2019年药学专业知识一 真题 解析版

2019年 药学专业知识一 考试真题

章节分数

2015

2016

2017

2018

2019

第一章

8

9

8

6

6

第二章

10

12

10

5

9

第三章

10

10

13

6

7

第四章

8

5

6

5

9

第五章

7

11

10

12

4

第六章

9

9

7

10

7

第七章

23

21

20

19

18

第八章

10

5

11

11

15

第九章

8

10

10

15

12

第十章

5

5

6

5

7

第11章

22

23

19

26

26

合计

120

120

120

120

120

一、最佳选择题

1.将药物制成不同剂型的目的和意义不包括

A.改变药物的作用性质

B.改变药物的构造

C.调节药物的作用速度

D.降低药物的不良反应

E.提高药物的稳定性

答案：B

解析：药物剂型的重要性：（1）可改变药物的作用性质（2）可调节药物的作用速度（3）可降低（或消除）药物的不良反应（4）可产生靶向作用（5）可提高药物的稳定性（6）可影响疗效。选项B正确当选。白皮书P3

2.既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能避免肝脏首过效应的剂型是()

A.口服溶液剂

B.颗粒剂

C.贴剂

D.片剂

E.泡腾片剂

答案：C

解析：ABDE均为经胃肠道给药的剂型，存在肝脏的首过效应；D贴剂为皮肤给药，属于非经胃肠道给药剂型，既可以局部使用，也可以发挥全身疗效，且能避免肝脏首过效应。选项C正确当选。白皮书P2

3.关于药品有效期的说法，正确的是（）

A.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定

B.根据化学动力学原理，用高温实验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期

C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定

E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定

答案：A

解析：药品有效期：指药物降解10%所需的时间，记作t0.9。公式：t0.9=0.1054/k。BCDE错误，用排除法选项A正确当选。白皮书P4

4.吗啡（

）可以发生的Ⅱ相代谢反应是

A.氨基酸结合反应

B.谷胱甘肽结合反应

C.乙酰化结合反应

D.葡萄糖醛酸结合反应

E.甲基化结合反应

答案：D

解析：吗啡可以发生葡萄糖醛酸反应。选项D正确当选。白皮书P13

5.关于片剂特点的说法，错误的是（）

A.用药剂量相对准确、服用方便

B.易吸潮，稳定性差

C.幼儿及昏迷患者不易吞服

D.种类多,运输携带方便可满足不同临床需要

E.易于机械化、自动化生产

答案：B

解析：片剂的优点有：（1）以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。（2）受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。（3）生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。（4）种类较多，可满足不同临床医疗需要。（5）运输、使用、携带方便。片剂的缺点：（1）幼儿及昏迷患者等不易吞服。（2）制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。（3）某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。选项B正确当选。白皮书P17

6.增加药物溶解度的方法不包括

A.加入增溶剂

B.加入助溶剂

C.制成共晶

D.加入助悬剂

E.使用混合溶剂

答案：D

解析：助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。选项D正确当选。白皮书P25

7.关于注射剂特点的说法，错误的是

A.给药后起效迅速

B.给药方便，特别适用于幼儿患者

C.给药剂量易于控制

D.适用于不宜口服用药的患者

E.安全性不及口服制剂

答案：B

解析：注射剂的特点：（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）适于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）发挥局部定位作用。注射给药不方便，注射时易引起疼痛。（4）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。（5）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。选项B正确当选。白皮书P28

8.热原不具备的性质是

A.水溶性

B.耐热性

C.挥发性

D.可被活性炭吸附

E.可滤性

答案：C

解析：热原的性质：（1）水溶性（2）不挥发性（3）耐热性（4）过滤性（5）其他。选项C正确当选。白皮书P29

9.关于经皮给药制剂特点的说法错误的是

A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应

B.经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性

C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度

D.经皮给药制剂起效快特别适宜要求起效快的药物

E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应

答案：D

解析：经皮给药制剂的特点：优点：(1)避免肝首过效应及胃肠灭活效应。(2)维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果。(3)延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。(4)患者可以自主用药，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。局限性：(1)起效慢，不适合要求起效快的药物。(2)大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。(3)存在皮肤代谢与储库作用。选项D正确当选。白皮书P42

10.不属于脂质体作用特点的是（）

A.具有靶向性和淋巴定向性

B.药物相容性差，只适宜脂溶性药物

C.具有缓释作用，可延长药物作用时间

D.可降低药物毒性，适直毒性较大的执种药物

E.结构中的双层膜有利于提高药物稳定性

答案：B

解析：脂质体的特点：①靶向性和淋巴定向性；②缓释性和长效性；③细胞亲和性和组织相容性；④降低药物的毒性；⑤提高药物的稳定性。选项B正确当选。白皮书P43

11.胃排空速率加快时，药效减弱的药物是(  )

A.阿司匹林肠溶片

B.地西泮片

C.硫糖铝胶囊

D.红霉素肠溶胶囊

E.左旋多巴片

答案：C

解析：胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响：①主要在胃吸收的药物吸收会减少，如水杨酸盐；②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等；③在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴；④作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等；⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少；⑥在肠道特定部位吸收的药物，由于入肠过快，缩短它们在肠中特定部位的吸收时间，会导致吸收减少。选项C正确当选。教材124

