建湖县庆丰公社小阜保健站
摘自《江苏中医药》1961年第5期
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白蒺藜丸
处方：白蒺藜
制法：去刺，研为细末，水泛为丸。
服法：每日三次，每次三錢，用白开水送下，儿童酌減。
适应症：新、久白癞风。
禁忌：孕妇忌服。
典型病例
病例一：赵云祿，男性，江苏籍，在云南省税务局工作，于1956年7月間发觉胸部有白色班点，一月后，白斑逐渐增多扩大，至57年全身花白，去年12月间回家省亲，便道就診当即予白蒺藜丸，嘱每日服三次，每次三錢，今年五月间来信感谢并說：“服药后两旬白斑中心泛起红晕，逐渐扩大，现在白斑消失，一如健康皮肤……”。
病例二：洪一民，男性，23岁，系上述赵云祿同事，原籍江苏盐城，于1957年鼻部有白斑点一处，初并不介意，后来逐渐扩大，侵犯眉发之间、眉发色素脱失变白，因婚期在即，亦来就診，连服白蒺藜丸三月而愈。
病例三：刘大东男性，住盐城新兴公社，患白癜风已九年，耳后入发处有鴨蛋大，胸背部呈散在性，經用白蒺藜丸连服四月而愈。
病例四：张永朵男性56岁，盐城新兴公社人，于26岁即患白瘢风，白斑大如銀元，已30年，经服用白蒺藜丸，約六个月，白斑全部消失。
蒺 藜 及 其 有 效 成 分 的 药 理 与 临 床 研 究 进 展
曹惠玲， 陈浩宏， 许士凯
(同济大学医学院，上海200331)
[ 综 述 ]
蒺 藜 及 其 有 效 成 分 的 药 理 与 临 床 研 究 进 展
曹惠玲， 陈浩宏， 许士凯
(同济大学医学院，上海200331)
关键词：蒺藜；有效成分；药理作用；临床应用
摘要：从蒺藜的有效化学成分、药理作用和临床应用3方面的近年研究进展作综述。蒺藜的有效化学成分主要有生物碱 类、黄酮类、皂苷类等；在防治心脑血管疾病、抗衰老和治疗性功能减退症等方面均显示出良好疗效，蒺藜及其有效成分 的研究多以甾体皂苷为主。检测指标上多局限于血液流变学方面，应加强其他研究指标和分子水平上的研究，探入揭示
蒺藜及其有效成分的药理学机制与应用开发前景。
中围分类号：R969 文献标识码：B 文章编号;1001-1528(2001)08-0602-03
Research Development of Tribulus Terrestris L. and Its Active Composition
CAO Hui-ling, CHEN Hao-hong, XU Shi-kai
(Medical College of Tongli University,Shanghai200331,China)
Key words: Tribulus terrestris L.; active composition; pharmacological action
蒺藜(Tribulus terrestris L .)又称白蒺藜、刺蒺 藜，系蒺藜科(zygophyllaceae)蒺藜属植物，具平肝解 郁、活血祛风、祛痰止咳、明目、利尿、止痒之功效，临 床用于治疗头痛、头晕、气管炎、目赤多泪、高血压、 皮肤瘙痒和风疹等症，在治疗心脑血管性疾病方药 的组方中应用颇多[1,2]。最近，以蒺藜有效成分为 主的制剂有心脑舒通、 Tribestan 、Vitanone和 Tribusaponin等，在防治心脑血管疾病、抗衰老和治 疗性功能减退症等方面均显示出良好疗效。现就近 年来对蒺藜的有效化学成分、药理作用和临床应用
的研究进展综述如下。
1 有效成分[3-5]
1.1 生物碱类 分离出3种生物碱，即哈尔满 (harman) 、哈尔明(harmine)和哈尔醇(harmol)。
1.2 黄酮类 所含黄酮类化合物的苷元主要为槲 皮素(Quercetin) 、山奈酚(Kaempferol)及异鼠李素 (Isorhamnetin)。
