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他汀类药物导致肌酸激酶升高,降脂药物应如何调整?

血脂异常是临床常见的慢性病,是动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD)的独立危险因素之一,因此管理好血脂尤为重要。

他汀类药物是目前应用最广泛的降脂药物,由于它可引起肌肉痛、压痛、横纹肌溶解等不良反应。我们在临床上也遇到患者过来咨询,肌酸激酶升高,他汀要不要停,如果停药要换什么降脂药物呢?

首先关于他汀要不要停,要看下肌酸激酶指标值。通常情况下,若肌酸激酶的含量超过正常值的5倍要在医生的指导下停用。

临床上对于肌酸激酶高于正常值时,可以参考以下方案:

1、使用其他肌病发生风险低的他汀药物

他汀类药物会引起肌病的发生,但不同的他汀类药物间发生风险不同。由于脂溶性他汀类药物可以穿过全身各组织细胞脂质层,对所有细胞发挥抑制胆固醇合成的作用,因此引起肌酶升高的可能性明显高于水溶性他汀类药物。

脂溶性药物有:阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀;水溶性药物有:瑞舒伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀。具体药物的发生肌病的风险参照临床数据。

如果肌酸激酶升高,可以将他汀类药物换用其他肌病发生风险低的他汀类药物如阿托伐他汀更换为瑞舒伐他汀,同时需要监测肌酸激酶、尿常规和肾功能变化。

2、降低他汀剂量

不同种类与剂量的他汀类药物降胆固醇幅度有较大差别,但任何一种他汀剂量倍增时,低密度脂蛋白进一步降低幅度仅约 6%,而不良反应增加。

如果肌酸激酶升高,可适当降低他汀的剂量。

3、间断给药

瑞舒伐他汀和阿托伐他汀血浆半衰期相对较长(15~20 h),为长效他汀,可采用间断隔日用药治疗,避免肌酸激酶值升高。

4、药物联合治疗

在他汀的基础上加用其他调脂药(如依折麦布等),减少单独他汀治疗的药物用量,减少相关肌病的发生。

在停用他汀类药物的基础上,其他降脂药物有哪些?

1、抑制胆固醇吸收药

通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。代表药物有依折麦布

不良反应中肌酸激酶升高不常见,在轻度肝功能不全或肾功能不全患者中不需要调整剂量。

2、促进胆固醇降解药

PCSK9是一种蛋白酶,PCSK9抑制剂可抑制PCSK9与LDL受体结合,增加LDL受体的数量,降低LDL-C水平。代表药物有依洛尤单抗、阿利西尤单抗。

值得注意的是,部分患者也可出现肌酸激酶持续升高,注意监测。轻度至中度肝功能不全或肾功能不全患者中不需要调整剂量。

药师有话说:

他汀类药物虽然有导致肝酶和肌酸激酶升高的不良反应,但是他汀类药物对于心血管系统疾病的获益是很大的,且不良反应具有可逆性,停药后可恢复正常。患者对于他汀类药物的副作用不必过于担心和恐惧,遵医嘱用药,定期检查,保持健康的生活习惯,如果发生不适应及时就医。

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