12.关于药物效价强度的说法错误的是( )

A比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量

B.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较

C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较

D.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效浓度的比较

E.引起等效反应的相对剂量越小效价强度越大

答案：B

解析：效价强度是引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，值越小则强度越大。效能反应药物的内在活性。选项B正确当选。白皮书P55

13.受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换，体现的受体性质是(  )

A.可逆性

B.选择性

C.特异性

D.饱和性

E.灵敏性

答案：A

解析：受体的可逆性：配体与受体的结合使化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。选项A正确当选。教材149

14.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时，产生的药理效应是

A.二者均在较高浓度时，产生两药作用增强效果

B.二者用量在临界点时，部分激动药可发挥最大激动效应

C.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用

D.二者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

答案：B

解析：完全激动药吗啡和部分激动药喷他佐辛合用时，当喷他佐辛和吗啡都在低浓度时，产生两药作用相加效果；当喷他佐辛和吗啡的用量达到一个临界点时，吗啡产生的效应相当于喷他佐辛的最大效应。选项B正确当选。教材153

15.部分激动剂的特点是()

A.与受体亲和力高，但无内在活性

B.与受体亲和力弱，但内在活性较强

C.与受体亲和力和内在活性均较弱

D.与受体亲和力高，但内在活性较弱

E.对失活态的受体亲和力大于活化态

答案：D

解析：部分激动药：较强亲和力，但内在活性不强(α<1)（如喷他佐辛）。选项D正确当选。白皮书P56

16.儿童使用第一代抗组酸药时相比成年人易产生较强镇静作用。该现象称为

A.高敏性

B.药物选择性

C.耐受性

D.依赖性

E.药物特异性

答案：A

解析：高敏性:儿童对中枢类药物高敏——抗组胺药和巴比妥类。选项A正确当选。白皮书P58

17.器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素，同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是（ )

A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合

B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢

C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量

D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制

E.利福平增加胃肠运动，使环孢素排泄加快

答案：B

解析：器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素和泼尼松，利福平的酶诱导作用增加上述药物的代谢灭活，使机体出现排斥反应。选项B正确当选。教材166

18.对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是

A.苯妥英钠

B.尼可刹米

C.异烟肼

D.卡马西平

E.水合氯醛

答案：C

解析：肝药酶抑制剂有：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、胺碘酮、红霉素、哌醋甲酯、甲硝唑、咪康唑。选项C正确当选。白皮书P59

19.下列药物合用时，具有增敏效果的是

A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间

B.阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压

C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用

D.克拉霉素和阿莫西林合用，增强抗幽门螺杆菌作用

E.链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间

答案：C

解析：A选项普鲁卡因+肾上腺素属于增强作用1+1>2；B选项阿替洛尔+氢氯噻嗪属于相加作用1+1=2；D选项克拉霉素+阿莫西林属于增强作用1+1>2；E选项协同作用有时只会增加毒性作用，如链霉素与肌松药合用时，则加强或延长肌松药的肌松作用，甚至引起呼吸麻痹。ABDE均正确，排除法选C。选项C正确当选。白皮书P59

20.根据药物不良反应的性质分类药物产生毒性作用的原因是

A.给药剂量过大

B.药物效能较高

C.药物效价较高

D.药物选择性较低

E.药物代谢较慢

答案：A

解析：毒性作用：是剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体反应，较严重。选项A正确当选。白皮书P63

21.长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩停药数月难以恢复。这种现象称为（）

A.后遗效应

B.变态反应

C.药物依赖性

D.毒性反应

E.继发反应

答案：A

解析：后遗作用：在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。可为短暂的或是持久的。①短暂的：苯二氮䓬类→“宿醉”现象；②持久的：长期使用肾上腺皮质激素→肾上腺皮质功能下降。选项A正确当选。白皮书P63

22.与药物剂量和本身药理作用无关、不可预测的药物不良反应是()

A.副作用

B.首剂效应

C.后遗效应

D.特异质反应

E.继发反应

答案：D

解析：特异质反应因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。选项D正确当选。白皮书P64

23.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法，正确的是()

A.药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容

B.药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品

C.药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用

D.药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析

E.药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价

答案：C

解析：药物警戒是与发现、评价、理解和预防药品不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动。药物警戒贯穿于药物发展到应用的全过程。1.监测对象不同：药物警戒检测对象是除质量合格药品之外的其他药品；药物不良反应监测对象是质量合格药品。2.工作内容不同：药物警戒检测工作内容是ADR监测，用药失误，药品用于未核准适应症，缺乏疗效报告，中毒病例报告，药物滥用/误用。药物不良反应监测工作内容是ADR监测。选项C正确当选。白皮书P66

24.关于药物动力学中房室模型的说法，正确的是

A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态

B.一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)

C.药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等

D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等

E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室

答案：A

解析：（1）房室是假设结构，在临床上它并不代表特定的解剖部位，不具有生理意义。（2）单室模型：一种最简单的药动学模型。药物进入体循环后迅速分布到组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学的均一状态。（3）双室模型：视机体为药物分布速度不同的两个单元，中央室（血液和血流丰富）和周边室（血液供应不丰富）。常用的房室模型是单室模型与双室模型。房室模型：根据血药浓度-时间曲线人为模拟，曲线的形状与实验时血液样本取样间隔等因素有关。同一药物在不同研究中可能采用不同的房室模型。选项A正确当选。白皮书P71

