第二节 抗癫痫药
癫痫——分为：
1.局限性发作——部分性发作；
2.全身性发作——
（1）强直阵挛性发作（大发作）
（2）失神性发作（小发作）
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。
机制——
（1）增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。
（2）调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。
2.苯二氮（艹卓）类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮
激动苯二氮（艹卓）受体。
加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。
但不能消除病灶的异常放电。
3.乙内酰脲类——苯妥英钠
机制——
减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。
补充TANG——癫痫大发作首选！
比较遥远的记忆TANG
【总结TANG】
【口诀TANG】
分类
钠通道阻滞剂
IA类
奎尼丁、普鲁卡因胺
山东大汉爱抽烟
IB类
利多卡因、苯妥英钠、美西律
一本万利，多美啊！
IC类
普罗帕酮、氟卡胺
C罗进球，拜铜佛
II类
普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）
III类
胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺（延长动作电位时程药）
IV类
维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）
V类
腺苷、田东酸钾镁和地高辛
适应症——
1.癫痫——强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作、继发性全面发作和癫痫持续状态；
2.三叉神经痛；
3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
4.二苯并氮（艹卓）类——卡马西平、奥卡西平
机制——
①阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；
②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。
【卡马西平】
癫痫
躁狂症
三叉神经痛
神经源性尿崩症
5.γ-氨基丁酸类似物
——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。
（1）加巴喷丁——
增加脑组织GABA的释放；
不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。
（2）氨己烯酸——
减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。
6.脂肪酸类——丙戊酸钠
机制：未明。
可能为——抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。
适应症——各种类型癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；双相情感障碍相关的躁狂发作。
小结——6类抗癫痫药TANG
（1）X巴比妥、扑米酮
巴比妥类
（2）X西泮
苯二氮（艹卓）类
（3）苯妥英钠
乙内酰脲类
（4）卡马西平、奥卡西平
二苯并氮（艹卓）类
（5）加巴喷丁、氨己烯酸
γ-氨基丁酸类似物
（6）丙戊酸钠
脂肪酸类
马上小结——抗癫痫药的机制TANG
1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮
①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性
②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放
2.X西泮
激动苯二氮（艹卓）受体
3.苯妥英钠
减少钠离子内流
4.卡马西平、奥卡西平
①阻滞钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；
②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放
5.加巴喷丁、氨己烯酸
GABA氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁——增加GABA释放；
氨己烯酸——减少GABA降解
6.丙戊酸钠
抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。
抗癫痫用药的选择
【补充TANG —曾经的经典结论】
重要小结！TANG
癫痫类型
首选药物
1.持续状态
地西泮静注
2.大
苯妥英钠
3.小
乙琥胺
4.大+小（混合型）
丙戊酸钠
5.精神运动发作
卡马西平
6.三叉神经痛
（二）典型不良反应
1.巴比妥类及苯二氮（艹卓）类——见第一节。
2.乙内酰脲类（苯妥英钠）
——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。
苯妥英钠有三抗，
癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，
大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增，
头晕贫血和过敏。
苯妥英钠口诀—TANG（原创）
3.二苯并氮（艹卓）类（卡马西平）
——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。
记忆TANG——马瞎了！
4.脂肪酸类（丙戊酸钠）
——肝脏中毒（球结膜和皮肤黄染）、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。
记忆TANG——丙肝——饼干。
精神发作选西平，
还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩，
可惜伤害了眼睛。
卡马西平口诀—TANG（原创）
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