有位患高血压的朋友跟华子说,医生给他开的一种降压药名字叫做卡维地洛,说也是一种洛尔类药物。他问华子,卡维地洛与美托洛尔、比索洛尔有什么区别,效果更好吗?
华子说,卡维地洛虽然名字中不带“洛尔”,但它也是洛尔类药物,在作用机制上与其他常用的洛尔类药物相同,主要阻断β受体,但同时对α受体也有阻断作用,所以在治疗高血压的时候,作用稍强一些。
降压药中的洛尔类药物,在药理学分类是β受体阻滞剂,不过正式名字对于普通人难以记忆,所以就用大多药物名称中都含有的“洛尔”进行了简化。而卡维地洛,恰恰是一个名字中没有“洛尔”的洛尔类药物。
卡维地洛阻断β受体,可以抑制心脏兴奋性,减缓心率,减少心输出量,可以降低血压和减少心脏耗氧量。卡维地洛还可以阻断α受体,可以直接舒张血管,降低血管阻力,所以在用于治疗高血压时,作用稍强一些。
卡维地洛对β受体与α受体阻滞作用,大约是10:1。
可能大家会好奇,既然卡维地洛对高血压的作用更强,为什么应用并不多?这是因为β受体阻滞剂在使用时,可能会出现不良反应。β受体有β1、β2、β3等3种亚型,心脏上的主要是β1受体,也是此类药物的作用位点。
也就是说,药物对β1受体的选择性越强,药效就越好,而对其他的β受体发生作用,则与不良反应相关。比如说β2受体主要在支管中,合并有哮喘、慢阻肺等呼吸系统疾病的患者,可以用美托洛尔、比索洛尔等对β1受体有高度选择性的药物,而卡维地洛对β2受体也有较强的阻滞作用,就不能应用。
卡维地洛抑制β2受体,会降低糖原的分解,增加胰岛素的敏感性,造成血糖下降。所以糖尿病患者在服用时,需要测量血糖,调整降糖药物。卡维地洛抑制β1受体,会掩盖低血糖时的心悸、震颤症状,也要多加注意。
用药剂量要注意个体化,从最低剂量开始,缓慢加量。如果治疗单纯高血压,所用剂量将心率控制在每分钟70~74次为宜;如果合并有心脏疾病,所用剂量将心率控制在每分钟55~60次为宜,但不要超过最大耐受剂量。
卡维地洛抑制α受体,引起血管舒张,有可能造成体位性低血压。所以在服药时,建议与食物同服,可以延缓吸收,减少体位性低血压的发生。在服药4小时内,如果从卧位、坐位变换为直立体位时,建议扶好固定物体,缓慢起身,避免摔倒。
与其他的β受体阻滞剂一样,在长期使用卡维地洛时,也会造成心脏上的β1受体敏感性增加,在突然停药时会出现“停药反跳”现象,使血压骤升、诱发心绞痛。所以如果需要停药,要用不少于2周的时间,缓慢减量停药。
联系客服