25.关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法，正确的是( )

A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数单位通常是L或L/kg

B.特定患者的表观分布容积是一个常数,与服用药物无关

C.表观分布容积通常与体内血容量相关,血容量越大,表观分布容积就越大

D.特定药物的表观分布容积是一个常数,所以特定药物的常规临床剂量是固定的

E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积

答案：A

解析：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示。选项A正确当选。白皮书P71

26.某药物体内过程符合药物动力学单室模型,药物消除按一级速率过程进行,静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mgL,则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是( )

A.75mg/L

B.50mg/L

C.25mg/L

D.20mg/L

E.15mg/L

答案：C

解析：单室模型静脉给药的血药浓度与时间关系的公式：

把t=1，C=100，t=4，C=12.5代入上述公式：

lg100=b+a；

lg12.5=4b+a；

可得b=-0.3,a=2.3；所以公式是：lgC=-0.3t+2.3；代入时间t=3，血药浓度C=25mg/L。选项C正确当选。白皮书P71

27.关于药典的说法,错误的是( )

A.药典是记载国家药品标准的主要形式

B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量

C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写USP-NF

D.《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药

E.《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂品种

答案：D

解析：《英国药典》第4卷收载植物药和辅助治疗药品、血液制品、免疫制品、放射性药品，以及手术用品。选项D正确当选。教材220

28.在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是( )

A.《中国药典》二部凡例

B.《中国药典》二部正文

C.《中国药典》四部正文

D.《中国药典》四部通则

E.《临床用药须知》

答案：D

解析：《中国药典》一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分：化学药品、抗生素和生化药品，第二部分：放射性药品；三部收载生物制品；四部收载通则和药用辅料，通则包含制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则。选项D正确当选。白皮书P78

29.阿司匹林遇湿气即缓缓水解，《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1%适宜的包装与贮藏条件是( )

A.避光，在阴凉处保存

B.遮光，在阴凉处保存

C.密闭，在干燥处保存

D.密封，在干燥处保存

E.熔封，在阴凉处保存

答案：D

解析：阿司匹林【贮藏】密封，在干燥处保存。选项D正确当选。教材226

30.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是(   )

A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

B.奥沙西泮的分子中存在烃基

C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

D.奥沙西泮的分子中存在羟基

E.奥沙西泮的分子中存在氨基

答案：D

解析：地西泮在体内代谢时，3位引入羟基，增加其分子的极性。选项D正确当选。白皮书P86

31.布洛芬的药物结构为

布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是( )

A.布洛芬R型异构体的毒性较小

B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

答案：B

解析：布洛芬以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化。选项B正确当选。白皮书P89

32.选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是(  )

A.选择性抑制COX-2,同时也抑制COX-1

B.选择性抑制COX-2,但不能阻断前列环素(PGI2)的生成

C.阻断前列环素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TXA2)的生成

D.选择性抑制COX-2,同时阻断前列环素(PGI2)的生成

E.阻断前列环素(PGI2)的生成,同时抑制血栓素(TAX2)的生成

答案：D

解析：选择性COX-2抑制剂有强大心血管事件的风险。在2004年默沙东已主动召回罗非昔布。这源于，COX-2也存在于人体脑部和肾脏处，具有影响电解质代谢和血压的生理作用，而COX-1抑制剂具有心血管保护作用。COX-2抑制剂在阻断前列环素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓素（TAX2）的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率。选项D正确当选。教材260

33.依据药物的化学结构判断属于前药型的β受体激动剂是

A.班布特罗

答案：A

解析：将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药为班布特罗。从结构式也可以看出班布特罗含有酯键。选项A正确当选。白皮书P91

34.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性，且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是

A.多潘立酮

B.西沙必利

C.伊托必利

D.莫沙必利

E.甲氧氯普胺

答案：C

解析：伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物，其在中枢神经系统分布少，无致室性心律失常作用及其他严重不良反应和实验室异常。选项C正确当选。白皮书P93

35.艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是(  )

A.具有不同类型的药理活性

B.具有相同的药理活性和作用持续时间

C.在体内经不同细胞色素酶代谢

D.一个有活性，另一个无活性

E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

答案：C

解析：埃索美拉唑是奥美拉唑的(-)-（S）-异构体。奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所不同。(+)-（R）-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19酶羟基而活化；(-)-（S）-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。选项C正确当选。教材268

36.ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团，为改善药物在体内的吸收将其大部分制成前药，但也有非前药型的ACE抑制剂。属于非前药型的ACE抑制剂是

A.赖诺普利

答案：A

解析：非前药：卡托普利、赖诺普利；前药：依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利。选项B正确当选。白皮书P95

37.在水溶液中不稳定,临用时需现配的药物是（ ）

A.盐酸普鲁卡因

B.盐酸氯胺酮

C.盐酸氯丙嗪

D.青霉素钠

E.硫酸阿托品

答案：D

解析：青霉素钠盐的水溶液在室温下不稳定、易分解，因此，在临床上使用其粉针剂，临用时现配。选项D正确当选。白皮书P100

38.关于克拉维酸的说法,错误的是( )

