抗心律失常药物（第九版）

第九版内科学：抗心律失常药物的合理应用

给予心律失常病人长期药物治疗之前,应先了解心律失常发生的原因、基础心脏病变及其严重程度和有无可纠正的诱因,如心肌缺血、电解质紊乱、甲状腺功能异常或抗心律失常药物所致心律失常作用。抗心律失常用药的目的是终止心律失常发作，或减少心动过速复发而减轻症状，或减少心律失常而改善病人预后。

正确合理使用抗心律失常药物的原则包括:①首先注意基础心脏病的治疗以及病因和诱因的纠正。②注意掌握抗心律失常药物的适应证，并非所有的心律失常均需应用抗心律失常药物，只有直接导致明显的症状或血流动力学障碍或具有引起致命危险的恶性心律失常时才需要针对心律失常的治疗,包括选择抗心律失常的药物。众多无明显症状、无明显预后意义的心律失常，如期前收缩，短阵的非持续性心动过速,心室率不快的心房颤动，一度或二度I型房室阻滞,一般不需要抗心律失常药物治疗。③注意抗心律失常药物的不良反应，包括对心功能的影响，致心律失常作用和对全身其他脏器与系统的不良作用。

目前临床常用的抗心律失常药物分类是Vaughan Williams分类法，该法将药物抗心律失常作用的电生理效应作为分类依据，分为四大类,其中I类再分为三个亚类。

I类药阻滯快速钠通道。

IA类药物减慢动作电位0相上升速度(Vmax)，延长动作电位时程，奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等属此类。

IB类药物不减慢Vmax.,缩短动作电位时程，美西律、苯妥英钠与利多卡因等属此类。

Ic类药减慢Vmax,减慢传导与轻微延长动作电位时程,氟卡尼恩卡尼普罗帕酮等属此类。

II类药阻断β肾上腺素能受体，美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等属此类，是目前已明确的可以改善病人长期预后的抗心律失常药物。

III类药阻滞钾通道与延长复极，胺碘酮、决奈达隆、索他洛尔、多非利特等属此类。

IV类药阻滞慢钙通道,维拉帕米和地尔硫草属此类。

其他抗心律失常作用的药物其作用机制各异,不能按Vaughan Williams分类，临床上亦有应用，包括腺苷、洋地黄类、阿托品、异丙肾上腺素、硫酸镁、伊伐布雷定和中药乡松养心胶襄，稳心颗粒等。

抗心律失常药物治疗导致新的心律失失常或使原有心律失常加重，称为致心律失常作用。发生率为5%~10%。各种抗心律失常药的发生机制不同,分别与复极延长、早期后除极导致尖端扭转型室速或减慢心室内传导、易化折返等有关。充血性心力衰竭、已应用洋地黄与利尿剂、QT间期延长者在使用抗心律失常约物更易发生致心律失常作用。大多数致心律失常现象发生在开始治疗后数天或改变剂量时,较多表现为持续性室速、长QT间期与尖端扭转型室速。

第一类抗心律失常药物又称膜抑制剂。有膜稳定作用，能阻滞钠通道。抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。又根据其作用特点分为三组。

Ia组对0相去极化与复极过程抑制均强，有奎尼于、普鲁卡因胺等。（去复强）

Ib组对0相去极化及复极的抑制作用均弱，包括利多卡因、苯妥英等;（去复弱）

Ic组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作用较弱，包括普罗帕酮、氟卡尼等。）（去强复弱）

第二类抗心律失常药物即β肾上腺素受体阻滞剂，其间接作用为β-受体阻断作用，而直接作用系细胞膜效应。具有与第类药物相似的作用机理。这类药物有:心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得静。

第三类抗心律失常药物系指延长动作电位间期药物，可能系通过肾上腺素能效应而起作用。具有延长动作电位间期和有效不应期的作用（阻滞钾通道与延长复极）。其药物有:胺碘酮、溴苄铵、乙胺碘呋酮。

第四类抗心律失常药物系钙通道阻滞剂。主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制作用。其药物有:异搏定、硫氮卓酮、心可定等。

第五类抗心律失常药物即洋地黄类药物，其抗心律失常作用主要是通过兴奋迷走神经而起作用的。其代表药物有西地兰、毒毛旋花子甙K+、地高辛等。除以上五类抗心律失常药物外，还有司巴丁、卡泊酸、门冬氨酸钾镁、阿马灵、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得宁等。