第1~4代头孢类抗生素之间的区别

来源：药评中心    作者：Gcplive

第1~4代头孢类抗生素之间的区别。

头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。

一、第1~4代头孢常用品种

头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。

【纠错】头孢丙烯属于第二代头孢菌素。

二、第1~4代头孢的抗菌谱

头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。

三、第1~4代头孢的肾毒性

第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。

第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。

注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。

四、第1~4代头孢的肝毒性

头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。

头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。

五、第1~4代头孢的过敏反应

所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。

药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。

部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。

使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。

六、第1~4代头孢的双硫仑样反应

所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。

药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。

七、第1~4代头孢的脑组织分布

脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。

易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。

细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。详见下表。

八、警惕头孢菌素脑病

头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。

第4代头孢吡肟，可通过血脑屏障，而且几乎全部经过肾脏排泄，因此头孢吡肟导致脑病的案例最多。头孢噻肟和头孢他啶90%经肾脏排泄，慢性肾功能不全患者应避免使用。

第3代头孢曲松，虽经肝肾双通道排泄，但因组织渗透性好，易通过血脑屏障，也易引起头孢菌素脑病。

九、外科手术预防用头孢菌素

手术部位感染最常见的病原菌是葡萄球菌，其次是肠道杆菌（大肠埃希菌、肠杆菌、克雷伯菌等）。

因此，外科手术预防感染时，一般选用能同时杀灭G+葡萄球菌和G-肠道杆菌的广谱头孢类抗生素：头孢唑林、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢曲松。

头孢唑林：第1代，但对G-菌作用较强；头孢呋辛：第2代，但对G+菌作用接近第1代。

头孢噻肟：第3代，但对G+菌作用接近第1代；头孢曲松：第3代，但对G+菌作用接近第1代，对β-内酰胺酶稳定，易透过血脑屏障，半衰期6~8小时。