A.克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成，环张力比青霉素大，更易开环

B.克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效

C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染

D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时，可使头孢菌素类药物增效

E.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂

答案：C

解析：克拉维酸是由β-内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成，张力比青霉素大，易接受β-内酰胺酶中亲核基团；克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂。临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他β-内酰胺类抗生素联合使用，可使头孢菌素类增效2-8倍。选项C正确当选。选项C正确当选。白皮书P101

39.关于紫杉醇的说法，错误的是( )

A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂

D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

答案：C

解析：紫杉醇：A.红豆杉树皮提取的具有紫杉烯环的二萜类化合物；B.属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。C.水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂；D.紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物（为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一）。选项C正确当选。白皮书P106

40.分子中含有吲哚环和托品醇，对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性括抗作用的药物是（）

答案：A

解析：托烷司琼分子是由吲哚环和托品醇组成，对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用，其双重阻断呕吐反射中的介质的化学传递，既阻断呕吐中枢反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体兴奋，又直接影响中枢神经系统内5-HT3受体转递的迷走神经传入后区的作用。选项A正确当选。教材312

二、配伍选择题

[41-42]

A.注册商标

B.商品名

C.品牌名

D.通用名

E.别名

41.药品名称“盐酸小檗碱”属于( )

答案：D

解析：盐酸小檗碱是通用名，黄连素是别名。选项D正确当选。药综白皮书P9

42.药品名称“盐酸黄连素”属于( )

答案：E

解析：盐酸小檗碱是通用名，黄连素是别名。选项E正确当选。药综白皮书P9

[43-45]

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

43.在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )

答案：B

解析：羟基：增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性。选项B正确当选。白皮书P10

44.含有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )

答案：C

解析：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。选项C正确当选。白皮书P10

45.可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )

答案：A

解析：卤素：是强吸电子基，可影响电荷分布、脂溶性及作用时间。选项A正确当选。白皮书P10

[46-48]

A.氨已烯酸

B.扎考必利

C.氯胺酮

D.氯苯那敏

E.普罗帕酮

46.对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是

答案：D

解析：对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同，例如：氯苯那敏，（右旋＞左旋）；萘普生，[(+)-(S)->(-)-(R)-]。选项D正确当选。白皮书P12

47.对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是

答案：E

解析：对映异构体之间具有等同的药理活性和强度，此类药物手性中心不涉及活性中心，属静态手性类药物。例：普罗帕酮、氟卡尼。选项E正确当选。白皮书P12

48.对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是

答案：A

解析：对映异构体中一个有活性，一个没有活性，例如：L-甲基多巴仅L-构型有效。氨己烯酸只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂。选项A正确当选。白皮书P12

[49-51]

A.pKa

B.ED50

C.LD50

D.lgP

E.HLB

49.用于评价药物急性毒性的参数是(   )

答案：C

解析：半数致死量（LD50）用于评价药物急性毒性。选项C正确当选。

50.用于评价药物脂溶性的参数是(   )

答案：D

解析：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P表示，P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。选项D正确当选。教材26

51.用于评价表面活性剂性质的参数是(  ）

答案：E

解析：表面活性剂的性质用亲水亲油平衡值（HLB）评价。选项E正确当选。教材64

[52-54]

A.防腐剂

B.增溶剂

C.潜溶剂

D.助悬剂

E.助溶剂

52.为了增加甲硝唑溶解度，使用水-乙醇混合溶剂作为

答案：C

解析：潜溶剂指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇。选项C正确当选。白皮书P22

53.苯扎溴铵在外用液体制剂中作为

答案：A

解析：液体制剂的防腐剂有：①苯甲酸与苯甲酸钠②对羟基苯甲酸酯类③山梨酸与山梨酸钾④苯扎溴铵⑤其他防腐剂。选项A正确当选。白皮书P22

54.碘化钾在碘酊中作为

答案：E

解析：常见的助溶剂有苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮。选项E正确当选。白皮书P22

[55-56]

A.注射用水

B.矿物质水

C.饮用水

D.灭菌注射用水

E.纯化水

55.在制剂制备中,常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是( )

答案：A

解析：注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。选项A正确当选。白皮书P28

56.在临床使用中,用作注射用无菌粉末溶剂的是( )

答案：D

解析：灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。临床应用的灭菌注射用水一般按药品批准文号管理，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。选项D正确当选。白皮书P29

[57-59]

A.羧甲基纤维素

B.聚山梨酯80

C.硝酸苯汞

D.蒸馏水

E.硼酸

醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等

57.处方中作为渗透压调节剂是

答案：E

解析：醋酸的松滴眼液处方分析：羧甲基纤维素钠为助悬剂；硼酸为pH与等渗调节剂（不得选用氯化钠，否则会使羧甲基纤维素钠黏度显著下降，促使结块沉降）。选项E正确当选。白皮书P32

