2022年03月25日，武田制药的肺癌领域创新药安伯瑞（布格替尼片/Brigatinib）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。
提到ALK基因，很多肺癌病人都有所耳闻，在基因检测报告中，如果看到ALK基因突变，那这个病人是相对比较幸运的。在众多的肺癌靶点中，ALK基因突变被称为“钻石突变”。之所以叫“钻石突变”，其原因是，相比较其他靶向药物，具有ALK基因突变的患者使用相应的靶向药可以获得更好的疗效和更长的生存期。针对ALK基因的靶向药也有三代，共5种。一代的克唑替尼，二代的色瑞替尼、阿来替尼、布格替尼，三代的劳拉替尼。随着布格替尼在国内获批上市，目前只有劳拉替尼在国内仍无法购买。
作用机制上，布格替尼独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构，增强了与 ALK 蛋白的相互作用，提高药物抑制性，与此同时又能够很好的为药物整体结构减少亲脂性，增加水溶性，提高了药物血脑屏障透过率以及血药浓度。这个作用机制使得这个药物具有疗效高和入脑效果好两大特点。
在著名的国际多中心III期临床研究ALTA-1L（布格替尼vs克唑替尼）结果中，对于接受布格替尼片治疗的患者，经独立评审委员会评估中位PFS达到24个月，对照组克唑替尼中位PFS11.1个月（HR=0.48，P＜0.0001），布格替尼片相比对照组降低57%的疾病进展或死亡风险。
ALK突变肺癌患者，容易发生脑转移。对脑转移患者，布格替尼临床数据非常亮眼。确认客观缓解率（ORR）为78%vs26%；对于颅内病灶缓解的患者有长达27.9个月的持续缓解时间，对照组为9.2个月。延长基线伴脑转移患者无进展生存（颅内中位PFS 24个月 VS 5.6个月），相比对照组显著降低疾病进展或死亡风险75%。
除了疗效之外，布格替尼安全性高，不良反应多为轻度，长期使用绝大多数患者可耐受。疗效高，安全性好，迄今为止，布格替尼是首个经临床研究证实，在改善或维持患者生活质量上与对照组相比有显著差异的ALK抑制剂，使患者正真实现生存和生活质量的双重获益。
在最新版NCCN非小细胞肺癌治疗指南中，布格替尼与阿来替尼共同被推荐为 ALK 阳性 NSCLC 一线治疗首选药物。
值得一提的是，布格替尼还被称为“EGFR第四代抑制剂”，布格替尼能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗。布格替尼的国内获批也让一部分奥西替尼耐药的EGFR突变患者将不再面临无药可用的局面。
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