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瑞舒伐他汀会伤肾吗?很多人误会了,药师告诉你真相

有位朋友问华子,用来治疗高血脂的瑞舒伐他汀,是不是会伤害肾脏?因为药品说明书中写着有严重肾功能不全的人,不能服用。

华子告诉他,并不是这样,瑞舒伐他汀不会伤害肾脏,实际上还对肾脏会产生有益的作用,很多人对说明书产生了误解。并不是瑞舒伐他汀会影响肾脏,而是肾功能不好的人,会影响瑞舒伐他汀的代谢。

一、被限制的强效他汀

在他汀类药物中,瑞舒伐他汀的降脂强度最大,在最大剂量时(每日40mg),可以将低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低63%。降脂强度紧随其后的是阿托伐他汀,在最大剂量时(每日80mg)可以把LDL-C水平降低55%,两者都是强效他汀。

但是中国人在使用瑞舒伐他汀时存在基因差异性,对药物的耐受性较差。在临床试验中,服用相同剂量的瑞舒伐他汀后,中国人的药物曲线下面积是欧美人的2倍。所以为了减少药物的不良反应,中国使用瑞舒伐他汀时有限制,每日最大剂量只能用20mg

二、肾功能会影响药物排泄

瑞舒伐他汀服用之后,全部药物的90%通过粪便排泄,其余10%的药物,有部分经过肝药酶代谢(主要为CYP2C9、CYP2C19),有部分经肾脏排泄。所以肾功能不好的人,会对瑞舒伐他汀的排泄造成影响,可能出现蓄积中毒

严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min),需要禁用瑞舒伐他汀。但对于轻度、中度肾功能不全者可以正常使用,而且无需调整剂量。长期用药时,瑞舒伐他汀通过逆转动脉粥样硬化斑块,可以改善肾脏的供血,实际上对肾功能是有益的

在大剂量使用时,可能会出现短暂、断续的蛋白尿,但这种情况并不被认为是对肾功能的损伤。

三、多药联用时具有优势

两个强效他汀的综合不良反应比较,阿托伐他汀的不良反应略低于瑞舒伐他汀,安全性更好一点,所以阿托伐他汀较为常用。

但阿托伐他汀需要通过肝药酶(CYP3A4)代谢,这是很多药物共同的代谢通道,所以在与其他药物联用应用时,比如康唑类抗真菌药、大环内酯类抗菌药、抗HIV病毒药物等,会影响CYP3A4活性,有可能增加药物不良反应,出现蓄积中毒。

瑞舒伐他汀通过肝脏代谢少,与其他药物相互作用少。在需要与多种药物联用时,选用瑞舒伐他汀比较适宜

四、不建议大剂量用药

瑞舒伐他汀的不良反应主要是对肝功能的影响,肌肉损伤以及影响血糖。出现不良反应的概率与药效强度、用药剂量相关。为了减少不良反应,不建议服用大剂量药物,通常用量为每日5~10mg,20mg的剂量很少用。

如果在单独使用瑞舒伐他汀时,不能使LDL-C水平达标,可以与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂进行联用

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