1.3 皂苷类 蒺藜的主要有效成分有延龄草苷、薯 蓣二葡萄糖苷、薯蓣素、纤细薯蓣苷、原薯蓣苷、原纤 细薯蓣苷、蒺藜苷F、新海柯皂苷和Tribulosin等皂 苷和薯蓣皂苷元、罗斯考皂苷元、绿莲皂苷元、3-脱
氧薯蓣皂苷元、海柯皂苷元等。
1.4 其他有效成分 甾醇类主要含β谷甾醇、豆甾 醇和菜油甾醇。蒺藜根部含有22种游离氨基酸。 其它尚含有蒽醌类、糖类、脂肪酸和维生素等。
2 药理作用
2.1 对性功能的影响[6~8] 取雄性切除睾丸的幼 年大白鼠和雕性摘除卵巢的小白鼠，均以GSTT(蒺 藜总皂甙)0.16g/kg/d灌胃14d。结果显示，GSTT 不增加去势雄性幼年大白鼠精液囊和前列腺的重 量，去卵巢小白鼠的子宫重量亦无变化，表明GSTT 无雄性激素和雌激素样作用。雌性幼年小白鼠，给 予GSTT(0.24g/kg/d×14d)明显增加小白鼠子宫 和卵巢的重量，表明GSTT具有促性腺激素样作 用。对切除了垂体的雌性大白鼠，GSTT不能使其 子宫和卵巢的重量增加，提示GSTT的促性腺激素 样作用是依赖垂体而实现的。Tribestan(含蒺藜总 皂苷的制剂)给雌兔喂药能促进情欲，并增强生育能 力，无毒性和致畸性。采用小鼠细胞定量法观测表 明，其尚能有效的增加小鼠精原细胞、精母细胞及精 子细胞的数量，使参与精子形成的塞托利(Sertoli) 细胞浓度有所增加。精子生存能力的试验表明，用药组动物精子失活时间比对照组长67%,并且对动物的性欲缺乏及反应延缓有不同程度的改善。
2.2 对心脑血管系统的作用
2.2.1 抗动脉粥样硬化和血小板聚集等作用[9-11] 褚田明等采用高血脂兔动脉粥样硬化(AS)模型，
观察脑康小剂量组(由蒺藜有效成分组方，7.5mg/ kg/d和大剂量组(22 . 5mg/kg/d)喂药12周对AS 的作用，并与银杏胶囊组及空白对照组作比较，结果 表明，脑康组的血清胆固醇(TC)和低密度脂蛋白 (LDL-C)明显降低，血小板聚集率、血浆粘度及纤维 蛋白原显著降低，同时血浆TXB2(血栓烷B2)明显 降低而前列环素PGFia(6-Keto-PGFi .)升高，病理学 检查显示AS斑块明显减少。TXB2(血栓烷B2)具 有强烈的促血小板聚集、血块形成和收缩动脉血管 的作用，而PGFi.正相反。提示脑康能多途径干预 AS的发生、发展和促进其消退，疗效优于银杏胶囊。 给大白鼠灌胃JL-1(蒺藜有效成分之一)150mg/kg 1h后，采血测定显示JL- 1可有效抑制ADP引起的 大鼠血小板聚集和KCI引起的离体兔主动脉血管 平滑肌收缩，抑制大鼠体外血栓形成，并改善高分子 右旋糖酐所致兔球结膜微循环障碍。师勤等研究结
果亦显示蒺藜水提物有明显抗血栓作用。
2.2.2 对心肌的影响 Tribusaponin对猫和兔可 增强心肌收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血 管，并显示较强的抗心肌缺血作用和降压作用。家 兔灌胃心脑舒通(蒺藜总皂苷制剂)100mg/kg,用药 后血浆中cGMP和cAMP含量明显增加，导致血管 舒张、血流量增加，并具有改善周围微循环和组织代 谢的作用[14]。
2.2.3 对脑缺血和心缺氧损伤早期的保护作用 GSTT可剂量依赖性地抑制TNF-a(肿瘤坏死因子- a)和IL-1β(白细胞介素1β)的作用，降低E选择素 的表达量，从而降低CMEC(牛脑微血管内皮细胞) 与PMN(中性粒细胞)及MNC(粘附大鼠单核细胞) 的粘附率，显示出对脑缺血再灌注损伤早期的保护 作用[15,16]。IL-1β和TNF-a是机体免疫细胞分泌 的细胞因子，能诱导血管内皮细胞表达细胞粘附分 子E选择素，它在白细胞与血管内皮细胞粘附而进 入炎症部位的过程中起重要作用。在脑缺血再灌注 时，细胞因子水平异常升高，E选择素表达量急剧增 加。制备大鼠离体心脏缺氧再给氧损伤模型后，用 药组的冠脉流出液中的肌酸磷酸激酶(CPK)保持较 低水平，而心肌匀浆中抗氧自由基超氧化歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性明显升
