植物性农药创制值得期待

   “中国有十分丰富的植物资源可用作农药，其中不少还是中国的特色植物。从中发现有价值的活性化合物，对创制具有我国自主知识产权的农药有重要意义。”华南农业大学华南植物性农药研究中心、天然农药与化学生物学教育部重点实验室主任徐汉虹教授在上周举行的第三届中国国际农用化学品高峰论坛上如此阐述。 

    开发更高活性新农药 
                                     
    我国生物产业“十一五”规划提出，今后重点发展的绿色农用生物产品应具有高效、低毒、无污染和一定的选择性等突出优点。生物农药分为微生物生物农药、植物生物农药和动物生物农药等类型。其中植物生物农药是指从植物体中提取，具有抗菌、抗病毒或杀虫效果的成分，或从植物体中分离纯化有农药活性的新物质作为结构模板，进行结构的多级优化，从而制造低毒、高效新农药。这类农药也称植物性农药或植物源农药。 
                                     
    目前，植物性农药的开发利用主要包括两个方面：一是直接利用，即对植物中的活性物质进行粗提取后，直接加工成可利用的制剂。这种利用方式的主要优点是能够发挥粗提取物中各种成分的协同作用，投资少，开发周期短；二是间接利用，即研究活性物质的结构、作用机制、结构与活性间的关系，对先导化合物进行展开和优化，进而人工模拟合成筛选，从中开发更高活性的新型植物性农药制剂。 
                                     
    徐汉虹介绍说，我国在直接利用植物性农药方面已经取得了不少成果。如印楝类杀虫剂因具有活性高、无污染等特点已受到高度重视，被国务院绿色食品办公室列为绿色食品生产重点推介的无公害农药，是香港有机食品认证许可在有机食品生产中使用的唯一杀虫剂，也是目前防治新疆草原蝗虫中唯一大面积应用的农药品种。目前，中国已申报的印楝农药制剂专利已经超过百项，有农药制剂专利79项，原药和提取技术15项，用作化肥和医药的专利8项。此外，鱼藤酮、苦参碱、苦皮藤等植物性农药研发也取得了较大进展。徐汉虹提出，植物性农药的一个重要发展方向就是在直接应用植物性农药的基础上，进行高效新型植物农药的开发，即植物性农药的间接利用。在这方面研究中，光活化农药和导向农药是重要方向。 

光活化农药商业前景好 
                                     
    徐汉虹说，研发植物性光活化农药的出发点是深入探讨昆虫、植物、阳光三者之间的关系，其精髓是发现植物为了抵御昆虫而合成的一些独特的化合物。这些化合物能在阳光下产生对昆虫有毒的活性氧或自由基，从而使植物达到自我保护的目的。合理利用植物的这种防御机制来防治害虫，形成具有类似作用机理的农药，就是植物性光活化农药。 
                                     
    据了解，在国家自然科学基金的资助下，华南农业大学与南开大学合作从猪毛蒿等植物中分离出茵陈二炔，并以此为先导化合物仿生合成了多个多炔类化合物，其杀虫活性明显高于茵陈二炔本身，显示出良好的商业应用前景。此外，南开大学、华东理工大学等也开始了这方面的研究。 

导向农药“四两拨千斤” 
                                     
    徐汉虹说，导向农药也是研制植物性农药的一个新思路。导向农药就是农药有效成分（杀虫弹头）与导向载体偶联后能在植物体内向特定部位，如叶、果、芽或害虫取食造成的伤口等定向累积的农药制剂。 与常规农药相比，导向农药可使制剂用量降低几倍、几十倍甚至上千倍。他说，受印楝素在烟草和云杉中能够向幼嫩部位定向积累的启发，以向病虫害作用部位定向积累的化合物为导向载体，将载体与农药活性成分偶联，得到在植物体内向病虫害作用部位定向积累的导向农药，从而实现农药的靶向化和智能化。 
                                     
    徐汉虹介绍，在国家自然科学基金和广东省自然科学基金重点项目的资助下，科研人员已拼接得到印楝素与氟虫腈的偶合物，并证明该偶合物的定向积累提高了氟虫腈对芥蓝上小菜蛾幼虫的防治效果，从而可以减少用药量。在此基础上，科研人员还衍生拓展了导向农药研究体系，将烟草花叶病毒移动蛋白与烟碱偶合，提出以向伤口定向积累的蛋白为导向载体的伤诱导导向农药的研究方向；以葡萄糖为导向载体，应用合成法将叠氮化合物分别与氯丙炔菊酯、炔戊菊酯等杀虫活性成分偶合，制备具有向糖积累部位定向积累特征的糖基导向农药。 
                                     
    徐汉虹表示，我国已对三峡库区、神农架林区、广西十万大山、川东和鄂西地区的中国特有植物展开了研究。但就目前国内现状看，植物性农药品种少，生产企业少，只有少数农药生产企业登记生产。中国是农业大国，有很大的市场空间。植物性农药有独特的优点，随着人们食品安全意识的提高，植物性农药必然会得到进一步发展。