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硫酸特布他林片

成份

本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为: 活性成分:硫酸特布他林化学名称:(±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2:1) 其结构式为: 分子式:(C 12H 19NO 3) 2· H 2SO 4 分子量:548.66

性状

本品为白色片。

适应症

平喘药。适用于支气管哮喘,慢性支气管炎,肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

规格

2.5mg

用法用量

口服。给药剂量应个体化。 成人:开始1-2周,一次1.25 mg (半片),一日2-3次。以后可加至一次2.5 mg(一片),一日3次。 儿童,按体重一次0.065mg/kg(但一次总量不应超过1.25mg),一日3次。

不良反应

不良反应的程度取决于剂量和给药途径,从小剂量逐渐加至治疗量常能减少不良反应。 报告的有震颤、头痛、恶心、强直性痉挛、心动过速和心悸,这些均为拟交感胺类药的作用特点。这些不良反应若出现,大多数在开始用药1-2周内自然消失。 可能会发生皮疹和荨麻疹不良反应。亦发现过睡眠失调和行为失调,如易激动、多动、坐立不安等。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠道障碍。口服5mg时,手指震颤发生率可达20%-33%。 2.甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。 3.大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。 4.长期应用可产生耐受性,疗效降低。 5.β 2-受体激动剂可能会引起低血钾,当与黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药合用及缺氧都可能增加低血钾症的发生,因此,在这种情况下需监测血清钾的浓度。 6.运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.对人或动物未见致畸作用,但建议在怀孕前的三个月内慎用。 2.特布他林可随乳汁分泌,但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。 3.因可松弛子宫平滑肌,所以可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。

儿童用药

见【用法用量】。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

1.并用其它肾上腺素受体激动剂可使疗效增加,但不良反应也可能加重。 2.并用茶碱类药可增加疗效,但心悸等不良反应也可能加重。 3.非选择性β受体阻断剂(包括滴眼剂),可部分或完全地抑制该药的作用。 4.β 2受体激动剂可能会引起低血钾症,同时使用黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿药会加重这种作用,见【注意事项】。

药物过量

1.可能的症状和体征:头痛、焦虑、震颤、强直性肌肉痉挛、心悸和心律不齐。有时可能会产生血压下降。 2.化验室检查:有时会产生高血糖和乳酸过多症状。β 2受体激动剂可能因促进钾的重新分布而可能导致低血钾症。 3.药物过量的治疗:通常无需治疗。如果怀疑服用大量的硫酸特布他林,可考虑下列措施: 活性炭灌胃冲洗。检查酸碱平衡、血糖和电解质。监测心率、心律和血压。纠正代谢异常。建议用心脏选择性的β受体阻滞剂(如美托洛尔)来治疗心律失常所引起的血液动力学异常改变,但应慎用β受体阻滞剂,因其可能会诱导支气管阻塞。如β 2受体介导的外周血管阻力下降导致血压明显下降,则应给予扩容剂。

药理毒理

本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β 2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。

药代动力学

口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰,持续4-7小时。表观分布容积(Vd)为1.4±0.4L/kg。

贮藏

避光,密闭保存。

包装

20 片/板×1板/盒,铝塑泡包装。

有效期

36个月

执行标准

部颁标准二部第五册

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