近十多年来,新型四环素药物的开发方兴未艾,替加环素、依拉环素、奥马环素等相继问世。奥马环素的开发初衷,是为寻找克服细菌对现有四环素品种的耐药性,同时提供抗菌谱广、口服生物利用度高、消化道副作用低的品种,从该药目前的临床表现来看,已实现上述目标。奥马环素抗菌谱广,与其他类型抗生素无交叉耐药性,对临床常见革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、非典型病原体、厌氧菌等均具有良好的抑菌活性。
该篇综述回顾了新型四环素奥马环素的化学特征、作用机制、耐药机制、微生物学特征、药代动力学、药效学、临床试验、不良反应、药物相互作用及其在治疗中的地位等相关内容。
相关临床试验表明,奥马环素在治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)方面不劣于利奈唑胺,在治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)方面不劣于莫西沙星。最近的微生物学数据表明,奥马环素对多种病原体具有体外活性,包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎链球菌、β-溶血性链球菌、耐万古霉素肠球菌(VRE)、嗜肺军团菌、支原体、脲原体、拟杆菌和艰难梭菌等。
奥马环素主要优点是PK参数不受年龄、性别、肝/肾功能影响,与其他药物相互作用风险低,从而用药剂量固定、处方简单,尤其对于无法服用其他抗生素(如氟喹诺酮类、β-内酰胺类)的患者,该药无疑是一种很好的选择。肾或肝损伤患者不需要调整剂量。奥马环素的耐受性良好,轻度、短暂的胃肠道反应是与使用奥马环素相关的主要不良反应。根据迄今为止的临床试验数据,奥马环素的不良反应特征与所研究的对照药利奈唑胺和莫西沙星相似。
总之,奥马环素不仅安全有效,还有可能缩短住院时间,节约门诊治疗成本等。2021年12月16日,甲苯磺酸奥马环素(纽再乐®)治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的适应证正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,这为临床医生提供了治疗ABSSSI和CABP新选择,为更多患者带来获益。
我们特别邀请8位临床专家对该文献进行深入点评,分别从奥马环素的化学特征、作用机制、耐药机制、微生物学特征、药代动力学、药效学、临床试验、不良反应、药物相互作用及其在治疗中的地位等相关内容,帮助我们理解奥马环素的临床应用。
赵子文
张林利
瑞安市中医院ICU
颛孙永勋
中山大学孙逸仙纪念医院呼吸科
马 科
华中科技大学附属同济医院感染科
刘庆国
天津血研所血液科
孔铖英
浙江大学医学院附属第四医院呼吸科
邓 彬
武汉大学中南医院ICU
靳 衡
天津医科大学总医院急诊科
参考文献
Zhanel GG,et al. Omadacycline: A Novel Oral and Intravenous Aminomethylcycline Antibiotic Agent. [J]. Drugs.2020 Feb;80(3):285-313.doi: 10.1007/s40265-020-01257-4.
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