制备了一系列重要的氘标记N-烷基类药物及生物活性分子,如实现了对雄激素拮抗剂氟他胺,非甾体抗炎药尼美苏利,局部麻醉药丁卡因、非中枢神经兴奋剂阿托莫西汀等商业化药物高效、温和N-氘甲基化反应,产率高达94%,氘代率均高于95%;实现了抗抑郁药丙咪嗪-d3,抗真菌药布替萘芬-d3,阿尔维林-d5系列氘代药物快速制备,产率较高92%,氘代率均大于95%。抗精神药物洛沙平-d3和抗心律失常药物多非利特-d3等克级规模制备进一步验证该方法的实用性(图)。
图. 后修饰策略制备氘标记N-烷基类药物及其衍生物。
基药物代谢位点氘标记个数控制有利于研究和调节药物代谢、吸收、排泄等特性,利用甲醇和水的组合型烷基化试剂的优势,实现了在布替萘芬,氘代洛沙平和丙咪嗪关键位点不同稳定同位素和不同标记个数精准控制(N-CH3, -CDH2, -CD2H, -CD3, 和 -13CH3)
图 稳定同位素标记的N-烷基类药物精准合成。
实现了以”重水与有机分子“为原料的人工光合成N-烷基胺类氘代药物的方法,具有条件温和,官能团兼容性好,产率和氘代率高等优点。更为重要的是,通过调控稳定同位素标记的水和醇的调控,实现了N-烷基类药物关键位点不同稳定同位素和不同标记个数的精准控制,为人工光合成高附加值化学品发展提供了新的思路和方法。
碳-13同位素标记的溴化膦化合物
碳同位素标记双酚S和双酚AF
同位素标记磷酸三苯酯化合物
同位素标记链状化合物
同位素标记环状化合物
同位素标记碳氢化合物
同位素标记烃的衍生物
L-亮氨酸-U-13C6
13C标记L-亮氨酸示踪剂
稳定同位素标记多肽氨基酸
稳定同位素马来酸酐标记
稳定同位素13C标记的sp2碳纳米材料
稳定性同位素13C标记富勒烯C60
同位素13C标记的4-羟基脯氨酸
同位素13C标记二氯乙酸
稳定同位素(13)C标记乙醇
同位素标记莨菪亭-2-13C
同位素13C,15N双标记-氨基脲盐酸盐
C-13同位素标记17β-雌二醇([3,4-13C]-17β-E2)
13C-全标记乙酸钠
13C-标记17芳香雌二醇([3,4-13C]-17β-E2)
同位素13C标记水杨酸
同位素^13C标记小麦植株
同位素13C/D标记对甲氧基苯甲酸
D-13C6-甘露糖
13C同位素标记硫酸盐木素
13C同位素标记果胶-木素复合物
13C同位素标记木质素与木聚糖复合物
(13)C标记甘氨胆酸
同位素(13)C标记富勒醇纳米颗粒
13C和15N稳定同位素双标记
同位素标记合成吉西他滨-13C
苯甲酸-13C同位素标记
双标记13C,15N3-呋喃妥因
N,N-二异丙基-[(1-13C)乙基]胺化合物
α-13C标记β-O-4型木素模型化合物
愈创木基丙三醇-β-愈创木基醚-[α-13C]
13C,14C同位素标记17-E2,17-E2,E1
13C,14C同位素标记雌酮(E1)
13C,14C同位素标记17β-雌二醇(17-E2)
13C,14C同位素标记17-雌二醇(17β-E2)
13C,14C同位素标记天然固醇类雌激素
稳定性同位素碳13全标记L型亮氨酸
同位素标记原儿茶酸-(13COOH)
13C标记脂肪酸的同位素
3C稳定性同位素标记1,6-缩水-β-D-吡喃葡萄糖
13C内醚糖/13C葡萄糖
13C标记磷脂脂肪酸
DNA-稳定同位素探针标记
同位素标记物D3-左氧氟沙星
稳定同位素标记双酚F-D8
氘代沃拉帕沙
稳定同位素标记磷脂
稳定同位素标记氯丙那林-D6
同位素标记常咯啉
稳定同位素标记D5-氯氰菊酯
稳定同位素D标记甜蜜素
同位素氘标记2-甲基-4-异噻唑-3-酮
同位素标记邻苯二甲酸
氘标记苯乙醇胺类β受体激动剂
氘代乙琥胺d5
氘标记川芎嗪
氘代维生素D类似物
同位素氘代标记吡罗昔康-d3
苯基羟乙酸酯氘标记化合物
同位素标记的西布特罗-D9/马布特罗-D9
氘标记夫沙那韦钙盐
同位素标记全氘代邻二甲苯
同位素标记15N-N,N-二甲基苯胺
同位素标记3,5-二硝基水杨酸肼-15N2
15N同位素标记尿素
15N同位素标记L-精氨酸
同位素标记灭蝇胺-氨基-15N2
15N稳定同位素标记集胞藻
蛋白质酰胺侧链15N同位素标记
同位素标记15N-L-谷氨酰胺
15N标记-L-赖氨酸盐酸盐
同位素标记15N-L-天冬氨酸
同位素标记15N-L-蛋氨酸
同位素15N标记水合肼
同位素15N标记2-甲基-5-硝基咪唑
同位素15N标记L-天冬酰胺
同位素15N标记L-半胱氨酸
同位素标记(15)N-N,N-二甲基苯胺
同位素15N标记螺旋藻
同位素15N标记八肽拟生长因子
同位素15NN标记L-缬氨酸
1-18O稳定性同位素标记葡萄糖
18O稳定同位素标记磷酸化蛋白质
15N标记邻位芳香羟肟配位体
同位素15N标记三肽
15N稳定同位素标记副溶血弧菌
同位素15N标记氧化亚氮
16O/18O标记糖肽
糖苷内切酶催化同位素标记n-糖链
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