肝脏是血液中PCSK9的主要来源。由于检测时使用的特异性抗体以及标准值的不同,人血浆中PCSK9浓度的平均值变化范围较大,在500 ng·mL~4 μg·mL之间。小鼠血中PCSK9的半衰期大约为5 min。
Evolocumab由安进开发(在日本安进和安斯泰来合作研发),于2015年7月17日获得欧洲药物管理局(EMA)批准,2015年8月28日获得美国食品药物管理局(FDA)批准,2016年1月22日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,并由安进在美国和欧洲市场销售,由安斯泰来在日本市场销售,商品名为Repatha。Evolocumab是一种全人源IgG2型单克隆抗体,作为前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9(PCSK9)抑制剂,能结合PCSK9并抑制循环型PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)的结合,从而阻止PCSK9介导的低密度脂蛋白受体降解。该药批准的适应症为高胆固醇血症和混合血脂异常。Repatha是一种皮下注射液,每支预填充的注射器含140 mg/mL Evolocumab。推荐剂量为每次140 mg,每两周一次(成人原发性疾病)或每次420 mg,每月一次(成人和12岁及以上儿童纯合子型家族性胆固醇血症)。[1]
Alirocumab 由赛诺菲(Sanofi)和再生元(Regeneron)联合研发,于2015年7月24日获得美国食品药物管理局(FDA)批准,2015年9月23日获得欧洲药物管理局(EMA)批准,2016年7月4日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市,并由赛诺菲和再生元公司在美国、欧洲和日本市场共同销售,商品名为Praluent。Alirocumab是一种全人源IgG1型单克隆抗体,作为前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9(PCSK9)抑制剂,能结合PCSK9并抑制循环型PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)的结合,从而阻止PCSK9介导的低密度脂蛋白受体降解。该药用于治疗成人杂合子型家族性高胆甾醇血症和临床动脉粥样硬化心血管疾病(如需降低低密度胆固醇的心脏病或中风)。Praluent是一种皮下注射用溶液,含75 mg或150 mg Alirocumab。推荐剂量为每次75 mg或150 mg,每两周一次。[2]
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