替勃龙片为生殖系统用药，属于雌激素类药物。本品兼有雌激素、孕激素和弱雄激素活性，可稳定更年期妇女卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，从而发挥药效。

替勃龙片可以用来治疗哪些疾病？

治疗妇女自然绝经和手术绝经所引起的低雌激素症状。

替勃龙片可以用来缓解哪些症状？

用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状，如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。

预防绝经后的骨质疏松。

替勃龙片还有什么其他用途？

促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)治疗中反向添加疗法

子宫内膜异位症和（或）子宫肌腺症使用GnRH-a治疗时因卵巢功能受抑制产生的严重绝经症状，是妨碍患者持续接受GnRH-a治疗的重要因素。临床上在使用GnRH-a同时联合应用替勃龙治疗，绝经症状可得到明显改善并可防止骨量丢失，增加了GnRH-a应用的耐受性。

绝经后取环

绝经后妇女由于卵巢功能衰退，生殖器萎缩，造成取环困难。临床研究显示无论是单一疗法还是联合用药，替勃龙可更好地软化宫颈，提高手术成功率，缩短手术时间，减少术中出血量，减轻患者痛苦。

英文名：

Tibolone Tablets

禁忌：

对本品过敏禁用

妊娠期禁用

哺乳期禁用

运动员慎用

肝肾功能不全慎用

梁静

医典专家团

中日友好医院副主任医师

中日友好医院妇产科副主任，中华预防医学会生殖健康分会委员

本词内容由百度健康医典原创，三审三校

作用功效

用前须知



用法用量

用后须知

用药贴士

更多信息

替勃龙片为生殖系统用药，属于雌激素类药物。本品兼有雌激素、孕激素和弱雄激素活性，可稳定更年期妇女卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，从而发挥药效。

替勃龙片可以用来治疗哪些疾病？

治疗妇女自然绝经和手术绝经所引起的低雌激素症状。

替勃龙片可以用来缓解哪些症状？

用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状，如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。

预防绝经后的骨质疏松。

替勃龙片还有什么其他用途？

促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)治疗中反向添加疗法

子宫内膜异位症和（或）子宫肌腺症使用GnRH-a治疗时因卵巢功能受抑制产生的严重绝经症状，是妨碍患者持续接受GnRH-a治疗的重要因素。临床上在使用GnRH-a同时联合应用替勃龙治疗，绝经症状可得到明显改善并可防止骨量丢失，增加了GnRH-a应用的耐受性。

绝经后取环

绝经后妇女由于卵巢功能衰退，生殖器萎缩，造成取环困难。临床研究显示无论是单一疗法还是联合用药，替勃龙可更好地软化宫颈，提高手术成功率，缩短手术时间，减少术中出血量，减轻患者痛苦。

用前须知

用药前请咨询医生，切勿自行随意使用。

哪些人严禁使用替勃龙片？

怀孕期和哺乳期妇女禁用。

原已确诊乳腺癌或怀疑乳腺癌。

已确诊或怀疑雌激素依赖性恶性肿瘤（如子宫内膜癌）。

不明原因的阴道出血。

未治疗的子宫内膜增生。

先天的或新近的静脉血栓（深静脉血栓、肺栓塞）。

活动的或近期的动脉血栓性疾病(如心绞痛、心肌梗死、脑卒中或短暂性脑缺血发作( TIA))。

急性肝脏疾病，或有肝脏疾病史，肝功能实验室检查未恢复正常者。

已知对替勃龙或片剂中其它成份过敏者。

卟啉症。

哪些人需要谨慎使用替勃龙片？

高脂血症患者慎用（尤其是高密度脂蛋白胆固醇升高的患者）；

肾功能不全患者慎用；

肝功能不全患者慎用；

与肿瘤或代谢性骨病相关的高钙血症患者慎用；

糖尿病患者慎用；

抑郁症患者慎用；

胆囊病变患者慎用；

不建议用于绝经前的女性患者；

不建议用于绝经时间<1年的女性患者。

特殊人群能否使用替勃龙片？

孕妇和哺乳期妇女禁用。

妊娠：已有证据显示，在妊娠期女性或育龄期女性中使用本药可致婴幼儿畸形或出现其他风险。对于妊娠期女性或育龄期女性，应选择另一种药物替代本药。如果在服用替勃龙期间怀孕，应立即停药。没有替勃龙对怀孕影响的临床数据。动物研究表明替勃龙有生殖毒性，对人类的潜在风险不明确。

