已经上市的3款第三代EGFR抑制剂，各有什么优势？选择方案前先了解这些！

从第一款第三代EGFR抑制剂奥希替尼“呱呱坠地”到如今，已经有大量的同类药物问世。其中，在中国获批的第三代药物有3款：进口的奥希替尼，以及国产的阿美替尼和伏美替尼。

目前，第三代药物可以说是EGFR突变非小细胞肺癌治疗的“顶梁柱”，不论是一线治疗还是前代药物耐药后的二线治疗，第三代药物都是最理想的选择。因此，很多患者在求医问药的过程中，都会面对这样一个问题：三款已经上市的第三代EGFR抑制剂，究竟怎么选？

今天，我们从3个方面来和大家一起探讨一下这个问题。

药物结构对比

药物的结构决定了药物的疗效特点，而从结构上来说，阿美替尼和伏美替尼两款药物都是基于奥希替尼进行了优化之后得到的。

阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基，这样的结构带来了更少的副作用，同时增强了入脑活性，对于脑转移的疗效有所增强。

伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯，因此这款药物的疗效更强，入脑活性也有增强，对于脑转移的疗效更好。

举例来说，对于EGFR突变当中比较难治的亚型，外显子20插入突变（ex20ins），奥希替尼单药的疗效整体并不算理想，但伏美替尼目前的疗效是非常出色的。

目前的临床上，伏美替尼受到了更多中国临床医生的推荐。

疗效对比

一线治疗疗效对比

二线治疗疗效对比

三款药物之间的差距并不算非常巨大。整体来说阿美替尼和伏美替尼在数据上会有少量优势，但各个试验之间的患者群体可能不一样，因此数据只能作为参考。

不良反应对比

临床上，很多患者会因为无法承受严重的副作用而降低用药剂量甚至停药，这是非常影响疗效的。因此，在选择方案之前，综合评估患者的基础疾病、器官功能情况，避开可能的严重副作用，对于整体疗效有提升的效果。

根据FLAURA试验，奥希替尼最常见的不良反应为腹泻（49%）和皮疹（47%）；此外，这款药物说明书当中还有黑框警告（FDA提醒关注的严重不良反应），提示用药时需要关注间质性肺炎、心脏毒性以及眼毒性。

根据AENEAS试验，阿美替尼的不良反应当中皮疹发生率为18.0%，其它不良反应发生率更低。

根据FURLONG试验，伏美替尼的不良反应当中皮肤及皮下组织类疾病（皮疹12.3%，瘙痒症5.2%）、心电图 QT 间期延长（13.1%）较为常见，其它不良反应发生率更低。

因此整体来说，阿美替尼与伏美替尼的不良反应更少；部分不良反应，例如在奥希替尼治疗中非常常见的腹泻与皮疹，在这两款药物中发生率更低。如果患者有部分基础疾病，可以酌情更换药物以避免部分严重的不良事件（例如奥希替尼的心脏毒性）。

「你可能想了解的癌症知识」

· 所有癌症患者都有一种相同的治疗“方案”，NCCN都说它是最佳选择！你猜是什么？

*基因药物汇提醒：本文中涉及的药物及方案仍处于临床研究阶段，数据来源为已经发表的论文或会议摘要，仅供专业人士参考，不能作为真实世界应用效果的保障。新药临床试验应在医生或专业人士的指导下进行，基因药物汇不建议患者自行使用本文中涉及的任何一款药物。

本站仅提供存储服务，所有内容均由用户发布，如发现有害或侵权内容，请点击举报。