“神药”曲格列汀？

张婷婷 

解放军第302医院内分泌科

重点提示：

     千万不要被夸张的代购广告所欺骗，Zafatek（trelagliptinsuccinate，曲格列汀琥珀酸盐）仅仅是另一种DPP-4抑制剂。在降糖效果和可能的副作用上与同类药物如西格列汀、沙格列汀、利格列汀等并无优势。唯一的优势就是服用次数少（每周服用一次）。所谓“治愈”一说，就当笑话吧。

自2016年代购产业又添新宠，号称治愈糖尿病的神药。本来如此广告，我一向不予理睬，但被患者们几番询问后，发现所谓的“神药”果真有些渊源！那么到底是否神药，广大糖友还需火眼金精。

又见“治愈”糖尿病神药

“神药”即Zafatek（trelagliptinsuccinate曲格列汀琥珀酸盐）出身豪门——日本制药巨头武田（Takeda），于2015年3月26日在日本获卫生劳动福利部批准，用于2型糖尿病。至此Zafatek获得全球上市的首个周制剂降糖药的殊荣！

Zafatek隶属DPP-4抑制剂大家族。说到这不得不提一下，今年9月1日以后，国内现有的DPP-4抑制剂家族的“五朵金花”进入北京医保，也让这个国际上越来越受到重视的一族不再如此高冷，亲民的报销力度让更多糖友受益，也是普天同庆的好消息。

国内常用的DPP-4抑制剂药物有：

. 西格列汀

. 沙格列汀

. 利格列汀

. 维格列汀

. 阿格列汀

这些药物都是一日一次或两次的制剂。那么与现有的每日服用的制剂不同, Zafatek（曲格列汀琥珀酸盐）是一种超长效的DPP-4抑制剂，因为只需要每周服用一次，让更多糖友趋之如鹜，不得不佩服武田公司的高瞻远瞩，在DPP-4日制剂已经拼杀你死我活的时代，这可是一枚重磅炸弹，连美国制药巨头默沙东也沉不住气了，紧随其后，研发超长效DPP-4抑制剂omarigliptin。这其中的火药味，连小编都感受到了！不过，还是让我们一起揭开“神药”Zafatek的神秘面纱吧。

1964年Elrick向我们揭示了“肠促胰素效应”，在人类欣喜发现GLP-1可以降低血糖的同时，唏嘘其半衰期如此短暂。在科学家苦苦寻找原因的时候，二肽基肽酶4进入人类的视线。全球各大制药巨头纷纷斥巨资投入DPP-4抑制剂的研究中。Zafatek无疑刷新了DPP-4抑制剂的时效，给糖友带来极大的便捷。但是作为DPP-4抑制剂的一员，作用机制并无独特，也有其适应症和禁忌症。目前在市剂型有两种：100mg和50mg。

首先对比Zafatek与其他国内现有的五种DPP-4抑制剂的降糖疗效。仔细查阅关于Zafatek的研究，截止目前在日本针对它在2型糖尿病患者降糖疗效及安全性的研究共有三个(1个II期研究，2个III期研究）。迄今为止的临床试验数据表明, 与DPP-4抑制剂的每日服用的制剂及另一种每周一次的制剂（omarigliptin）相比，Zafatek同样是一种安全、有效的药物。单独服用或者与其他降糖药物联用，Zafatek耐受性良好。主要的优势即体现在服用次数少。目前没有严重的不良事件报道。由此可见，Zafatek疗效与每日服用的DPP-4抑制剂在降糖效果以及可能引起的副作用上并无本质差异。虽然网络遍布糖尿病只要有了曲格列汀就可以，甚至有人认为它可以治愈糖尿病，但是基于目前的临床研究，只能说各位糖友，是时候清醒一下，Zafatek虽然给力，但远不是神药。如果抛开经济因素不考虑（目前Zafatek还是价格不菲的），如果您开始服用它，是不是立刻停用原来的胰岛素或者口服降糖药物呢？答案是否定的，你需要在联合应用4-8周左右，在监测血糖的同时，根据血糖的水平，逐渐减少胰岛素的用量，或者二甲双胍用量。如果4-8周后，餐后血糖可以降到6以下，需要进一步减少其他药物的用量，甚至可以考虑完全停用其他药物。

纵观其适应症：确诊的2型糖尿病。国内大多数专家认同DPP-4抑制剂可以用于糖尿病的全程，但是如果可以在糖尿病早期应用，能更好的体现其优势。理论上DPP-4抑制剂五种药物在适应症上应该差别不是很大，未来可能主要在两个方面进行区别：肝功能和肾功能，在这两方面，曲格列汀琥珀酸盐并没有突出优势。

禁忌症：1、重度酮症酸中毒，糖尿病昏迷或者有昏迷前兆，1型糖尿病；2、重度感染，手术前后，重度外伤的患者；3、严重肾功能障碍患者，透析终末期的肾功能不全者；4、对本药成分过敏者。

目前说明书上提到副反应主要涉及：低血糖（与其他降糖药物联用时候），鼻咽窦炎，脂肪分解酵素上升等。

综上而言，广大糖友需要擦亮眼睛，严格遵守适应症和禁忌症用药，不要一味追赶时髦。

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