高，氧自由基的过氧化酯质(LPO)代谢产物丙二醇 (MDA)含量明显降低。用药组心脏超微结构显示 心脑舒通组的心肌损伤明显轻于对照组，对照组心 肌结构破坏严重。证明心脑舒通对大鼠心脏缺氧再
给氧损伤有保护作用[14]。
2.3 抗衰老作用 刺蒺藜水煎剂能明显提高小鼠 红细胞的SOD活性、降低MDA含量，提示蒺藜能 提高小鼠抗氧化作用，可延缓小鼠红细胞衰老[12]。 给D-半乳糖所致亚急性衰老模型小鼠灌胃GSTT, 剂量为240mg/kg和100mg/kg两组，并与人参皂 苷比较。结果GSTT对血胆固醇升高有抑制作用， 而胸腺重量明显增加，血糖降低，作用强于人参皂 苷。GSTT明显延长大鼠游泳时间，呈抗疲劳作用。 GSTT能使幼年小鼠胸腺和肝脏的重量明显增加， 呈现增强机体免疫功能的作用。脾组织切片显示 GSTT能减少内色素颗粒，改善其聚集程度[13,17]。 给D - 半乳糖所致亚急性衰老模型小鼠以GSTT 300mg/kg和150mg/kg两剂量组灌胃，6周后以跳 台法和水迷路法测试，发现给药组小鼠记忆功能显 著增强。提示GSTT对机体衰老过程中某些退化 性变化有一定的抑制作用，呈现抗衰老作用，并强于 人参皂苷[18]。
2.4 强壮作用 蒺藜提取物作为替换物使用能增 进蛋白质的合成并维持氮的平衡，有益于肌肉生长 和机体强壮。喂食GSTT 160mg/kg和240mg/kg 共8d均能增强小鼠耐高温、低温和缺氧的能力，延 长小鼠游泳时间；可降低大鼠肾上腺内维生素C含 量，而切除肾上腺后则此作用不再复现。腹腔注射 GSTT50mg/kg共7～9d,可抑制注射大剂量氢化 可的松所致小鼠“耗竭”现象，又能使处于应激状态 的大鼠肾上腺内维生素C的降低得以缓解，显示 “双向调节”的作用，可保护肾上腺皮质功能免于衰 竭，这可能是实现强壮的途径之一。这种强壮作用 与人参相似[17]
2.5 降血糖作用 50%蒺藜生药水煎液能使四氧 嘧啶致糖尿病模型大鼠血糖水平明显下降，血清及 胰腺组织的过氧化脂质含量也明显下降，血清胰岛 素水平上升，糖耐量得到改善。研究显示，化学或免 疫作用损伤胰岛β细胞可能引起I型糖尿糖(ID- DM)。此损伤过程所产生的氧自由基在胰岛β细胞 的杀伤中起着重要的作用。蒺藜因含有过氧化氢酶 而具有抗氧化作用，能减轻胰岛β细胞的氧化损 伤[19]。
2.6 其它作用 蒺藜的提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等的生长，显示出一定的抗菌作用； 蒺藜果的水溶性部分具有温和的利尿作用；蒺藜对 惊厥有中度的抑制，能降低其持续的反射作用，减轻 步态失调。蒺藜的水提取物尚有明显的镇痛作用[11]。
3 临床应用
3.1 抗动脉粥样硬化 应用Tribusaponin可预防 和治疗动脉硬化，可显著改善病人的自觉症状，优于 已知的抗动脉硬化药[20。
3.2 对冠心病心绞痛的治疗 采用三维超声心动 图检查冠心病心绞痛(血瘀症)患者服用银蒺胶囊 (银杏叶与蒺藜的复合制剂)前后左心室收缩功能的 变化，总有效率为85.7%,左心室射血分数升高，其 中收缩早期和晚期射血数均升高，左心室节段收缩 率<5%的心肌范围显著降低，说明本药能改善心肌 缺血，提高患者左心室收缩早、晚期收缩功能。临床 观察证明，心脑舒通具有扩张冠状动脉，改善冠脉循 环，提高耐缺氧的能力，预防垂体后叶及异丙肾上腺 素所诱发的缺血性ECG变化，并抑制血小板聚集。 还可升高HDL,降低血浆比粘度，促进红细胞在血 浆中的运行速度，疏通微循环，进而恢复异常ECG, 减轻冠心病心绞痛及胸闷等症状[21]。