58.处方中作为助悬剂的是

答案：A

解析：醋酸的松滴眼液处方分析：羧甲基纤维素钠为助悬剂；硼酸为pH与等渗调节剂（不得选用氯化钠，否则会使羧甲基纤维素钠黏度显著下降，促使结块沉降）。选项A正确当选。白皮书P32

59.处方中作为抑菌剂的是

答案：C

解析：眼用制剂的抑菌剂：有机汞类：硝酸苯汞、硫柳汞；醇类：三氯叔丁醇、苯乙醇；酯类：对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）、氯化苯甲羟胺。选项C正确当选。白皮书P31

[60-62]

A.液状石蜡

B.交联聚维酮(PVPP)

C.四氟乙烷(HFA-134a)

D.乙基纤维素(EC)

E.聚山梨酯80

60.抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是(  )

答案：C

解析：常用的抛射剂有：氢氟烷烃（HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷））；碳氢化合物（丙烷、正丁烷和异丁烷）；压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧化氮）。选项C正确当选。白皮书P34

61.口服片剂的崩解是影响其体内吸收的中药过程，常用作片剂崩解剂的是(  )

答案：B

解析：常用的片剂崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物）等。选项B正确当选。白皮书P18

62.发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收,常用作栓剂吸收促进剂的是( )

答案：E

解析：常见的吸收促进剂有：非离子表面活性剂、脂肪酸酯、脂肪酸（醇）、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物。选项E正确当选。白皮书P36

[63-65]

A.膜动转运

B.简单扩散

C.主动转运

D.滤过

E.易化扩散

63.脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是

答案：B

解析：简单扩散：用于解离度小、脂溶性大的药物易吸收。特点：①从高浓度向低浓度转运（顺浓度梯度）；②不需要载体，不消耗能量，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性。选项B正确当选。白皮书P47

64.借助载体帮助，消耗能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药物的方式是

答案：C

解析：主动转运药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。需要能量，由ATP提供。选项C正确当选。白皮书P47

65.借助载体帮助，不消耗能量，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是

答案：E

解析：易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。不消耗能量、且顺浓度梯度转运。选项E正确当选。白皮书P47

[66-68]

A.血浆蛋白结合率

B.血脑屏障

C.肠肝循环

D.淋巴循环

E.胎盘屏障

66.决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是( )

答案：A

解析：药物与血浆蛋白结合的能力:药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。选项A正确当选。白皮书P51

67.影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是( )

答案：D

解析：淋巴系统转运的特点：1.淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要；2.淋巴系统为癌症等疾病的靶组织；3.淋巴循环使药物避免肝脏首过效应。选项D正确当选。白皮书P51

68.减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲线上产生双峰现象的因素是( )

答案：C

解析：肠肝循环：随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。双峰现象。选项C正确当选。白皮书P52

[69-71]

A.效能

B.阈剂量

C.治疗量

D.治疗指数

E.效价

69.反映药物最大效应的指标是

答案：A

解析：最大效应（Emax）或效能：效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，效能反应药物的内在活性。选项A正确当选。白皮书P55

70.产生药理效应的最小药量是

答案：B

解析：最小有效量（阈剂量）：指引起药理效应的最小药量。选项B正确当选。白皮书P54

71.反映药物安全性的指标是

答案：D

解析：治疗指数（TI）：TI=LD50/ED50，——越大越安全。治疗指数反映药物安全性。选项D正确当选。白皮书P55

[72-73]

A.静脉注射

B.直肠给药

C.皮内注射

D.皮肤给药

E.口服给药

72.用于导泻时硫酸镁的给药途径是( )

答案：E

解析：硫酸镁：注射（镇静、解痉、降低颅内压）；口服（导泻）。选项E正确当选。白皮书P57

73.用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是( )

答案：A

解析：静脉注射或静脉滴注：全部药物直接进入血液循环而迅速生效，适用于急、重症患者的治疗。选项A正确当选。教材157

[74-75]

A.去甲肾上腺素

B.华法林

C.阿司匹林

D.异丙肾上腺素

E.甲苯磺丁脲

74.可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是( )

答案：C

解析：竞争血浆蛋白结合部位：阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。如：阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性。选项C正确当选。白皮书P59

75.可减少利多卡因肝脏中分布量,减少其代谢，增加其血中浓度的药物是( )

答案：A

解析：改变组织分布量：去甲肾上腺素减少肝脏血流量，减少利多卡因在肝脏中的分布量，从而减少代谢，结果使血中利多卡因浓度增高；反之，异丙肾上腺素增加肝脏的血流量，因而增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢，使其血药浓度降低。选项A正确当选。白皮书P59

[76-77]

A.A类反应(扩大反应)

B.D类反应(给药反应)

C.E类反应(撤药反应)

D.C类反应(化学反应)

E.H类反应(过敏反应)

76.按药品不良反应新分类方法，不能根据药理学作用预测，减少剂量不会改善症状的不良反应属于

答案：E

解析：H类反应（过敏反应）的特点：第二常见、药理学不能预测、与剂量无关、必须停药可改善。选项E正确当选。白皮书P65

77.按药品不良反应新分类方法，取决于药物的化学性质，严重程度与药物的浓度而不是剂量有关的不良反应属于

答案：D

解析：C类反应（化学反应）：药物或赋形剂的化学性质引起的不良反应。特点：取决于浓度（而非剂量），根据化学特性，可预知（而非药理）。选项D正确当选。白皮书P64

[78-80]