哺乳：证据和/或专家共识都表明，哺乳期使用本药对婴幼儿可产生有害的影响。应选择其他药物替代，或建议患者应停止母乳喂养。

替勃龙片与哪些药物会有相互作用？

因替勃龙可能降低糖耐量，与胰岛素或其他降糖药合用，需要增加后者用量。

由于替勃龙可升高纤维蛋白溶解的活性（纤维蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加，纤维蛋白溶解活性增高），可能会使抗凝剂的作用增强。这种效果已通过与华法林合用证实。因此，同时使用替勃龙和华法林应给予监测，尤其在开始或停止合用替勃龙治疗时，根据检测结果调整华法林剂量。

体内研究表明，同时使用替勃龙会中等程度影响细胞色素P450 3A4底物咪达唑仑的药代动力学。基于此种结果，估计本品与其它CYP3A4底物有相互作用，但是，临床相关性则取决于合用底物的药理和药代性质。CYP3A4诱导化合物如巴比妥类、卡马西平、乙内酰脲类和利福平，可能会增加替勃龙的代谢，从而影响其治疗作用。

如果您正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。

用法用量

具体用药请咨询医师，不可随意自行用药。

替勃龙为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等。服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状，应使用最小剂量持续最短时间。

本品应整片吞服不可咀嚼，最好能固定每天在同一时间服用。剂量为每天一片（2.5mg），一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。

替勃龙片有哪些剂型或规格？

替勃龙片剂：2.5mg。

替勃龙片的具体用法是什么？

成人口服，一次一片，一日1次，最好每天在同一时间服用。

症状消失后可改为每天1.25mg，需使用3个月或更长时间，详情请遵医嘱。老年人一般不必调整剂量。

服用替勃龙开始或维持治疗绝经症状，应使用最小剂量持续最短时间。

用于治疗自然绝经后所致的更年期综合征的妇女，应在末次月经至少12个月后才开始服用替勃龙治疗；如为手术绝经后，可以马上开始服用替勃龙治疗。

在继续或停用HRT（激素替代治疗）期间，出现任何不明原因的不规则阴道出血均应查明原因，排除恶性肿瘤后，再开始服用替勃龙治疗。

如果从序贯联合治疗转换为替勃龙治疗，应从完成先前治疗方案后一天开始治疗。如果从连续联合HRT制剂转换，则随时可开始服用替勃龙治疗。

促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)治疗中反向添加疗法：

应用GnRH-a3个月以上，多主张反向添加疗法，根据症状的严重程度，也可从用药第2个月开始。

推荐用法: 替勃龙为1.25mg /d，可与GnRH-a联合治疗3～6个月。

用后须知

本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。

生殖毒性：动物研究结果表明本品可以穿过胎盘而致畸，且对动物的器官发生期产生影响，故本品禁忌妊娠或可能妊娠的妇女使用。

致癌性：本品的治疗与其它性激素的治疗相似，在啮齿动物长期口服致癌性研究中显示本品与肿瘤的发展变化相关。在基因突变，染色体损伤和DNA损伤的测定中本品没有表现出任何与遗传毒性有关的迹象。

