羟乙基淀粉(Hydroxyethyl starch,HES)是一种通过支链淀粉的羟乙基化作用得到的半合成多糖(图1)。HES具有多种优点,如生物相容性,生物降解性,无毒性,优异的水溶性和极低的超敏性。此外,HES包含许多官能团,可以方便地进行化学修饰以构建具有有利结构和多功能性的纳米载体。近年来,已经对基于HES的纳米药物进行了许多研究,并且越来越多的证据支持以下观点:HES和其衍生物具有极好的潜力,可作为有前途的纳米载体,用于向癌症提供诊断和治疗药物。
图1、(A,B)直链淀粉(A)和支链淀粉(B)的化学结构。(C)淀粉的葡糖基单元中羟乙基修饰的可能的取代模式。(D)HES的化学结构
本文系统地阐述了淀粉及其羟乙基衍生物的结构和合成、修饰方法,聚合物前药的特点及应用在抗肿瘤的基于HES构建的前药(图2),基于HES的纳米颗粒的构建方法,HES构建的纳米载药体系(图3-5),并总结了HES载药体系的未来研究方向。
图2.用于构建基于HES的前药的几种化学疗法抗癌药物的化学结构
图3.载有DOX / ICG的Gal-HES-PCL纳米胶体的结构示意图,以及它们的拾取乳化液的形成。DOX:阿霉素;Gal:半乳糖;HES:羟乙基淀粉;ICG:吲哚菁绿;PCL:聚己内酯
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