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复方阿莫西林的“贵重”不在阿莫西林,而是里面添加的抗菌增效剂克拉维酸钾!

在众多兽用抗菌药里,国标复方药是非常少的;在众多抗菌药里,可高效广谱抗菌的药物,除了近几年新开发的几个凤毛麟角的新兽药,高效又复方的兽用制剂就更少了。

而我们今天聊的复方阿莫西林粉,就属于又高效、又经济、还方便、的复方制剂,可以说其是养殖用药里绝无仅有的好帮手。以至于其在兽医治疗临床,经常被作为治疗典型细菌性疾病的首选口服广谱抗菌药。

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阿莫西林的问题

大家都知道,阿莫西林主要作用于细菌的细胞壁而产生杀菌作用,但是时间长了有些细菌通过产生可分解阿莫西林的“耐药酶”,从而对阿莫西林产生不同程度的耐药性,从而造成治疗失败。

阿莫西林只作用于细菌,而对机体细胞没有任何影响;阿莫西林体内半衰期短、代谢快,使得它对食品动物养殖所“关注的食品安全”问题方面的风险和威胁非常小。因此,在兽药市场上,阿莫西林使用又很广。

但是,养殖业对它的广泛需求和使用,因为耐药性问题,在有些细菌性疾病上,并没有充分发挥其药物应有的治疗价值。这主要跟阿莫西林本身的耐药性和产品的制剂稳定性有莫大的关系,只是大家都不在意而已。

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复方阿莫西林粉

在科学家的努力下,一种解决阿莫西林耐药问题的“增效剂”被开发了出来。这个增效剂就是我们大家所熟知的“克拉维酸钾”!于是,“阿莫西林+克拉维酸钾”这一高效复方制剂就被研发出来,然后批准用于药品生产和解决养殖的各种细菌疾病。

它比阿莫西林高效,则主要是因为复方阿莫西林中克拉维酸钾的增效作用,不仅使阿莫西林不被葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌及大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等革兰氏阴性菌所产生的耐药酶所分解,而且还显著提高和增强了阿莫西林的敏感度和抗菌强度。

再者来说,克拉维酸钾在复方阿莫西林粉中的应用,还拓宽了阿莫西林的抗菌谱,使阿莫西林对那些原来不敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,因此也能起到有效的治疗作用。因此,在复方阿莫西林粉之于客户价值方面,它越来越得到市场的人可,成为广大兽医工作者案头的常备药物。

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复方阿莫贵在增效剂

虽然复方阿莫西林粉这么好,但是由于确保克拉维酸钾在产品中稳定的挑战性,以及确保产品在使用、给药过程中稳定的挑战性,绝大部分生产复方阿莫西林粉的兽药厂家,只能做到上述第一层,确保产品稳定。而既做到产品稳定,又做到使用稳定的兽药生产厂家,就少之又少了。

这也就解释了,为什么那么检验合格的复方阿莫西林粉,普遍便宜但效果总感觉要欠那么一点火候的根本原因。因为真正做到制剂、生产和使用都稳定的复方阿莫西林,一是确保克拉维酸钾稳定的生产技术成本高,二是确保产品使用稳定的制剂技术成本高。因此,好的复方阿莫西林粉产品,贵在围绕“克拉维酸钾”稳定投入成本高。

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阿莫西林的使用

鉴于消化道内的食物会影响药物的吸收速度,所以畜禽临床口服给予复方阿莫西林粉时,为达到更好的临床应用治疗效果,最好在每次给药前先控饲1小时。又因为复方阿莫西林粉是杀菌药,其抗菌效果与瞬间血药峰浓度呈正相关性,所以畜禽口服给药时,集中给药的效果比较好。

复方阿莫西林粉通常在口服2个小时左右达血药峰浓度,6小时后给药量的60%左右就被排出体外,因此复方阿莫西林粉在畜禽体内代谢比较快,因此为确保食品安全,其口服给药的休药期只需7天。复方阿莫西林粉口服在体内分布广泛。在心脏、肝脏、腹腔、生殖系统、胆汁和肾脏等分布浓度最高,因此用于上述部位细菌感染的治疗,疗效确切。

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无效复方阿莫西林粉

通过上述对复方阿莫西林粉的分析,大家虽然知道了:它是个口服使用非常好的药品。但是可能有人会买到无效的复方阿莫西林粉产品,这种复方阿莫西林粉若是在库房或仓库一放置一段时间,你就会发现产品要么胀袋、结块、变黄色、吸潮等,用了无效或效果不明显。

这种情况,主要与复方阿莫西林粉的药物化学性质有关。因为前面说了,复方阿莫西林粉这个药品对制剂技术、工艺技术和生产系统控制技术要求很高,如果上述技术水平不达标(基本稳定标准要求),就会导致所生产出来的复方阿莫西林产品中的克拉维酸钾这个关键成分不稳定。

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不稳定的化学分析

述对复阿莫西林粉的分析,我们总结后可以知道其中的技术原因:

第一,克拉维酸钾分解,会产生二氧化碳和水。大家看到产品的表观现象是:产品性状的变化。比如说产品产气导致胀气,产生的水导致潮结、结块,好像产品生产时往里面加了水似得。

第二,产品中水含量的大幅升高,也会使阿莫西林分解、降解。这种化学变化表现在产品上,表观现象就是:产品变色(变黄色),并产生一种闻起来非青霉素类药特有的难闻的怪味。

产品稳定

>80%,数不胜数

使用稳定

<10%,屈指可数

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