1185240-53-2 苯芴醇-D18 Lumefantrine-d18 1015856-57-1 诺氟沙星-D5 Norfloxacin-d5 1216601-32-9

稳定性同位素示踪剂和放射性同位素示踪剂的选择

稳定性同位素示踪剂和放射性同位素示踪剂的选择

放射性同位素示踪剂

在药物ADME的研究中，常用的放射性同位素包括14C、3H、32P、33P、35S、125I、131I等。随着小型PET仪器的发展，利用11C、13N、15O、18F等放射性核素进行ADME研究的实例也日渐增多。在放射性示踪剂的选择上，应根据实验目的、实验周期以及操安全等几方面综合考虑，包括所选放射性同位素的射线类型、半衰期、放射化学纯度、比活度、毒性及标记位置等。常用的放射性示踪剂多为单一放射性同位素标记的化合物，有时为了实验的特殊需要，也可以采用双标记或多标记的放射性物质，但此时选用的标记原子较好是不同能量或发射不同类型射线的核素。常见的有14C/3H、14C/125I、125I/131I等。

低能量的14C和3H是药物ADME研究中较常用的2种放射性核素，这2种核素的半衰期分别为5730年和12.35年，由于其半衰期长，在实验周期中测得的数据一般不需要作物理半衰期的校正，便于测量及结果计算。再者，14C和3H两种元素发射的β-射线能量较低，易于防护，并可用液闪技术测得，实验操作及结果检测十分方便。此外，14C和3H还可通过放射自显影技术进行检测，显影清晰，这又进一步扩大了这2种核素的标记物在ADME研究中的应用。

稳定性同位素示踪剂

药学领域常用于示踪的稳定性同位素，主要为2H、13C、15N、18O。严格来讲，稳定性同位素是指某元素中不发生或极不易发生放射性衰变的同位素，如12C和13C均是碳的稳定性同位素，且在代谢研究中，“稳定性同位素”常用来表示天然丰度比较低的那一种稳定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在，13C仅占1.11%，氮元素则以14N为主，15N仅占0.37%。

1185240-53-2

苯芴醇-D18

Lumefantrine-d18

1015856-57-1

诺氟沙星-D5

Norfloxacin-d5

1216601-32-9

依诺沙星-D8

Enoxacin-d8

美托拉索-D7

Metolazone d7

851528-09-1

利多卡因-D10

Lidocaine-d10

1185039-30-8

格列齐特-D4

Gliclazide-d4

1185179-33-2

阿昔洛韦-D4

Acyclovir-d4

1219805-53-4

金刚烷胺-D6

Amantadine-d6

338-69-2UN

D-丙氨酸-D7

D-Alanine-d7

53795-92-9

DL-丙氨酸-2,3,3,3-D4

DL-Alanine-2,3,3,3-d4

18806-29-6

L-丙氨酸-2,3,3,3-D4

L-Alanine-2,3,3,3-d4

74280-71-0

L-丙氨酸-D7

L-Alanine-d7

15595-35-4UN

L-精氨酸盐酸盐-D4

L-Arginine:HCL-d4

204244-77-9

L-精氨酸盐酸盐-D7

L-Arginine:HCL-d7

5794-13-8UN

L-天冬酰胺水合物-D3

L-Asparagine:H2O-d3

3842-25-9

L-天冬氨酸-D3

L-Aspartic acid-d3

14341-75-4

DL-天冬氨酸-D3

DL-Aspartic acid-d3

L-瓜氨酸-D7

L-Citrulline-d7

372-75-8UN

L-瓜氨酸-D4

L-Citrulline-d4

372-75-9UN

L-瓜氨酸-5,5-D2

L-Citrulline-5,5-d2

52-90-4UN

L-半胱氨酸-D3

L-Cysteine-d3

130633-02-2

L-半胱氨酸-D2

L-Cysteine-d2

124051-54-3

DL-半胱氨酸-D2

DL-Cysteine-d2

L-胱氨酸-D4

L-Cystine-d4

14341-79-8

DL-谷氨酸-D5

DL-Glutamic acid-d5

2784-50-1

L-谷氨酸-D5

L-Glutamic acid-d5

56-86-0UN

L-谷氨酸-D3

L-Glutamic acid-d3

96927-56-9

DL-谷氨酸-D3

DL-Glutamic acid-d3

14341-78-7

L-谷氨酰胺-D5

L-glutamine-d5

4896-75-7

甘氨酸-D2

Glycine-d2

4896-77-9

甘氨酸-D5

Glycine-d5

73-32-5UN

L-异亮氨酸-D10

L-Isoleucine-d10

87828-86-2

L-亮氨酸-D3

L-Leucine-d3

106972-44-5

L-亮氨酸-D10

L-Leucine-d10

29909-01-1

DL-亮氨酸-D10

DL-Leucine-d10

92751-17-2

L-亮氨酸-D7

L-Leucine-d7

657-26-1UN

L-赖氨酸二盐酸盐-D8

L-Lysine:2HCL-d8

wyf 01.07