3.3 脑血管障碍性疾病的治疗 血液流变性异常 是造成脑血供不足和缺氧的原因之一，是反应血液、 血管和心脏三者功能和结构变化的综合指标。用心 脑舒通片治疗脑血栓形成30例，Tid,3片/日，4周 为一疗程。治疗后总胆固醇和HDL-C均明显降低， 血液流变性指标均有所改善，其中全血高切粘度、全 血低切粘度、血浆粘度均显著下降。经过7个月的 临床验证，总有效率达93.33%[22]。以912- Ⅱ片 (以蒺藜总皂苷有效成分制成)治疗脑动脉硬化和脑 梗塞患者40例，每次45mg,Tid,12周为一疗程，治 疗后血清TG、HDL显著下降，全血比粘度、纤维蛋 白原(Fg)、红细胞压积(PCV)、血小板聚集率也显 著下降，同时头痛头晕、胸闷胸痛、心悸等症状也明 显改善。表明912- Ⅱ片能改善血液流变性、调节血 小板功能，抗血栓形成，缓解微循环障碍，能显著缓 解脑血管障碍患者的临床症状[23]。
3.4 对肺心病急性期的治疗 采用毛细血管粘度 仪测定全血比粘度、血浆比粘度、红细胞压积 (HCT)、血沉(ESR)、红细胞聚积指数，给患者服心 脑舒通30mg,tid,7~10d后，各项指标均有所改善，
但全血比粘度及聚积指数下降更加明显。部分凝血
活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)显著延长，Fg明显降低。用血栓弹力仪测定反应时间、凝血时间、 血栓最大凝固时间均见显著延长。可见心脑舒通具 有明显降低血液粘稠度、改变血液流变性、降低内源 性凝血因子活性、提高抗凝能力的作用，在一定程度 上可防治肺心病高凝状态的发生和发展。临床应用也表明本药起效快，作用明显，无明显副作用[24]。
3.5 对高血压的治疗 901片(由蒺藜总皂苷组 方),给30例高血压患者服用100mg,Tid,2月为一 疗程。治疗后全血粘度、血浆比粘度、红细胞压积、 纤维蛋白原、血小板聚集功能、血甘油三酯均明显下 降，临床症状也明显改善。证明901 片能改善瘀血 症状，改善患者血液流变性，可作为高血压病的治疗药物，对防治中风也有潜在作用。
3.6 增强性功能与抗衰老 Tribestan应用于增加 男性精子数及活力，增强女性卵巢功能，治疗性感缺 乏症及不孕症，并可预防更年期综合症。心脑舒通 临床试用治疗男性性功能低下症38例，有效率为 85.7%。蒺藜提取物可作为一种无激素的能量补剂 供运动员使用。
4 展望
蒺藜及其有效成分具有预防小动脉系统的血栓 发生和发展，能提高机体免疫力，提高机体清除氧自 由基的能力。对脑血管障碍性病变患者，可减少并 发症，减少患者的病残率，缩短康复期，且无不良反 应。目前对蒺藜及其有效成分治疗心脑血管系统病 变的研究，多以其有效成分甾体皂苷为主，尚需进一 步开展对甾体皂苷类的分离与应用的研究；且检测 指标上多局限于血液流变学方面，今后应当加强其 他研究指标和分子水平上的研究，这对于深入揭示 蒺藜及其有效成分的药理学机制与应用开发具有重要意义。
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收稿日期：2000-12-10
作者简介：曹惠玲(1978～),女，新疆额敏县人。电话；(021)63635045.
联系人：陈浩宏(1962～),男，安徽省蚌埠市人，副教授，主要研究方向：抗衰老药理，生殖药理学研究。电话：(021)63635045.
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