前言： 其中 中药一：共48节 药一：49节 中药二：共83节 药二：57节 中药综合：56节 药学综合：95节 药事法规：40节
第二节 药物的胃肠道吸收
一、胃肠道的性质与成分
1．胃 吸收面积有限，一些弱酸性药物吸收较好。
2．小肠 是吸收的主要部位，以被动扩散为主，也是药物主动吸收的特异性部位，不受pH影响。
3．大肠 口服药物吸收差，是栓剂给药的吸收部位。
二、影响药物吸收的生理因素
（一）胃肠液的成分与性质
（二）胃肠道运动
1．胃肠蠕动分散、搅拌、推进作用。
2．胃排空
(l)胃排空速度快的情况下
①在胃中吸收、作用点在胃的、需要在胃内溶解、在肠道特定部位吸收的药物，吸收会减少，如水杨酸盐、胃蛋门酶、镁盐、铝盐、螺内酯、氢氯噻嗪等。
②在小肠吸收或胃内易破坏药物吸收增加，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴、红霉素等。
(2)胃排空速率慢则相反。需立即起效的药物如止痛药、肠溶制剂会延迟疗效；
主动转运的药物吸收增加（核黄索）。
(3)胃排空速率随胃内容物体积的增大而增大。
(4)影响胃排空速率的因素
①食物：稀的比稠的排空快，糖>蛋白>脂肪。
②黏度、渗透压小，吸收快。
③饮水：促进胃排空，有利于药物的吸收。
④药物影响：普罗本辛、吗啡、阿司匹林、异丙肾上腺素减少胃排空。普萘洛尔增加胃排空。
3．循环系统循环途径、血流量、分子大小。
4．食物减慢吸收（但进食较多脂肪例外）。
5．胃肠道代谢 胃酶、胰酶等影响药物的释放。
6.疾病影响药物的吸收。
三、影响药物吸收的剂型因素
1．解离度、脂溶性未解离的药物脂溶性大易吸收。，
2．溶出速度 Noycs- Whitney方程式（溶出公式）：dC/dt=KSCs
(1)粒子大小：粒径小，易吸收。，
①增加难溶性药物溶出速度的方法：研磨、机械粉碎、气流粉碎、固体分散物，如螺内酯。
②适于在消化道巾吸收受溶出速度限制的药物。
③不能用于水溶性、弱碱忡、在胃中不稳定的（如胰酶、埃索美拉唑镁）药物。
④对胃有刺激性的药物（如非甾体抗炎药）不宜过细。
(2)润湿性：接触角大，药物不易润湿，需加表面活性剂促进润湿。
(3)多品型溶解度大小：无定型>亚稳定>稳定型。如尼群地平、二氟尼柳，硫酸氢氯吡格雷等。混悬剂中品制转变，加助悬剂延续晶型转变。
(4)溶剂化物溶解度：水合物<无水物<有机溶剂化物。
(5)提高溶出速度的方法：纳米化、用表面活性剂、成盐或亲水前体、固体分散、环糊精包合、磷脂复合物等。如甲苯磺丁脲钠盐、灰黄霉素等。
3.药物在肖肠道中的稳定性受pH、消化道细菌、酶的作用，药物不能口服，只能注射或采取其他方法。
方法：注射、包衣、制成衍生物或前体约。如青霉素→氨苄西林（后者可口服）。
4．药物的具体剂型、给药途径：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
四、生物药剂学分类系统与制剂设计
依据药物的水溶性和肠壁的渗透性分类。
I．I型药物的溶解度和渗透性均较大，吸收好。
2．Ⅱ型药物的溶解度较低一增溶一改善吸收。
3．Ⅲ型药物的渗透性较低一增加脂溶性、加渗透促进剂及合适的微粒给药系统→增加吸收。
4．Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低一靶向给药、前体药一改善溶解度和渗透性。
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