使用替勃龙片后一般多久可以起效？

据文献报道：本品能快速并广泛的被吸收，口服后30分钟在血中可测出，1.5–4小时达峰值。

替勃龙片的药效一般可以维持多久？

本品在肝脏代谢，并转化成多种代谢产物，由粪便中排出，少量由尿中排出。本品和其代谢物的清除半衰期为45小时，适合于每日服用1次。

漏用了替勃龙片应该怎么办？

漏服如果未超过12小时，应尽快补服漏服剂量；如已超过12小时，则忽略漏服剂量，正常服用下一剂量。漏服会使出血和点滴出血的可能性升高。

使用替勃龙片过量了应该怎么办？

过量表现

据报道，本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药，可能出现恶心、呕吐和阴道出血。

过量处理

没有已知的专用解毒药，如必要，可给予对症治疗。

替勃龙片有哪些不良反应？

替勃龙具有良好的耐受性，治疗过程中副反应发生率极低。

心血管不良反应：在口服替勃龙治疗期间，血压基本保持不变。有报道显示，使用替勃龙治疗（2.5mg/d，持续6-8周）时，患者心率有轻微的升高。

水肿：有时可引起体液潴留，导致体重增加。

高血压：对血压已控制或未控制的高血压女性患者，每日服用2.5mg的替勃龙都是安全的，因为经过6个月的治疗，替勃龙才表现出对血压极小的影响。但是，替勃龙展示出降低高密度脂蛋白的作用。目前，仍需进行大量试验来证实替勃龙对心血管疾病致病率和致死率的总体影响。

内分泌系统/代谢的不良反应：替勃龙可显著降低空腹血糖水平，但不影响空腹胰岛素水平。部分患者使用替勃龙的治疗期间可出现雄性激素不良反应（如：面部毛发增加、水肿、及体重增加）。

血脂异常：用替勃龙治疗卵巢切除或自然绝经后女性患者，可显著降低高密度脂蛋白胆固醇（HDL）、总胆固醇、极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）、甘油三酯或载脂蛋白A1和B的水平。

胃肠道的不良反应：偶可出现恶心、腹痛和其他胃肠道紊乱症状。

血液系统的不良反应：凝血功能障碍、血红蛋白、红细胞压积和血小板计数增加。

肝脏的不良反应：肝毒性。

神经系统的不良反应：头痛、头晕。

如果发生以上的不良反应，请及时告知您的医师，可以通过降低每次的服药剂量、改变服药频率、改变给药方式等减轻不良反应；如果发生严重的不良反应，请立即停药并通知医师，听从医师的处理意见。

什么情况下需要立即停止使用替勃龙片？

发现禁忌症和出现以下情形应停止治疗：

黄疸或肝功能衰退。

血压显著升高。

偏头痛开始发作。

出现静脉血栓栓塞症状。

此外，可能出现其他的副作用，如果患儿用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。

什么情况下需要尽快去医院就诊？

在替勃龙治疗的最初几个月可能出现突破性出血和点滴出血。如果治疗6个月后或更长时间开始出现突破性出血或点滴出血，或治疗停止后仍继续出血，应向医生报告，建议做妇科检查，包括子宫内膜活组织检查以排除子宫内膜癌变。

如果出现潜在的血栓栓塞症状(如腿部疼痛的肿块、突发胸痛、呼吸困难)，应立即与医生联系。

当用药期间出现任何不适，都推荐立即停药并尽快就诊，就诊时请告知医师您的服药记录，以便医师对症处理。

常见问题解答

本品的药理作用？

答

本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性和弱雄激素的活性。

本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α–OH及3β–OH代谢物主要具有雌激素活性，Δ4–异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。

本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢（潮热）和阴道表现为雌激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。

本品在每天口服2.5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜，仅有极少数病人出现轻度增殖；其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。

同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。

问

服药期间有哪些注意事项？

答

本品不可作为避孕药使用。

妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。

如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。

如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免子宫内膜已增厚而引起出血。

长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。

少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。

如出现静脉栓塞征候，肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。

病人如有下述情况应严密观察。

①肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔引起液体潴留。

②高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品中曾发现血脂变化。

③糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。

用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ、纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。

应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。

是否纳入是基本药物——是

是否精麻类药品——否

是否具有成瘾性——暂无

是否运动是员禁用成分——无

主要成分为：7﹣甲基异快诺酮

化学式： C21H2802

分子量： 312.45

熔点： 169°℃

水溶性：本品在三氯甲烷或丙酮中易溶，在醋酸乙酯中溶解，在水中几乎不溶

外观：白色至灰白色结晶粉末；无臭，味苦

贮存：避光干燥处（2-25℃）保存