A.阿司匹林

B.磺胺甲噁唑

C.卡托普利

D.奎尼丁

E.两性霉素B

78.可引起急性肾小管坏死的药物是

答案：E

解析：急性肾小管坏死的药物有：氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素。选项E正确当选。白皮书P66

79.可引起中毒性表皮坏死的药物是

答案：B

解析：引起Steven-Johnson综合征和中度性表皮坏死的药物：磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇、非甾体抗炎药等。选项B正确当选。白皮书P67

80.可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是

答案：D

解析：引起尖端扭转性室性心动过速的药物：A.抗心律失常药、硝苯地平、洋地黄类；B.异丙肾、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林、阿司咪唑。选项D正确当选。白皮书P67

[81-83]

A.继发反应

B.耐受性

C.耐药性

D.特异质反应

E.药物依赖性

81.由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾)，称为( )

答案：A

解析：A型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应和停药反应。选项A正确当选。教材173

82.重复用药后，机体对药物的反应性逐渐减弱的现象，称为( )

答案：B

解析：药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。选项B正确当选。白皮书P68

83.精神活性药物在滥用的情况下，机体出现的一种特殊精神状态和身体状态。称为( )

答案：E

解析：药物依赖性是精神活性药物的一种特殊毒性，指在这类药物滥用的条件下，药物与机体相互作用所形成的一种特殊精神状态和身体状态。选项E正确当选。教材192

[84-85]

A.病例对照研究

B.随机对照研究

C.队列研究

D.病例交叉研究

E.描述性研究

84.对比暴露或不暴露于某药品的两组患者，采用前瞻性或回顾性研究方法观察或验证药品不良反应的发生率或疗效，这种研究方法属于

答案：C

解析：队列研究又称定群研究，是将样本分为两个组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异，如不良事件的发生率或疗效。队列研究可以是前瞻性研究，也可以是回顾性研究。选项C正确当选。教材190

85.对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异，这种研究方法属于

答案：A

解析：病例对照研究是对比有某病的患者与未患此病的对照组，对某种药物的暴露进行回顾性研究，找出两组对该药物的差异。选项A正确当选。教材190

[86-87]

A.半衰期(t1/2)

B.表观分布容积(V)

C.药物浓度-时间曲线下面积(AUC)

D.清除率(Cl)

E.达峰时间(tmax)

86.某药物具有非线性消除的药动学特征，其药动学参数中，随着给药剂量增加而减小的是()

答案：C

解析：非线性药动学的特点：(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学非线性。(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。选项C正确当选。白皮书P73

87.反映药物在体内吸收速度的药动学参数是( )

答案：E

解析：药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中药物吸收的速度。选项E正确当选。教材206

[88-89]

A.59.0%

B.236.0%

C.103.2%

D.42.4%

E.44.6%

某临床试验机构进行某仿制药品剂的生物利用度评价试验，分别以原研片剂和注射剂为参比制剂。该药物符合线性动力学特征，单剂量给药，给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg，测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积(AUC 0→t)数据如下所示

88.该仿制药品剂的绝对生物利用度是( )

答案：A

解析：绝对生物利用度：（与注射剂比）

选项A正确当选。白皮书P75

89.该仿制药品剂的相对生物利用度是( )

答案：C

解析：相对生物利用度：（与参比制剂比）

选项C正确当选。白皮书P75

[90-92]

A.265nm

B.273nm

C.271nm

D.245nm

E.259nm

布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图所示

90.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,除273mn外最大吸收波长是(   )

答案：A

91.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,肩峰的波长是(  ）

答案：E

92.在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,除245nm外,最小吸收波长是(  )

答案：C

解析：布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液，在265nm与273nm的波长处有最大吸收，在245nm与271nm的波长处有最小吸收，在259nm的波长处有一肩缝。选项AEC正确当选。教材232

[93-95]

A.对乙酰氨基酚

B.舒林酸

C.赖诺普利

D.缬沙坦

E.氢氯噻嗪

93.分子中含有酸性的四氮唑基团,可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物是(  )

答案：D

解析：缬沙坦+氨氯地平，治疗原发性高血压，特别是单药治疗不能充分控制血压的患者；缬沙坦分子中含有四氮唑基团。选项D正确当选。白皮书P95

94.分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药,在体内甲基亚砜基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是(  )

答案：B

解析：利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH-得到茚类衍生物，得到舒林酸，舒林酸属前体药。它在体内无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。选项B正确当选。白皮书P89 教材258

95.在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是(   )

答案：A

解析：对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化为毒性代谢产物乙酰亚胺醌。选项A正确当选。白皮书P89 教材258

[96-98]

A.别嘌醇

B.非布索坦

C.苯溴马隆

D.丙磺舒

E.秋水仙碱

96.抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,与水杨酸盐和阿司匹林同用时,可抑制本品的排尿酸作用的药物是( )

答案：D

解析：丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，丙磺舒+水杨酸盐和阿司匹林，可抑制排尿酸作用。选项D正确当选。白皮书P90

97.从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱,能抑制细胞有丝分裂,有一定的抗肿瘤作用,可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用的药物是( )

