阿莫西林分子
1、阿莫西林于上个世纪六十年代末,由英国比彻姆(Beecham)公司于1968年开发研制成功。
2、阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素,它的化学结构特点是:在AMP的侧链苯环上多一个羟基。
3、其抗菌活性起主要作用的基本结构是:6一氨基青霉烷酸中的β一内酰胺环。4、阿莫西林穿透病原菌细胞壁的能力,比现有兽医临床常见口服青霉素都强。
5、阿莫西林的血清蛋白结合率低,且血浓度比氨苄青霉素高两倍以上。
抗菌作用机制
1、抑制细菌细胞壁的合成
2、触发细菌的自溶酶活性
总之,阿莫西林通过专一与细菌细胞壁内膜上的PBP靶位点不可逆结合,进而抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍病原菌细胞壁黏肽的合成,造成病原菌的细胞壁严重缺损,导致菌体因大量水分进入细胞内而膨胀、裂解,体现强力、高效抗菌作用。
结合蛋白特点
1、青霉素结合蛋白(PBP):被青霉素类抗菌素抑制的酶,因为它们能够与相应的抗菌素形成共价键,而得到鉴别。
2、细胞生长必须的PBPs一般具有转肽酶活力,它们控制着细胞延长(PBP-1)、及分裂(PBP-3)这些基本的细菌繁殖过程。
3、青霉素类抗菌素在抑制参与肽聚糖合成的酶上,还是有一定程度的不同:有的抑制转肽酶,有的抑制d-羧肽酶,有的间接抑制转羰基作用的酶。
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