。其中，百时美施贵宝旗下的Dapagliflozin（达格列净）、强生旗下的Canagliflozin（坎格列净）以及勃林格殷格翰旗下的Empagliflozin（恩格列净）已经成功在我国上市。
从机理来看，SGLT2抑制剂主要通过阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收，让更多的葡萄糖随尿液排出，从而达到降低机体血糖的目的。由于SGLT2靶点主要分布于肾脏，因此SGLT2抑制剂对机体其他组织器官相对安全，无明显影响；而且，现有的研究证明SGLT2抑制剂对胰岛素抵抗的糖尿病患者仍可收益，具有不易发生低血糖风险、不增加糖尿病患者体重等诸多优势。
告别繁琐而痛苦的注射给药是广大糖尿病患者一直以来的愿望。口服型糖尿病药物Ertugliflozin的获批，给糖尿病患者带来了新的治疗选择，也必将让SGLT2抑制剂类糖尿病药物达到一个新的高潮。而且，随着开发的深入，未来也必将会涌现出更多更优秀的口服型糖尿病药物，让我们一起期待一个愿景：有一天，糖尿病治疗完全不用扎针了！
作者简介：木子，药学硕士，生物制药专业，长期从事新药研发，长期关注剖析国内外药物市场动态，擅长生物药物及小分子药物研发。
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