答案：E

解析：秋水仙碱为一种天然产物，为百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱,略有引湿性。能抑制细胞菌丝分裂,有一定的抗肿瘤作用,并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用。选项E正确当选。白皮书P90教材260

98.通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是( )

答案：A

解析：别嘌醇的机制：抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成；代谢物：别黄嘌呤也抑制尿酸生成。选项A正确当选。白皮书P90

[99-100]

A.阿卡波糖

B.西格列汀

C.格列美脲

D.瑞格列奈

E.艾塞那肽

99.与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是( )

答案：D

解析：非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈和那格列奈。选项D正确当选。白皮书P98

100.与二甲双胍合用能增加降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂是( )

答案：A

解析：α-葡萄糖苷酶抑制剂的代表药物：阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。选项A正确当选。白皮书P99

三、综合分析选择题

(一)

阿司匹林

是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa= 3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。

不同剂量阿可匹林(0.25g , 1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。

101.根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是( )

A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强

B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置，易被氧化成能醌型有色物质,而使阿司匹林变色

C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关

D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内胱甘肱,引起肝坏死

答案：B

解析：阿司匹林分子中具有酯键可水解，产生水杨酸，其分子中由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质，而使阿司匹林成品变色。选项B正确当选。教材257

102.药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是(   )

A.在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收

B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1:1，在胃中不易吸收

C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收

E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1 ,在胃中不易吸收

答案：A

解析：酸性药物解离公式：lg[HA]/[A-]=pKa-pH，得lg[HA]/[A-]=3.49-1.49=2，lg[HA]/[A-]=2，得[HA]/[A-]=100，所以说分子型：离子型=100:1，pka>pH，分子型比例高，易吸收。选项A正确当选。白皮书P9

103.临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是(  )

A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收

B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激

E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物

答案：D

解析：阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性，制成肠溶片可减少对胃的刺激。选项D正确当选。

104.根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为(   )

A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征

B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除

C.小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比

D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除

E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征

答案：D

解析：有图可知阿司匹林低剂量给药后呈线性动力学消除的血药浓度-时间曲线；高剂量给药后呈非线性动力学特征的血药浓度-时间曲线，开始时消除较慢，随着血药浓度的降低，消除加快，药物在体内消除一定时间后，曲线末端血药浓度较低，呈现与低浓度曲线平行的具线性动力学特征的血药浓度-时间曲线。选项D正确当选。

(二)

某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药，经24名健康志愿者试验，测得主要药动学参数如下表所示。

经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9% ;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUCO-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%～124%和93%～115%范围内。

105.根据上述信息,关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法，正确的是(   )

A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%，超过100%，可判定供试制剂与参比制剂生物不等效

B.根据AUC0-∞=和Cmax的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂生物等效

C.根据tmax和t1/2的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效

D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%判定供试制剂与参比制剂生物不等效

E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7% ,判定供试制剂与参比制剂生物不等效

答案：B

解析：通常制剂生物等效性的标准为：供试制剂与参比制剂的AUC的几何均值比的90%置信区间在80%-125%范围内，且Cmax几何均值比的90%置信区间在75%-133%范围内，则判定供试制剂与参比制剂生物等效。选项B正确当选。教材219

106.根据上述信息,如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次(每8h一次) ,每次250mg ,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的AUC0-∞为64.8mg h/L ,该药的平均稳态血药浓度为( )

A.2.7 mg/L

B.8.1 mg/L

C.3.86mg/L

D.11.6mg/L

E.44.9mg/L

答案：B

解析：

是达稳态时，在一个给药间隔范围内血药浓度曲线下面积64.8，给药间隔т是8h，所以说平均稳态学药浓度=64.8/8=8.1mg/L。选项B正确当选。白皮书P73

107.根据上题信息,如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常人的1/2 ,为达到相同稳态血药浓度,每天给药3次,则每次给药剂量应调整为(   )

A.500 mg

B.250 mg

C.125 mg

D.200 mg

E.75mg

答案：C

解析：该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常人的1/2,为达到相同稳态血药浓度，每天给药剂量应调整为原来的1/2，250/2=125mg。选项C正确当选。

(三)

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原障指制剂的基本结构如下:

HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团，有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。

HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-COA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言,获益远大于风险。

108.含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是(  )

A.洛伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.阿托伐他汀

E.氟伐他汀

答案：A

解析：洛伐他汀是天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构，是前药，用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。选项A正确当选。白皮书P96

109.含有环B基本结构，水溶性好,口服吸收迅速而完全，临床上具有调血脂作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第一个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-COA还原酶抑制剂的是(  )

A.氟伐他汀

B.辛伐他汀

C.普伐他汀

D.阿托伐他汀

E.洛伐他汀

答案：A

解析：氟伐他汀是第一个全合成得到的他汀类药物；内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。具强效降血脂作用，还能抗动脉硬化的潜在功能，降低冠心病发病率及死亡率。选项A正确当选。白皮书P96

110.因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-COA还原酶抑制剂的是(  )

A.氟伐他汀

B.普伐他汀

C.西立伐他汀

D.瑞舒伐他汀

E.辛伐他汀

答案：C

解析：西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用，而撤出市场。选项C正确当选。白皮书P96

四、多项选择题

111.药用辅料的作用有( )

