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制药技术┃为什么说制剂技术是体现药品价值的核心?

环顾国内外的药品,无论是人药制剂还是兽药制剂,其制剂成分组成都有一个共性,那就是一种药物辅以多种辅料;所以,这么多药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分,在美国、欧洲和日本等制药先进国家及地区,可用于药物制剂应用的辅料有上万种之多。这也是,国外制药发达的一个缩影。

反观国内制药行业,不管是人用药剂辅料,还是动物制剂可用辅料,除了常用的葡萄糖、药用淀粉之外,能进人药典和兽药典等国家法定药用辅料标准的,可以说还不及人家发达国家的10%。但是辅料在药物制剂和生产中有着关键作用,它对药物药理活性的充分展现、制剂性能的改良、药物生物利用度的提高、降低药物毒副作用等方面,起着至关重要的作用。

比如说,畜禽临床常用的阿莫西林可溶性粉制剂,是再普通不过的一个兽用制剂了。然而,至今国内尚无一家企业真正把其制剂技术水平做上来!最直接的证明就是:国内的任何制药企业生产、销售的阿莫西林可溶性粉,使用效果和用户评价都远不如国外进口到国内的同类阿莫西林可溶性粉。

差别在哪里呢?是阿莫西林原料不如人家吗?恐怕这个理由有点牵强,因为如今国外制药企业使用的阿莫西林几乎都是从中国进口的!中国现在是世界上最大的阿莫西林生产与出口国。那么,对一个药物制剂来说,除了原料就是辅料了。因此,国内外同种药品之间,药品品质差距如此之大,恐怕问题还是出在辅料上,也就是原料和合适辅料之间的技术组合,专业称呼是“制剂技术”。

由于笔者才学疏浅,仅就今天接触到的一个国外归来的访问学者的观点,提供给大家,以供大家交流和学习。在与他的交流中,他就提到:阿莫西林是发酵半合成的抗生素,其不耐强酸、强碱(易降解、降效)。然而,动物口服给药,必然要经过酸性环境极强的胃;特别是在动物发生疫病时,动物胃环境的酸性会更强(机理就不说了)。阿莫西林可溶性粉的制剂研发和生产,如果仅仅是“阿莫西林+葡萄糖”的话,可想而知:口服的阿莫西林有多少能毫发无损的通过“这一危险区域”!

就是有少部分阿莫西林,能侥幸通过这一高危考研,那么胃酸也会流向十二指肠,那么,冲出重围、刚刚浴火重生的阿莫西林,又有多少能在通过十二指肠时幸免于难?如何能保证阿莫西林可溶性粉药效的充分展现呢?

可是,如果广大阿莫西林可溶性粉制剂研发和生产厂家,能在制剂技术上多下点功夫和研究,我们是不是可以运用一种酸度调节剂:在阿莫西林进入胃的同时,把胃酸的pH值调节到阿莫西林能稳定耐受的范围?我们是否能暂时降低胃酸的分泌,使到达十二指肠的胃酸量减少呢?再者,从胃中的一些消化酶对阿莫西林降解的机理分析,胃内环境酸碱度的变化,也会降低酶的活性,这便从两个制剂技术角度,提高了阿莫西林可溶性粉的制剂技术含量。

总之,把一个药物做成一个适合特定动物的有效药品,不是简单到“原料+辅料”理化稳定就是一个高效药品!无论是对人药还是对动物药品来说,真正有技术含量的在制剂,而不是一个原料有多好、有多新颖。再好的原料,再大厂家的原料,如果你制剂技术水平不行,那生产出的药品就像现在:除了比谁更便宜,没有价值可言!这也是当前国内动物药品生产企业需要深思、反省的大根大本的问题!

说明:转帖请注明“兽药药理与处方技术

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