阿莫西林可溶性粉的抗菌作用机制研究

阿莫西林分子

1、阿莫西林于上个世纪六十年代末，由英国比彻姆（Beecham)公司于1968年开发研制成功。

2、阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素，它的化学结构特点是：在AMP的侧链苯环上多一个羟基。

3、其抗菌活性起主要作用的基本结构是：6一氨基青霉烷酸中的β一内酰胺环。4、阿莫西林穿透病原菌细胞壁的能力，比现有兽医临床常见口服青霉素都强。

5、阿莫西林的血清蛋白结合率低，且血浓度比氨苄青霉素高两倍以上。

抗菌作用机制

1、抑制细菌细胞壁的合成

2、触发细菌的自溶酶活性

总之，阿莫西林通过专一与细菌细胞壁内膜上的PBP靶位点不可逆结合，进而抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍病原菌细胞壁黏肽的合成，造成病原菌的细胞壁严重缺损，导致菌体因大量水分进入细胞内而膨胀、裂解，体现强力、高效抗菌作用。

结合蛋白特点

1、青霉素结合蛋白（PBP）：被青霉素类抗菌素抑制的酶，因为它们能够与相应的抗菌素形成共价键，而得到鉴别。

2、细胞生长必须的PBPs一般具有转肽酶活力，它们控制着细胞延长（PBP-1）、及分裂（PBP-3）这些基本的细菌繁殖过程。

3、青霉素类抗菌素在抑制参与肽聚糖合成的酶上，还是有一定程度的不同：有的抑制转肽酶，有的抑制d-羧肽酶，有的间接抑制转羰基作用的酶。

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