内科的药物发展是个源远流长的过程，从植物提取到基因技术的变迁揭示着药物的发展在历史上的重大飞跃。药物的发展史就是人类与疾病的抗争史。古代至19世纪末是利用天然药物的时期。远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，这是药物的源始。民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在中国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后中国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》。
意大利生理学家F.Fontana（1720-1805）通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner（1783-1841）首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。18世纪后期英国工业革命开始，不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中不断提纯其活性成分，得到纯度较高的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。
由于历史观的原因，药物发现的过程经常被人误认为是一种偶然的机遇，下面举－些著名的实例。
——凯库勒梦见一条蛇一口咬住了自己的尾巴，因而发现苯分子是一个环状结构。
——弗莱明的细菌培养皿偶然不慎被霉菌污染而发现了青霉素。
——在东印度殖民地负责饲养鸡的人员用军队的精白米喂鸡，使艾伊克曼发现了维生素Ｂ１。
——实验员偷喝了混入四乙秋兰姆化二硫的酒精，使哈尔特和雅可逊发现了戒酒药。
——为避免尝酒员偷喝储存的酒精饮品，因此加入酚酞显现红色作为警戒，使偷喝者引起腹泻。因而发现酚酞可以治疗便秘。
——由于沃森和克里克得到了一张完美的ＤＮＡ的Ｘ射线构造照片，他们两人兴趣增加，在构建模型的骨架中发现了双螺旋立体化学结构，超过了另一位科学家鲍林。
——由于第二次世界大战中芥子毒气罐泄漏而发现抗癌药氮芥。
——物理学家罗森伯格用白金电极作细胞的有丝分裂实验时，由于从－个错误的联想而提出了一个错误的设想，最终导致发现了抗癌药顺铂。
——伟哥的发现在科学史上是“歪打正着”和“种豆得瓜” 的典型例子。
在这些偶然发现的事件背后有着必然的因素，幸运只属于有准备的思想者：凯库勒在梦中的发现，其功夫却在梦外。弗莱明是一个敏锐的观察者，换了别人就不一定会发现青霉素。
在药物发明的历史上，如桑格、罗莎琳·富兰克林、库普钱、罗斯·埃里昂等几位药物发现者的感人事迹，多得不胜枚举。
桑格（Sanger），英国人，１９５４年由于确定胰岛素的分子结构而第一次获诺贝尔奖。１９８０年因完成ＤＮＡ序列测定体系第二次获诺贝尔奖。他在只有１２平方米的实验室，坐在旧的木板凳上，面对着１米长的简陋工作台，用廉价的试剂原料，做出使人惊叹的宏伟业绩来。他的一生完全沉浸在自己的工作中，不喜欢被公众打扰。有人问他：“你不觉得生活枯燥乏味和寂寞吗?”桑格微笑着摇摇头:” 不, 看到实验室下面剑桥河畔的如画风景和参加园艺劳动已经使我的身心得到了放松。”
罗莎琳·富兰克林（Rosalind Franklin），英国女科学家。她对ＤＮＡ结晶的Ｘ射线衍射提出了决定性的数据材料，给ＤＮＡ分子模型的创立奠定了基础。由于当时科学界轻视妇女的旧传统，她没有受到应有的重视。富兰克林不幸身患癌症。富兰克林逝世时年仅３８岁。有人说，诺贝尔奖的名单上遗漏了她的名字。
库普钱（Kupchan），美国教授。他化费２０年的时间和精力，在全世界采集植物药进行抗癌筛选。其中他发现的重要的抗癌植物药有美登木、鸦胆子、喜树、唐松草、雷公藤、粉防己、长春花、鬼臼、三尖杉等。库普钱的工作扎实，很有毅力。这些抗癌植物药极有治疗价值，但他自己却不幸在１９７６年患肺癌逝世。
罗斯·埃里昂（Ruth Elion），美国女科学家。她致力于研究嘌呤族化合物，并发现抗癌药６－硫基嘌呤而获得１９８８年诺贝尔奖。接着又发现治疗疱疹的阿昔洛韦。１５岁的埃里昂因为她敬爱的祖父患癌症死去，下决心要研制抗癌药物，她献身科研，终身未嫁。
几乎所有的医院，都将银杏叶制剂归入中药类，其实它的的确确不是中药。因为在中药的文献中只有“白果”，而无“银杏叶”，银杏叶治病是德国人发现的。以此类推，许多植物药也有可能被认为是中药，例如水飞蓟（益肝宁制剂）、毛地黄、萝芙木、颠茄（中国只有莨菪和曼陀罗）、麦角、长春花，以及现代的贯叶连翘、红豆杉等，都不是中药。
20世纪初期）化学治疗渐成主流，药物合成全面兴起。1932年德国人多马克在染料中发现了对链球菌和金黄色葡萄球菌感染有特效的化合物，该化合物就是现在的百浪多息，他也因此获得了诺贝尔生理学奖和医学奖。之后青霉素的发现和应用推动了链霉素、四环素类等抗生素的发现促进了一个全新的药学领域，即半合成抗生素的出现。以后还开始了人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich从近千种有机砷化合物中筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明（914）。
20世纪40-60年代生物药物取得巨大进展，为分子水平研究药物奠定基础。20世纪40-60年年代，在合成药物大量上市的同时，生物化学取得了巨大的进展，推动现代药学进入了新的发展时期。大多数维生素已成功分离并明确它们的功效；从猪和牛的胰脏中提取的胰岛素已成功应用于糖尿病的治疗；肾上腺素、皮质激素等激素研究形成高潮，糖代谢、脂肪代谢、蛋白质代谢和能量代谢等基本动态变化相继得到阐述。
20世纪70年代以后，医学、化学、生物学三者紧密结合多学科渗透交叉，进入生物药学时期。 1970年，科拉纳等科学家完成了对酵母丙氨酸转移RNA的基因的人工全合成。1971年美国保罗·伯格用一种限制性内切酶，打开一种环状DNA分子，第一次把两种不同DNA联结在一起。随着基因重组药物、基因药物和单克隆抗体的快速发展，生物药物获得极大地扩充。基因工程药物如：细胞因子干扰素类、重组多肽与蛋白质类激素、心血管病治疗剂与酶制剂，重组疫苗与单抗制品等，天然生物药物如微生物药物、生化药物等都迅速发展起来。
现代药物的发展主要贡献来自于欧美国家及日本。因此，根据药物研究的特点，按地域更是按照人物来有所选择地阐述内科的药物发展史。
此版权属于金陵高峰论坛及作者
联系客服