A.使制剂成型

B.使制备过程顺利进行

C.降低药物毒副作用

D.提高药物疗效

E.提高药物稳定性

答案：ABCDE

解析：药用辅料的作用：①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性。选项ABCDE正确当选。白皮书P3

112.硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)。

剂型

常用剂量（mg）

起效时间（min）

达峰时间（min）

持续时间（h）

舌下片

0.3～0.8

2～5

4～8

0.16～0.5

缓释片

6～20

20～45

45～120

2～6

软膏

0.5～2

15～60

30～120

3～8

贴片

5～10

30～60

60～180

24

关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法，正确的有( )

A.舌下片用于舌下含服，不可吞服

B.舌下给药血药浓度平稳，适用于缓解心绞痛急性发作

C.缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首过代谢

D.贴片药效持续时间长,适用于稳定性心绞痛的长期治疗

E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢

答案：ADE

解析：舌下给药起效时间快，达峰时间快，维持时间段，血药浓度不平稳。缓释片口服后释药速度慢，口服制剂存在肝脏的首过效应。选项ADE正确当选。

113.使用包合技术可以( )

A.提高药物的溶解度

B.掩盖药物的不良气味

C.使液体药物固体化,减少挥发成分的损失

D.增加药物的刺激性

E.提高药物稳定性

答案：ABCE

解析：包合技术的特点:①增加药物溶解度和生物利用度。②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。④对易受热、湿、光照影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊包合物后稳定性明显提高。选项ABCE正确当选。白皮书P39

114.可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有（ ）

A.酶

B.核酸

C.受体

D.离子通道

E.转运体

答案：ABCDE

解析：已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。选项ABCDE正确当选。教材147 白皮书P55

115.属于药理性拮抗的药物相互作用有( )

A.肾上腺素拮抗组胺的作用，治疗过敏性休克

B.普萘洛尔与异丙肾上腺素合用，β受体激动作用消失

C.间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压

D.克林霉素与红霉素联用，可产生拮抗作用

E.三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取，引起高血压危象

答案：BCD

解析：A和E选项属于生理性拮抗。选项BCD正确当选。

116.致依赖性药物包括( )

A.可待因

B.地西泮

C.氯胺酮

D.哌替啶

E.普仑司特

答案：ABCD

解析：致依赖性药物的分类：（1）麻醉药品：阿片类：吗啡、可待因、海洛因、哌替啶、美沙酮、芬太尼；可卡因类：可卡因、古柯叶和古柯糊（粗品）；大麻类：印度大麻、大麻浸膏、四氢大麻酚；（2）精神药品：镇静催眠药：巴比妥类、苯二氮类；中枢兴奋药：苯丙胺、右苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸、DMA、迷魂药）；致幻药：麦角二乙胺（LSD）、苯环利定、氯胺酮（K粉）；（3）其他：烟草、酒精及挥发性有机溶剂。选项ABCD正确当选。白皮书P68

117.阿司匹林药品质量标准收载的内容中，属于鉴别项的有( )

A.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭,遇湿气即缓缓水解

B.本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶

C.取本品约0.1g,加水10ml,煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色

D.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集5图)一致

E.炽灼残渣不得过0.1%(通则0831)

答案：CD

解析：阿司匹林的鉴别项有：（1）取本品约0.1g,加水10ml,煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。（2）取本品约0.5g,加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发出醋酸的臭气。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集5图)一致。选项CD正确当选。教材225

118.原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有( )

A.舍曲林

B.文拉法辛

C.氟西汀

D.帕利哌酮

E.阿米替林

答案：ABCE

解析：舍曲林在肠和肝脏中，由CYP3A4代谢成N-去甲基化和其他代谢产物，N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍。文拉法辛的活性代谢物：由CYP2D6代谢成O-去甲基文拉法辛；经CYP3A4代谢生成N-去甲文拉法辛。氟西汀的活性代谢物：去甲氟西汀。阿米替林的活性代谢产物：去甲替林。帕利哌酮是抗精神病药物不是抗抑郁药。选项ABCE正确当选。白皮书P88

119.地尔硫䓬（

体内主要代谢反应有( )

A.N-脱甲基

B.O-脱甲基

C.S-氧化

D.C-氧化

E.脱乙酰基

答案：ABE

解析：地尔硫䓬主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。选项ABE正确当选。白皮书P94

120.关于糖皮质激素的说法，正确的有( )

A.糖皮质激素的基本结构是含有3,20-二酮和11,17α，21-三羟基（或11-羰基、17α，21-二羟基）的孕甾烷

B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用，如可产生钠潴留而发生水肿等副作用

C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加

D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素

E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用

答案：ABDE

解析：肾上腺糖皮质激素的特点：基本结构是含有△4-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷。若结构中不同时具有17-α羟基和11-氧（羟基或氧代）的为盐皮质激素。可的松和氢化可的松是天然的糖皮质激素。可的松和氢化可的松1位增加双键, 抗炎活性增大，但不增加钠潴留作用。增加9α-F（抗炎↑，钠潴留↑）。选项ABDE正确当选。白皮书P97